Mycophenolate

Mycophenolate er en aktiv ingrediens, der svækker immunsystemets virkning. Det bruges derfor hovedsageligt til at undertrykke afstødningsreaktioner i organtransplantationer. Der skal dog forventes mange bivirkninger, når du bruger det.

Hvad er mycophenolat?

Mycophenolate er et immunsuppressivt lægemiddel, der ofte bruges sammen med andre medikamenter, såsom ciclosporin eller corticoider i organtransplantationer. Det er en kompleks kemisk forbindelse, der griber ind i nukleinsyremetabolismen.

Lægemidlet blev udviklet af det amerikanske farmaceutiske firma Synthex som mycophenolatmofetil. Det blev lanceret i USA i 1995 under navnet CellCept®. Det var et af de første lægemidler, der blev godkendt i Europa gennem en central godkendelsesproces for 15 lande. Som en kemisk forbindelse er det et næsten hvidt krystallinsk pulver. Det er uopløseligt i vand. Dog opløses det lidt i absolut alkohol. Smeltepunktet for den aktive ingrediens er 93 til 94 grader Celsius.

Mycophenolate mofetil er et såkaldt prodrug. Det omdannes til det aktive stof mycophenolsyre i kroppen. Denne aktive ingrediens er også kommercielt tilgængelig som et natriumsalt under handelsnavnet Myfortic®. I denne form er lægemidlet en vandopløselig aktiv ingrediens.Natriumsaltet omdannes også til den aktive form mycophenolsyre i kroppen.

Farmakologisk virkning

Mycophenolic acid (MPA) er en aktiv ingrediens, der hæmmer enzymet inosin monophosphat dehydrogenase (IMPDH). Inosinmonophosphatdehydrogenase er ansvarlig for syntesen af ​​guanosin. Guanosine er til gengæld en grundlæggende byggesten til nukleinsyrerne DNA og RNA. Det indeholder den vigtige purinbase guanin.

Ved at hæmme IMPDH syntetiseres guanosin heller ikke længere. Alle processer, der er afhængige af dannelse af nukleinsyre, undertrykkes også. Imidlertid er hæmningen af ​​enzymet selektiv og reversibel. Så ingen andre enzymer hæmmes, og efter at medicinen er stoppet, foregår syntesen af ​​guanosin straks igen.

Selektiviteten betyder imidlertid også, at i modsætning til andre immunsuppressiva øges dannelsen af ​​B- og T-lymfocytter og hæmmes selektivt. Immuncellerne er som ingen andre celler afhængige af den nye syntese af purinnukleotider, fordi de formerer sig, og deres behov ikke kan tilstrækkeligt imødekommes ved forfald af gamle celler.

Denne nye syntese af purinbaser, især guanosin, mislykkes imidlertid fuldstændigt her. Andre kropsceller, der ikke formerer sig så hurtigt, har også muligheden for at bruge oparbejdede purinbaser fra nedbrydningen af ​​gamle nukleinsyrer. Imidlertid er immunsystemet stort set afhængigt af tilgængeligheden af ​​en tilstrækkelig mængde nukleinsyrer, da det skal danne et stort antal immunceller. Nye T-lymfocytter, B-lymfocytter, naturlige dræberceller eller makrofager skal konstant være tilgængelige for at sikre tilstrækkelig immunbeskyttelse for organismen.

Disse celler produceres imidlertid også til at udføre afstødningsreaktioner efter organtransplantationer. I dette tilfælde skal immunsystemet undertrykkes. Imidlertid er effektiviteten af ​​mycophenolat så stærk, at det faktisk kun bør bruges efter organtransplantationer. Fordi bivirkningerne er så alvorlige, at deres anvendelse i autoimmune sygdomme vil have ret negative konsekvenser.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Som allerede nævnt er det vigtigste anvendelsesområde for mycophenolat i organtransplantationer. Det bruges hovedsageligt i nyre-, lever- eller hjertetransplantationer. Imidlertid anvendes mycophenolat altid sammen med ciclosporin og kortikosteroiderne til at undertrykke immunsystemet.

Medicin begynder to dage efter transplantationen ved at tage orale tabletter. Effekten er selektiv. I modsætning til nogle andre immunsuppressiva er metabolitten mycophenolsyre ikke inkorporeret i DNA. Kun den nye syntese af purinbaser undertrykkes. Som et resultat forekommer en normal immunreaktion umiddelbart efter, at lægemidlet er ophørt. Virkningerne af mycophenolat er meget stærke.Dette gør det imidlertid muligt for lægemidlet at undertrykke afstødningsreaktioner meget godt.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

På den anden side forårsager denne stærke immunsuppressive virkning af mycophenolat alvorlige bivirkninger. Bivirkningerne er ofte alvorlige og forekommer i stort antal. Almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, trombocytopeni, kvalme, opkast og diarré. Anæmien er forårsaget af hæmning af bloddannelse på grund af manglen på nukleinsyresyntese.

Derudover ledsages den immunsuppressive behandling af hyppige infektioner, såsom herpes simplex, herpes zoster, candidiasis eller endda sepsis. Der er endda rapporteret om fødselsdefekter hos nyfødte børn, hvis mødre blev behandlet med mycophenolat i kombination med andre immunsuppressiva.

I nogle få tilfælde udvikler sig også livstruende progressiv multifokal leukoencefalopati (PML). PML er en infektion i det centrale nervesystem med polyomavira, som kun personer med et svær immunsystem kan få. Sygdommen udvikler sig hurtigt og fører til adskillige neurologiske svigt, der i sidste ende kan være dødelige. Som med de andre immunsuppressiva er der også mulighed for hudkræft. Det er derfor vigtigt ikke at udsætte dig for UV-stråler fra solen under behandlingen.