diaminopyrimidiner

Gruppen af diaminopyrimidiner inkluderer forskellige aktive ingredienser, der anvendes medicinsk som antibiotika. De har alle en lignende negativ effekt på væksten af ​​bakterier i den menneskelige krop. På grund af deres lave reaktivitet med humane organer er de ideelle som farmaceutiske midler. Behandlingen fører til en hurtig og komplet heling af symptomerne uden nogen signifikante bivirkninger.

Hvad er Diaminopyrimidines?

Diaminopyrimidiner er organiske forbindelser af to aminer (diamino) med en heterocyklisk pyrimidinring. Ringen består af fire carbonatomer, hvori to nitrogenatomer er integreret. Afhængigt af placeringen af ​​de to aminogrupper opnås fire forskellige strukturer (isomerer), der er betegnet i henhold til aminenes position: 2,4-diaminopyrimidin, 2,5-diaminopyrimidin, 4,5-diaminopyrimidin og 4,6-diaminopyrimidin.

Alle fire isomerer er kemisk identiske, men har forskellig reaktivitet over for andre forbindelser på grund af de forskellige lagrede aminer. Aminogrupperne er meget reaktive (basiske) over for syreforbindelser på grund af hydrogenatomer.

Diaminopyrimidiner er grundlaget for mange lægemidler.

Farmakologisk virkning

Diaminopyrimidiner fungerer som folsyreinhibitorer. Folinsyre (vitamin B9) er årsagen til mange skadelige forbindelser. Folsyre omdannes også til puriner i kroppen, som kan krystallisere ud. De kan tilstoppe arterier og mindre organiske kanaler.

Folsyre produceres forskelligt af cellerne afhængigt af arten. Hos bakterier reduceres det fra dihydrofolat. Denne proces producerer tetrahydrofolinsyre. Diaminopyrimidiner og deres kemiske derivater griber ind i denne proces ved at hæmme enzymdihydrofolatreduktase. De forhindrer, at de tilsvarende forbindelser kobles til enzymet. Dette betyder, at folsyre ikke kan produceres. Folsyre udtømmes i bakteriecellen og dør i sidste ende.

Den antibakterielle virkning når et stort antal patogener, så diaminopyrimidiner spiller en vigtig rolle i afledningen af ​​antibiotika. De ligner deres virkning som sulfonamiderne. Isomererne danner udgangsmaterialer til derivater og hæmmer således også bakteriens antibiotiske resistens.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Forskellige diaminopyrimidin-baserede midler anvendes i medicin. Der er monoterapeutiske midler, såsom trimethoprim, der kun indeholder diaminopyrimidin. Men der er også kombinationsopløsninger med sulfonamider såsom co-trimoxazol.

Læger administrerer de to varianter oralt for at bekæmpe bakterielle urinvejsinfektioner. Bakterierne dør efter kort tid (ca. 14-20 timer efter indtagelse) og fjernes fra kroppen.

Methotrexat er et derivat og ligner folinsyre. Bakteriecellerne bygger dette ind i cellerne i stedet for folsyre, hvilket også fører til udtømning af folsyre og dens død. Det bruges hovedsageligt af medicinske fagfolk i kræftbehandling. Det er vist, at diaminopyrimidiner forhindrer kræftceller i at sprede sig i kliniske forsøg. Derivater af disse forbindelser testes, men er ikke godkendt.

Ved autoimmune sygdomme bruges det som en suppressor, der forhindrer immunsystemet i at overreagere. Iclaprim, et andet derivat, kan formodentlig bruges til bakterieklager på grund af hudsymptomer. Det er i øjeblikket i godkendelsesprocessen (fra 2016).

Yderligere derivater af diaminopyrimidiner anvendes i gigtbehandling, men også mod hårtab. De strukturelt lignende diaminopyridiner anvendes til behandling af neurologiske sygdomme.

Ud over dets anvendelse som antibiotikum testes dets effektivitet mod protozoer. I modsætning til bakterier er protozoer eukaryote. De har en kerne, som bakterier ikke har. Diaminopyrimidiner kan virke direkte i bakterieplasma, mens de i protozoer er nødt til at trænge ind i selve cellekernen. Dette gør effektiviteten af ​​de aktive ingredienser vanskeligere. Imidlertid viser kliniske studier positive resultater.

Risici og bivirkninger

Dannelsen af ​​folsyre er også vigtig for den menneskelige krop. Dihydrofolatreduktion finder sted i cellerne. Imidlertid kan behandling med diaminopyrimidin ikke skade den menneskelige krop på grund af dens specifikke virkning på bakterier. Medicinering med diaminopyrimidiner er sandsynligvis ikke signifikant nok til at forårsage organisk skade.

Producenter af bakteriel folsyre er mere modtagelige end økologisk produktion. Da virkningen af ​​diaminopyrimidin er begrænset til bakterier og protozoer, tolereres den stærkt. Lejlighedsvis kan gastrointestinale klager eller kvalme forekomme.

Påvisningen i blodplasmaet falder efter et par timer. Kroppen udskiller diaminopyrimidiner efter ca. 12-14 timer. Der er indtil nu ikke opstået yderligere bivirkninger.