primaquin

primaquin er et receptpligtig medicin med anti-parasitære egenskaber. Det bruges til forebyggelse, behandling og opfølgning af malaria. I sine retningslinjer for terapi af malaria anbefaler det tyske samfund for tropisk medicin og international sundhed (DTG) primaquin som en yderligere terapi mod klorokin til behandling af tertiær malaria. I Tyskland fremstilles og sælges Primaquine af Bayer AG under handelsnavnet Primaquine®.

Hvad er primaquine?

Primaquin eller N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamin er en racemisk blanding med den empiriske formel C15 H21 N3O. Det er et 8-aminoquinolinderivat. Det underliggende stof (primakin bisphosphonat) er et krystallinsk, rød-orange og vandopløseligt pulver med en neutral lugt og bitter smag.

Farmakologisk virkning

Efter oral administration absorberes primaquin let gennem fordøjelseskanalen og metaboliseres hurtigt af leveren til et carboxylderivat. Den maksimale plasmakoncentration af primaquin nås på ca. 2 til 3 timer. Primaquine har en halveringstid på 5 til 6 timer. Carboxylderivatet (carboxyprimaquin) har en halveringstid på 24 til 30 timer. Kun en lille del af primakinen (ca. 1%) udskilles i sin oprindelige form. Det udskilles i urinen.

Som et terapeutisk middel tages primaquin i 14 dage. Den daglige dosis beregnes i henhold til patientens kropsvægt og afhænger af det samlede behandlingsbegreb og af de andre anvendte medicin. Ved profylakse anbefales et indtag på 1 til 2 dage. Dosen til voksne er 30 mg, for børn 0,3 mg pr. Kg legemsvægt pr. Dag.

Den profylaktiske foranstaltning skal finde sted inden for perioden fra 1 dag før til 1 uge efter opholdet i malariaområdet. Primaquine er ikke godkendt som et middel til malariaprofylakse i Tyskland. Til dette formål skal produktet fås i udlandet.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Primaquine er blevet fremstillet siden 1940'erne og bruges som et antimalariamiddel i flere lande. Den nøjagtige handlingsmekanisme er imidlertid stadig ukendt på trods af intensiv forskning. Det antages, at en interaktion mellem stoffet og DNA'et fra plasmodia inhiberer biosyntesen af ​​proteiner og således fører til patogenets død. Mitochondrial dysfunktion overvejes også.

Primaquine er meget effektiv mod de exoerythrocytiske stadier af Plasmodium vivax og Plasmodium ovale såvel som i begyndelsen af ​​det exoerythrocytic stadium af Plasmodium falciparum. Præparatet viser også stor effektivitet mod gametocytterne af Plasmodia, især Plasmodium falciparum. Primaquin har imidlertid vist sig at være ineffektivt på erythrocyttstadier af plasmodia.

Selvom den ikke er godkendt til dette formål i Tyskland, anvendes primaquine i profylakse for alle typer malaria. Undersøgelser i de centralafrikanske lande, Colombia, Iran og Indonesien viser en forebyggende virkning af primakin på op til 85% mod patogenet Plasmodium falciparum, der er ansvarlig for malaria tropica. En anvendelse af primaquin til den terapeutiske behandling af malaria quartana og malaria tropica giver imidlertid ikke mening.

Som et terapeutisk middel og med det formål at forhindre tilbagefald anvendes primaquin i malaria tertiana, som er forårsaget af Plasmodium vivax og Plamodium ovale.

Risici og bivirkninger

Primaquine er kontraindiceret til personer med glukose-6-phosphat dehydrogenase-mangel og for personer med lupus erythematosus eller gigtformet gigt. En anden kontraindikation er brugen af ​​potentielt hæmolytiske medikamenter eller personlig følsomhed over for den aktive ingrediens.

Det er nyttigt at kontrollere dine blodværdier, mens du tager primaquine. Sikkerheden ved brug af primaquin under graviditet er ikke blevet bevist, så der skal tages hensyn til potentielle risici for det ufødte barn i sammenhæng med forholdet mellem risiko og fordel ved udarbejdelsen af ​​det terapeutiske koncept.

Bivirkninger af primakin inkluderer anæmi og hovedpine, træthed og døsighed, fordøjelsesbesvær og mavekramper og kløende hud.

Hvis urinen bliver mørk, skal behandling med primaquin straks afbrydes, da dette kan være en indikation af for store krav til leveren, nyresygdommen eller hæmolyse.