probenecid

probenecid er et lægemiddel mod hyperuricæmi og gigt, der er en anden linje medicin. Det hæmmer URAT1-veksleren i nyrerne og øger således frigivelsen af ​​urinstof i urinen, mens det mindsker udskillelsen af ​​organiske anioner. Probenecid interagerer med mange andre stoffer.

Hvad er probenecid?

Da lægemidlet stimulerer kroppen til at udskille urinsyre, er probenecid et urikosurisk middel. Dets anvendelsesområde er behandling af hyperuricæmi og gigt, hvor sidstnævnte er en konsekvens af hyperuricemia.

Probenecid er et andet valg: i mange tilfælde er det ikke den bedste mulighed til den første behandling.Den aktive ingrediens med den empiriske formel C13H19NO4S er et fast stof og har en lidt bitter smag. Som et lægemiddel er krystallerne ofte i tabletform. MSD Sharp & Dohme GmbH patenterede præparatet under navnet Santuril®.

Oprindeligt skulle det sikre levering af penicillin under Anden verdenskrig, fordi da probenecid kan øge virkningen af ​​penicillin, kræves en lavere dosis, når de to lægemidler kombineres. I praksis blev midlet imidlertid ikke brugt, fordi udviklingen af ​​probenecid først blev afsluttet før i 1952.

Farmakologisk virkning

I den menneskelige krop producerer nyrerne urin og danner oprindeligt den primære urin. Orgelet genvinder forskellige stoffer herfra, herunder elektrolytter og urinstof. I denne filtreringsproces tjener urinstoffet til at skifte den osmotiske gradient, hvilket tillader væske og stoffer, der er opløst i den, at diffundere gennem membranen. Når man genoptager, henter URAT1-veksleren - sammenlignelig med en roterende dør - organiske anioner på den ene side og henter urinstof på den anden.

Probenecid griber ind i denne proces: genoptagelse af urinsyre mindskes, fordi lægemidlet hindrer udveksleren. Som et resultat frigiver den menneskelige krop mere urinsyre i urinen end normalt. Denne proces sænker niveauet af urinsyre i blodet, som er ansvarlig for hyperuricæmi og de ledproblemer, det medfører.

Når probenecid reducerer aktiviteten af ​​URAT1-veksleren, forbliver flere organiske anioner i kroppen til gengæld. På denne måde kan probenecid også påvirke den måde, andre lægemidler fungerer på, hvis kroppen også udskiller en mindre mængde af disse molekyler.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Lægemidlet er indiceret til behandling af hyperuricæmi eller den resulterende gigt, men er ikke den første behandlingsmulighed. I stedet anvendes probenecid normalt kun, når indsatsen med andre midler ikke lykkes. Det er også godkendt til dette formål i Tyskland.

Medicin definerer hyperuricæmi som et patologisk forhøjet urinsyreniveau, der overstiger 6,7 mg / dl (kvinder) eller 7,4 ml / dl (mænd) i blodserumet. Symptomer på hyperuricæmi manifesterer sig ikke altid. Men hvis urinsyren krystalliseres som salt i leddene, udvikler gigt.

Under et akut angreb vises symptomer på betændelse på det berørte led. De er ofte forbundet med smerter. Probenecid er kontraindiceret under et akut gigteanfald. Som svar på urinsyresalte, der er afsat i leddene, hærdes brusk og bliver tykkere. Denne fase er også kendt som kronisk gigt.

Selvom de fleste mennesker er 30-40 år gamle, når sygdommen begynder, kan der i sjældne tilfælde udvikle sig gigt i barndommen. Probenecid er imidlertid ikke egnet til børn under 2 år.

Risici og bivirkninger

Probenecid er ikke egnet til behandling hos patienter med nyreproblemer. Dette gælder også, hvis sandsynligheden for at udvikle nyresten øges. Derudover er medikamentet kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed og tilstedeværelsen af ​​et akut gigteanfald.

De potentielle bivirkninger af probenecid inkluderer forskellige hudreaktioner såsom kløe, hårtab og tandkødsbetændelse og fordøjelsesproblemer såsom oppustethed og kvalme. Hovedpine, døsighed og appetitløshed kan også forekomme.

Interaktioner kan forekomme mellem probenecid og adskillige andre lægemidler. I de fleste tilfælde øger probenecid koncentrationen af ​​de andre aktive stoffer i blodserumet, og dette kan ændre den måde, de fungerer på. Andre stoffer, såsom acetylsalicylsyre (ASA), kan reducere den terapeutiske virkning af probenecid eller i andre tilfælde føre til en øget risiko for handling.