amodiakin

amodiakin er en aktiv ingrediens, der bruges til behandling af malaria. Det bruges som et mono- og kombinationspræparat, især mod malaria tropica, der udløses af encelle-parasitten Plasmodium falciparum.

Hvad er amodiaquin?

Amodiaquine er et aromatisk carbonhydrid. Det hører til gruppen af ​​4-aminocholiner og er tæt beslægtet med den aktive ingrediens chloroquine. Ligesom chlorokin bruges amodiaquin også mod malaria, især malaria tropica.

Malaria tropica er forårsaget af den encellede parasit Plasmodium falciparum og er en af ​​de vigtigste infektionssygdomme verden over. WHO (Verdenssundhedsorganisationen) rapporterer for 2008 om 243 millioner syge mennesker og om godt 800.000 dødsfald. Det vigtigste distributionsområde for malaria er i det tropiske Afrika, men Asien og Sydamerika er også berørt.

Amodiaquine blev tidligere solgt under handelsnavnet Camoquin® i Europa og USA. Imidlertid er det ikke længere i handelen der, men bruges kun i områder med en høj forekomst af malaria. Den aktive ingrediens kræver recept.

Farmakologisk virkning

Den farmakologiske virkningsmåde for amodiaquin svarer til den af ​​den bedst kendte aktive bestanddel chloroquin. Begge stoffer griber ind i reproduktionscyklussen af ​​malariapatogenet Plasmodium falciparum.

Disse unicellulære parasitter lever hovedsageligt i menneskers røde blodlegemer og overføres af myg. Hvis en anopheles myg inficeret med plasmodia svir en person, trænger patogenerne først ind i leveren. Den såkaldte "leverfase" begynder. I den næste fase passerer parasitterne i blodet og migrerer til de røde blodlegemer (erytrocytter).

I denne "erythrocytiske fase" begynder virkningen af ​​amodiaquinerne. Stoffet hæmmer krystallisationen af ​​hemozoin. Dette opstår, når malariapatogenerne nedbryder hæmoglobinet i erytrocytterne. Hvis hæmozoin ikke kan krystalliseres, kan patogenet ikke få proteiner fra det til dets metabolisme og dør.

Chlorokin var tidligere det valgte stof mod malaria og blev hovedsageligt brugt i 1950'erne og 1960'erne. I dag er imidlertid næsten alle stammer af Plasmodium falciparum resistente over for klorokin. Som et resultat fik den aktive ingrediens amodiaquin, som også er effektiv mod klorokinresistente parasitter, vigtigere.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Amodiaquine anvendes mod patogenet Plasmodium falciparum. Dette forårsager malaria tropica, der betragtes som den farligste form for malaria. Der sondres mellem det komplicerede og det ukomplicerede forløb i malaria tropica. I kompliceret tropisk malaria er centralnervesystemet eller nyrerne også involveret.

Andre organkomplikationer kan også forekomme. Denne form for malaria er altid en nødsituation og kræver intensiv medicinsk behandling. Amodiaquine er kun egnet til behandling af den ukomplicerede tropiske malaria. Amodiaquine er et af de stoffer, der fungerer godt på patogener, der er resistente over for andre stoffer. For nylig tester forskere i stigende grad brugen af ​​amodiaquin i kombinationsprodukter. For eksempel er det kombineret med den aktive ingrediens artesunat, hvortil der næppe er nogen modstand.

Indledende data viser, at den aktive ingrediens amodiaquin i kombination med artesunat er meget effektiv og tolereres godt. Den vigtigste indikation for anvendelse af artesunat / amodiaquin er i behandlingen af ​​ukompliceret tropisk malaria. Kombinationen af ​​aktive ingredienser bruges hovedsageligt, når den tilsvarende Plasmodium-stamme er resistent over for standardmedicin.

Risici og bivirkninger

Amodiaquine bør kun bruges i kort tid. Hvis stoffet tages i lang tid, fører dets nedbrydningsprodukter til leverskader og forstyrrelser i det bloddannende system. På grund af de alvorlige bivirkninger blev amodiaquine monopreparationer trukket tilbage fra markedet i Europa og USA.

På grund af sin lave pris og den gode effektivitet på klorokinresistent plasmodia bruges den dog stadig ofte i ikke-europæiske lande. I nye præparater anvendes amodiaquin ofte i kombination med andre aktive ingredienser, for eksempel med artesunat.

I disse kombinationspræparater kan amodiaquinen doseres lavere. Der er ikke observeret nogen alvorlige bivirkninger med disse lægemidler indtil videre. Amodiaquine bør aldrig bruges til mennesker, der allerede har leversygdom eller nyreskade.