valproat bruges i vid udstrækning i medicin til at forhindre anfald ved epilepsi. Derudover bruges det ofte som en fase-profylaktisk ved bipolære sygdomme og schizoaffektive psykoser.
Hvad er valproat?
Valproat er vidt brugt i medicin til at forhindre anfald ved epilepsi.Valproater er salte af kunstigt produceret valproinsyre, der kemisk hører til de forgrenede carboxylsyrer. I 1960'erne blev de anti-epileptiske virkninger af disse salte opdaget ved en tilfældighed. Siden da har de etableret sig i behandlingen af epilepsi. Valproat tilhører derfor den såkaldte gruppe af anticonvulsiva, som har en krampeløs virkning og forhindrer epileptiske anfald.
På grund af deres specielle biokemiske virkningsmekanisme er valproater også godkendt til forebyggelse af bipolære sygdomme (skift mellem mani og depression) og til skizoaffektive psykoser (psykoser med affektive og schizofrene elementer). De bruges derfor også i psykiatrisk praksis.
Baggrunden for dette er, at dæmpningen af excitationslinier i hjernen har en humørstabiliserende effekt af valproater. På denne måde kan hurtige sygdomsrelaterede humørsvingninger, såsom dem, der opstår med bipolar sygdom, ofte forhindres. Af denne grund er valproat også en såkaldt faseprofylaktisk, en bevist humørstabilisator. I modsætning til den klassiske stemningsstabilisator-lithium, hvis funktionalitet stadig er stort set uudforsket, er der lydforklaringer til valproates 'funktion.
Farmakologisk virkning
Den antiepileptiske virkning af valproater eller valproinsyre skyldes sandsynligvis, at visse excitatoriske ionkanaler i hjernen er blokeret. Dette gælder især de spændingsafhængige calciumkanaler og natriumkanalerne, som er blokeret af den aktive ingrediens. Som et resultat kan disse ikke længere komme ind i cellen og ikke forårsage et øget handlingspotentiale, der er ansvarlig for epileptiske anfald.
Det menes også, at valproater virker på GABA-receptorer i hjernen. GABA (gamma-aminobutyric acid) er neurotransmittorer, der hæmmer ophidselse. De er en del af hjernens naturlige afbalanceringsmekanisme, der regulerer spænding og afslapning. Da overexcitation af dele af hjernen kan påvises i epileptiske anfald såvel som i patologiske humørsvingninger, såsom ved bipolar sygdom, er det fornuftigt at kunstigt aktivere neurotransmitteren GABA for at blokere sådanne faser.
Ligesom benzodiazepiner, for eksempel, styrkes GABA af valproater, hvilket forklarer den akut antispasmodiske og antimaniske virkning. På den ene side fremmer valproat syntesen af GABA, på den anden side hæmmer det dens nedbrydning. Dette resulterer i et bredt spektrum af aktivitet, hvilket forklarer, hvorfor valproat kan bruges i næsten alle former for epilepsi og i nogle affektive lidelser.
Valproater administreres som såkaldt natriumvalproat, hvorpå omdannelsen til den egentlige valproinsyre finder sted i maven. Dette binder sig til plasmaproteiner i blodet.Hvad der er farmakologisk fordelagtigt ved den aktive ingrediens er, at den kan doseres meget hurtigt og i høje doser. Dette gør det muligt hurtigt at håndtere akutte faser.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Det originale indikationsfelt for valproinsyre er epileptiske anfald. I behandlingen af epilepsi anvendes valproat mod generaliserede anfald, fokale og sekundære generaliserede anfald samt behandlingsresistent epilepsi i kombination med andre anticonvulsiva.
Generaliserede anfald påvirker begge sider af hjernen. Fokale anfald starter i en bestemt region i hjernen. De kan sprede sig på begge sider af hjernen (sekundære generaliserede anfald). Det har vist sig, at valproinsyre er meget effektiv til at forhindre disse typer anfald: I henhold til statistikker svarer seks ud af ti epilepsipatienter på valproat.
Den anden indikation for den aktive ingrediens er bipolære og schizoaffektive sygdomme, hvorved valproat hovedsageligt administreres i manier. Akutte manier kan lettes af valproat. Det er dog næppe effektivt mod perioder med depression. Derfor ordineres antidepressiva også til depressive psykoser. På grund af de sandsynlige virkninger på det ufødte liv kan de tilsvarende præparater dog kun ordineres til piger og kvinder i den fødedygtige alder, hvis litium ikke tolereres, selvom valproinsyre generelt har vist sig at være mere acceptabel. Ved bipolære og skizoaffektive lidelser anvendes den aktive ingrediens som en profylaktisk fase og er beregnet til at forhindre hurtige humørsvingninger.
Ud over disse to vigtigste indikationer har valproat vist sig at være nyttigt til forebyggelse af migræneanfald. Det siges også at det er effektivt mod klynghovedpine (smerter i øjne, pande og templer).
En anticancereffekt er også for nylig blevet diskuteret. Dette lovende mulige indikationsfelt undersøges i øjeblikket stadig.
Du kan finde din medicin her
➔ Medicin for at lette stemningenRisici og bivirkninger
Som al anden medicin bærer den aktive ingrediens valproat også risici og bivirkninger. De mest almindelige bivirkninger er: øget appetit og vægtøgning (især i begyndelsen af behandlingen), kvalme, opkast, rysten, leverskader, skader på bugspytkirtlen, forhøjede leverværdier, blodkoagulationsforstyrrelser, hovedpine, forvirring, opmærksomhedsforstyrrelser, Parkinson-lignende symptomer og midlertidig hårtab. Leververdier skal især overvåges nøje. Recept på kendt leverskade, inklusive i familiehistorien, er kontraindiceret.
På grund af virkningen på ufødte børn (nedsat IQ, misdannelser) kan valproat kun ordineres under graviditet under nøje kontrol. I sjældne tilfælde kan kroniske sygdomme i hjernen (encephalopati) med forstyrrelser i hjernefunktionerne forekomme.
Mange bivirkninger er dosisafhængige og kan afhjælpes eller undgås med god lægemiddelstyring af patienten. Det skal bemærkes, at det terapeutiske interval for valproinsyre er 50 til 100 mmol (med en maksimal daglig dosis på 2.400 mg). Blodstanden skal derfor kontrolleres regelmæssigt.