kinin

kinin er en kemisk forbindelse, der findes i barken på cinchona-træet. Kinin bruges hovedsageligt medicinsk til terapi af malaria, især tropisk malaria. Derudover bruges det undertiden til profylakse og terapi af muskelspasmer og i præparater til at lindre symptomer på influenzalignende infektioner. Det bruges også som et bittert stof i nogle fødevarer.

Hvad er kinin

Kinin er et naturligt stof, der findes i cinchona-barken, barken af ​​cinchona-træet. Kinin er en kemisk forbindelse, der tildeles gruppen af ​​kinolinalkaloider.

Kinin, som har den kemiske molekylformel C20H24N2O2 har et hvidt, meget dårligt vandopløseligt, krystallinsk pulver og har en bitter smag. Smeltepunktet for kinin er 177 grader celsius, mens det for kinintrihydrat er 57 grader celsius. Den molære masse af kinin er 324,44 gram x mol ^ -1.

Den laveste kendte toksiske dosis, dvs. H. den laveste dosis, der var påviselig toksisk for mennesker, er 74 mg x kg ^ -1 efter oral indgivelse. Den lavest påviselige dødelige dosis hos mennesker er 294 mg x kg ^ -1, idet anvendelsestypen i dette tilfælde er ukendt.

Kinin bruges både som et lægemiddel og som et bittert stof i fødevarer. Det har længe været kendt, at kinin anvendes til behandling af malaria.

Farmakologisk virkning

Kinin administreres normalt oralt. I en nødsituation er intravenøs anvendelse imidlertid også mulig. Efter oral administration optages kininet relativt hurtigt og godt. Den maksimale effekt opnås efter 1-3 timer. Plasmaproteinbinding af kinin er ca. 70%. Næsten alt stofskiftet foregår i leveren; kun 10% af kininet udskilles uændret.

Virkningen af ​​kinin er baseret på en hæmning af hæmopolymerase af plasmodia. Kininet forhindrer dannelse af ikke-toksisk ß-hematin i vakuolerne i plasmodia fra giftig ferriprotophyrin IX. Plasmodia forårsager malaria. Der skal adskilles adskillige forskellige plasmodier. Dog virker kinin mod alle Plasmodia-arterne. Da plasmodia kræver hæmopolymerase, er de direkte beskadiget af kininet.

Kinin har også en lokalbedøvelses- og antipyretisk effekt, selv i små doser. Kininsulfat har også en antispasmodisk virkning. Den antispasmodiske virkning af kininsulfat skyldes en virkning på forbindelsespunktet mellem nerver og muskelfibre i motorens endeplade.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Kinin bruges hovedsageligt til behandling af svær malaria tropica. Malaria tropica er den form af malaria forårsaget af patogenet Plasmodium falciparum. Det er kendetegnet ved en relativt høj koncentration af parasitten i blodet (parasitæmi).

I tropisk malaria er der ofte alvorlig anæmi og neurologiske komplikationer.Derudover kan tropica malaria føre til en rytmisk feber. Derudover fører tropica malaria ofte til komplikationer eller ændringer i visse organer. Dette kan også føre til nyresvigt.

Kinin er indiceret til malaria tropica. Kinin bruges hovedsageligt, når patogenet er resistent eller multiresistent overfor klorokin. Kinin gives i relativt høje doser til behandling af malaria. Terapien udføres for det meste oralt i form af salt af kinin. Mængderne af salte svarer normalt til 0,8 til 1 g kinin pr. Dag. For eksempel anvendes doser på 1,95 gram kininsulfatdihydrat dagligt, hvilket omtrent svarer til den angivne koncentration af kinin.

Der anvendes markant lavere doser til alle andre kininindikationer. Yderligere indikationer er profylakse og behandling af muskelkramper. Doserne indgivet her er ca. 200 til 400 mg kininsulfat pr. Dag.

Uden for medicinen bruges kinin i forskellige fødevarer på grund af sin bitre smag. "Bitter Lemon" og "Tonic Water" er velkendte drikkevarer, der indeholder kinin.

Risici og bivirkninger

Når du tager kinin, kan overdosering forårsage kininforgiftning. Hvis dette opstår, forekommer typiske symptomer. Disse inkluderer svimmelhed, opkast, øresus, synsforstyrrelser, spasmer i nethindens kar, skade på synsnerven, for det meste midlertidig blindhed, tilstande af spænding og cyanose (blålig misfarvning af huden og slimhinderne).

I værste tilfælde kan det resultere i hjertedød som følge af hjertelammelse eller død af central respirationslammelse. Den dødelige dosis er omkring otte til ti gram. Aktivt kul (eller natriumsulfat) og benzodiazepiner (f.eks. Diazepam) administreres til behandling af kininforgiftning. Det aktiverede kul antages at absorbere kininet og således hæmme absorptionen af ​​kininet i blodet. Benzodiazepinerne bruges til at slappe af muskler.

Desuden kan der være andre bivirkninger som en del af kininbehandling. Kvalme, opkast (opkast), diarré, mavesmerter, allergiske symptomer, udslæt, astma, trombopeni, leukopeni, agranulocytose, hovedpine, svimmelhed og forvirring kan forekomme.

Dobbelt syn, nedsat synsskarphed (og andre synsforstyrrelser), tinnitus, høretab (og andre hørselsforstyrrelser), blodtryksfald, chok og hjertearytmier er mulige skadelige lægemiddelvirkninger, der kan være forårsaget af kinin.