ritonavir

Som ritonavir kaldes en HIV-proteasehæmmer. Lægemidlet bruges til behandling af HIV-infektioner såsom AIDS.

Hvad er ritonavir?

Ritonavir er et aktivt stof, der hører til gruppen af ​​proteasehæmmere. Lægemidlet mod HIV-infektioner administreres som et kombinationspræparat. Ritonavir blev udviklet på Abbott Laboratories i 1990'erne. Det globale amerikanske farmaceutiske selskab bragte lægemidlet på markedet i 1996, efter at det var blevet godkendt af Food and Drug Administration (FDA).

Under produktnavnet Kaletra blev ritonavir kombineret med proteaseinhibitoren lopinavir. Derudover var ritonavir et af de første antiretrovirale midler i denne klasse. En kombination af ritonavir og lopinavir er nødvendig, fordi uden roponavir ville lopinavir forringes for hurtigt. Da en højere dosis ville være påkrævet, kan det at tage ritonavir sænke dosis og samtidig øge effektprofilen.

Ritonavir er et hvidligt pulver, der næsten er uopløseligt i vand, mens den aktive ingrediens let kan opløses i methanol og dichlormethan. Endvidere er ritonavir polymorf. Det er vigtigt at beskytte stoffet mod lys.

Farmakologisk virkning

Ritonavir tilhører en gruppe HIV-1-proteaseinhibitorer. Den aktive ingrediens er i stand til at hæmme specielle virale enzymer kendt som HIV-proteaser. HIV-proteaserne nedbryder proteinmolekyler og sikrer, at HI-virussen kan videregive dens genetiske information. Gennem den fælles brug af ritonavir og lopinavir, som også er en HIV-proteasehæmmer, er det muligt at forhindre HI-virusser i at udvikle sig yderligere. Dette fører til dannelse af umodne vira, som er mindre infektiøse.

Virkningerne af ritonavir og lopinavir er komplementære. Mens lopinavir er målrettet mod HI-virussen, angribes immundefektvirus af ritonavir på de samme steder, som også angribes af lopinavir. Dette fortrænger lopinavir fra disse placeringer, så det kan forblive længere i patientens krop. På denne måde er der en mere varig effekt. Så de positive effekter af lopinavir forbedres af ritonavir. Derudover sikrer lægemidlet, at risikoen for at udvikle resistens mod lægemidlet reduceres.

Da ritonavir hæmmer leverenzymet cytochrome P-450 CYP 3A4, påvirker det også metabolismen i andre lægemidler. Dette gør doseringen vanskeligere.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Ritonavir bruges til behandling af HIV-infektioner hos voksne, unge og børn på to år og derover. Midlet tjener til at hæmme multiplikation af HI-vira, hvilket igen kan modvirke begyndelsen af ​​AIDS-symptomer.

Hvis patienten allerede har AIDS, administreres ritonavir sammen med lopinavir for at lindre patientens symptomer og forbedre deres livskvalitet. Derudover forbedres den syges forventede levetid. Ritonavir bruges også i sammenhæng med andre kombinationsprodukter. Det bruges til behandling af den infektiøse sygdom hepatitis C.

Ritonavir administreres oralt ved at tage filmovertrukne tabletter eller sirup.

Risici og bivirkninger

Mange bivirkninger er mulige ved brug af ritonavir, men de forekommer ikke nødvendigvis hos hver patient. De berørte mennesker lider ofte af diarré, kvalme, opkast, flatulens, mavesmerter, fordøjelsesproblemer, generel svaghed, smagsforstyrrelser, hovedpine, udslæt, sved, søvnforstyrrelser, acne og diabetes mellitus.

Blodsukker, blodcholesterol, blod triglycerid og blodamylase niveauer kan også stige. Andre mulige uønskede bivirkninger er løbende næse, betændelse i paranasale bihuler, Cushings syndrom, anæmi, en underaktiv skjoldbruskkirtel, dehydrering, vægtøgning, immobilitet, angst, bevægelsesforstyrrelser, svimmelhed, rysten, tankeforstyrrelser, gastrointestinal betændelse, nervøse lidelser Parasitiske fornemmelser, nervøsitet, eksem, kløe eller ledssmerter.

Undertiden får HIV-proteasehæmmere som ritonavir blod lipidniveauer til at stige. Af denne grund skal patienten gennemgå regelmæssig medicinsk kontrol. Forhøjede blodneutrale fedtniveauer er også mulige ved brug af midlet. Dette kan igen føre til betændelse i bugspytkirtlen (pancreatitis). Patienter, hvor immundefekt-sygdommen AIDS allerede er fremskreden, betragtes som særligt udsatte. I værste fald kan akut pancreatitis endda føre til død.

På grund af immunsystemets svaghed, som er forårsaget af AIDS, kan yderligere alvorlige sygdomme såsom CMV-retinitis eller lungebetændelse forekomme i det indledende stadium af behandlingen.

Ritonavir må ikke anvendes, hvis patienten er overfølsom over for lægemidlet, eller hvis leveren har nedsat leverfunktion eller alvorlig leverskade. Patienter med hepatitis B eller C risikerer dødelige bivirkninger og kræver nøje medicinsk kontrol. Da dyreforsøg har vist skade på behandlingen med ritonavir, bør lægemidlet kun indgives under graviditet, hvis der ikke findes nogen anden mulighed. Den syge mor skal undgå amning af babyen.

Når man tager ritonavir, er der en risiko for medikamentinteraktion, hvilket igen kan forårsage bivirkninger. Samtidig indgivelse af midler såsom antihistaminer, antidepressiva, opioider, neuroleptika, antimykotika, calciumantagonister eller steroidhormoner betragtes som uegnet. Du bør også afstå fra at tage den seksuelle enhancer Sildenafil, da det øger uønskede bivirkninger.

Ritonavir påvirker undertiden patientens evne til at reagere, så han eller hun ikke skal køre bil eller bruge komplicerede maskiner. Allergiske reaktioner er også mulige.