Loperamide

Loperamide er et lægemiddel, der hører til klassen af ​​opioider og bruges til behandling af diarré. Det er på listen over vigtige lægemidler fra WHO (Verdenssundhedsorganisationen).

Hvad er loperamid?

Lægemidlet loperamid blev først syntetiseret af Paul Janssen for Janssen Pharmaceutica. Fra et kemisk synspunkt er loperamid et diphenylpiperidin. Det hører til skamopioiderne. Den første kliniske undersøgelse med den aktive ingrediens blev offentliggjort i 1973 i et amerikansk specialmagasin. I samme år blev loperamid lanceret og er stadig tilgængeligt under handelsnavnet Imodium®.

Loperamid har også været tilgængeligt på det tyske marked siden 1976. I Tyskland er det det hyppigt solgte, receptpligtige middel mod diarré. Det anbefales til symptomatisk behandling af akut diarré. Lægemidlet administreres oralt og er også indeholdt i nogle kombinationspræparater sammen med den aktive ingrediens simeticon. Loperamid er kun tilgængeligt fra apoteker i alle tilgængelige former.

Farmakologisk virkning

Loperamidhydrochlorid binder til µ-opioidreceptorer i den myenteriske plexus. Den myenteriske plexus, også kendt som Auerbach plexus, løber gennem næsten hele muskulaturen i mave-tarmkanalen. Det er en del af det enteriske nervesystem (ENS) og regulerer peristaltis i tarmen. Det regulerer også sekretionen af ​​fordøjelsesenzymer i tarmen.

Loperamid reducerer aktiviteten af ​​tarmvæggenes glatte muskler via µ-opioidreceptorer. Især hæmmes de langsgående og cirkulære tyndtarmsmuskler i deres aktivitet. På grund af den svækkede peristaltis forbliver tarmindholdet i tyndtarmen længere. Tarmindholdet er i kontakt med slimhinden i tyndtarmen over en længere periode, så elektrolytter og væsker kan optages mere. Stolen bliver fastere. Loperamid øger også muskelspænding i analsfinkteren. Dette forbedrer afføringskontinensen.

Da loperamid ikke kan krydse blod-hjerne-barrieren, når det ikke opioidreceptorerne og tælles derfor blandt de opvaskede opioider. Loperamid er kun effektivt lokalt.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

De vigtigste indikationer for brugen af ​​loperamid er diarré af alle slags.Midlet tages oralt mod rejsendes diarré, uspecifik diarré, diarré forårsaget af irritabelt tarmsyndrom eller diarré forårsaget af forstyrrelser i tarmens peristaltik.

Under medicinsk kontrol anvendes loperamid også til behandling af diarré forårsaget af cytostatika eller såkaldte proteaseinhibitorer som en del af kemoterapeutisk behandling. I kombination med den aktive ingrediens simeticone administreres loperamid til akut diarré med magekramper.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Det skal bemærkes, at loperamid kun har en symptomatisk virkning og derfor ikke bekæmper årsagen til diarrésygdommen. Selvom det kan hjælpe med at stoppe tabet af væske og elektrolytter, skal det kun tages i kort tid i tilfælde af en kendt underliggende sygdom eller parallelt med en kausal terapi.

Loperamid er ikke egnet til behandling af infektiøse diarrésygdomme. Disse ses normalt som slim, blod eller pus i afføringen. Loperamid beroliger tarmen og udvider tarmens passage. Denne virkning er ønskelig for nogle diarrésygdomme, men for infektiøs dysenteri øger den varigheden af ​​patogenets ophold i tarmen. Mens patogenerne forbliver i tarmen, kan de fortsætte med at frigive toksiner i tarmen. Dette kan være særlig farligt, når det inficeres med enterohaemorrhagic E. coli (EHEC). Det hæmolytiske uremiske syndrom (HUS) kan udløses af toksinerne.

Loperamid bør heller ikke anvendes til akutte opblussen af ​​den inflammatoriske tarmsygdom ulcerøs colitis. Yderligere kontraindikationer er pseudomembranøs colitis, brugen af ​​bredspektret antibiotika og alle sygdomme, hvor tarmsperistaltis hæmmes patologisk. Disse inkluderer tarmobstruktion (ileus), megacolon og den giftige megacolon.

Generelt tolereres loperamid meget godt. Imidlertid kan forstyrrelse af tarmbevægelser forårsage mavesmerter, kvalme og forstoppelse. Maven kan være oppustet. Hvis der ikke er nogen forbedring af akut diarré inden for 48 timer efter indtagelse af loperamid, skal en læge konsulteres. Længere brug bør kun ske efter konsultation af en læge.

Normalt kan loperamid ikke krydse blod-hjerne-barrieren. Hvis blod-hjerne-barrieren imidlertid forringes, når lægemidlet hjernen og kan forårsage alvorlige bivirkninger der. Ved gensidig virkning med andre lægemidler kan loperamid imidlertid krydse blod-hjernebarrieren lettere.

Hvis ketoconazol, verapamil og quinidin tages på samme tid, kan loperamid forårsage åndedrætsforstyrrelser. Interaktioner kan også forekomme med ritonavir, en HIV-proteinaseinhibitor. Det skal også bemærkes, at loperamid funktionelt inhiberer sur sphingomyelinase (FIASMA). Den resulterende dysregulering kan føre til alvorlige kliniske symptomer.