På Proteaseinhibitorer det angår forskellige stoffer, der kan hæmme kroppens egne proteaser i deres funktion. Disse kan være peptider, proteiner eller nogle stoffer med lav molekylvægt. Der er giftstoffer, såsom skorpion eller slangegifter, der hører til proteaseinhibitorerne. Dette viser, at proteasehæmmere kan være meget farlige. I medicinen bruges proteasehæmmere blandt andet til at fungere som antikoagulantia, til at sænke blodtrykket, der er for højt i form af antihypertensiva eller til at være nyttigt i form af antivirale midler mod HIV eller HCV infektioner.
Hvad er proteasehæmmere?
Udtrykket proteaseinhibitorer omfatter alle stoffer, der hæmmer kroppens egne proteaser i deres arbejdsmåde. Proteaserne er enzymer, der nu kaldes peptidaser. Udtrykket proteaser er forældet, men det hjælper med til bedre at forstå, hvad proteasehæmmere er til.
Peptidaser eller proteaser har til opgave at spalte proteiner. Da proteaseinhibitorer inhiberer disse enzymer, inhiberes spaltningen af disse proteiner eller endda forhindres.
Farmakologisk virkning
Virkningerne af naturligt forekommende proteaseinhibitorer kan være dødbringende. Dette er f.eks. Tilfældet med slange- og skorpiongifter, der naturligt forekommer proteasehæmmere.
I medicinen kan den fornuftige anvendelse af proteasehæmmere igen redde liv. Fire typer proteaser kan inhiberes, nemlig serinproteaser, cysteinproteaser, metalloproteaser og aspartatproteaser. Der er forskellige proteaseinhibitorer for hver form for protease, som specifikt er skræddersyet til en af disse fire proteaser. Der er også nogle, der kan hæmme forskellige proteaser.
Det er vigtigt at være opmærksom på den korrekte dosering, da proteasehæmmere, der bruges i medicin, også kan have en meget toksisk virkning i tilfælde af overdosering.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Kendte proteasehæmmere i medicin er dem, der bruges til at hæmme blodkoagulation, til at regulere forhøjet blodtryk og til behandling af HIV og HCV-infektioner.
Antikoagulantia kaldes også antikoagulantia. De bruges til at reducere blodkoagulation, der er for stærk. Der findes forskellige antikoagulantia. Disse inkluderer kumariner, også kaldet vitamin K-antagonister, heparinerne, de direkte orale antikoagulanter (som griber direkte ind i koagulationskaskaden), alle stoffer, der indeholder hirudin eller calciumkompleksionsmidler.
Proteasehæmmere i form af antihypertensive lægemidler bruges til at sænke blodtrykket. Disse kan for eksempel være betablokkere og calciumkanalblokkere, som hæmmer tilstrømningen af calcium. ACE-hæmmere, aldosteron-antagonister og AT1-antagonister hæmmer renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Proteaseinhibitorer inkluderer også alle former for diuretika, dvs. vand, der reducerer blodtrykket på denne måde.
Antivirale midler er også proteaseinhibitorer. De forhindrer virus i at formere sig i kroppen. Disse inkluderer vira i sygdomme som HIV, hvor brugen af proteaseinhibitorer er særlig nyttig. Den måde antivirale midler fungerer på er forskellige. Nogle forhindrer docking til værtsorganismens cellemembran, andre forhindrer penetrering i værtscellen, nogle forhindrer dannelse af nye vira eller frigivelse af nydannede vira fra værtscellen.
Risici og bivirkninger
Alle proteaseinhibitorer skal bruges meget omhyggeligt. Så nyttige som antivirale midler kan være på den ene side, de kan også være farlige på den anden, fordi de ikke kun kan angribe cellerne i virussen, men i tilfælde af en overdosis kan de også bringe hele den behandlede organisms celleliv til stilstand ville have dødelige konsekvenser.
Ved antikoagulanter skal det altid bemærkes, at på den ene side allergiske reaktioner på dem kan forekomme, men forkert dosering kan også føre til overdreven og derfor livstruende blodkoagulationshæmning.
Med hensyn til alle antihypertensive lægemidler, der hører til gruppen af proteaseinhibitorer, kan det siges, at hver af dem kan have forskellige bivirkninger og risici. På grund af den vanddrivende virkning kan kroppen tørre ud, det kan føre til stærke elektrolyttab og tilsvarende forstyrrelser i kroppen, og i værste tilfælde øges tendensen til trombose på grund af tykt blod.
Kramper, tilstande af forvirring, hjertearytmier eller et for lavt blodtryk kan også forekomme under behandling med proteaseinhibitorer. Det er derfor vigtigt at være særlig omhyggelig, når man bruger alle former for proteaseinhibitorer.
.jpg)
