bezafibrat hører til gruppen af fibrater. Bezafibrate er et lipidsænkende lægemiddel, og udover statiner og nicotinsyre er det en vigtig terapeutisk mulighed til behandling af især høje triglycerider, men også i nogle tilfælde højt kolesteroltal.
Hvad er bezafibrate?
Bezafibrate (kemisk navn: 2- (4- {2 - [(4-chlorbenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionsyre) er ligesom clofibrat eller fenofibrat et derivat af fibrater. Fibrater er medicin, der bruges til behandling af lipider med højt blod (hyperlipidæmi). Bezafibrate bruges primært til at sænke et for højt niveau af triglycerider.
Den kolesterol-sænkende virkning i blodet er imidlertid kun lidt udtalt, og det er grunden til, at kolesterolsenkningen primært sikres af den medicinske gruppe af statiner. Kolesterolsenkningen gennem bezafibrat er kun ca. 10 til 25 procent, den største effekt er følgelig mere ved nedsættelse af triglycerider (ca. 20 til 40 procent).
Forhøjede triglycerider er et stort problem, fordi de er svære at behandle og kan forårsage alvorlig hjerte-kar-sygdom. Konsekvenserne af et forhøjet plasmaniveau af fedt spænder fra åreforkalkning til hjerteanfald og slagtilfælde.
Statiner foretrækkes, fordi de i høj grad kan reducere lipider og dermed også reducere risikoen for sekundære sygdomme. Derudover behandles fibrater kun som et andet valg og bruges, når terapi med statiner ikke fungerer, disse tolereres ikke, eller når kun disse triglycerider øges, hvis sænkning er hovedeffekten af bezafibrate.
Bezafibrate gives som en tablet eller kapsel, der indeholder et hvidt og uopløseligt krystallinsk pulver. Bezafibrate nedbrydes ved at udskille det i urinen, efter at det er opdelt i clofibrinsyre. Dosis bør justeres i overensstemmelse hermed hos patienter med nyreinsufficiens.
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Sænkning af koncentrationen af triglycerider er den vigtigste virkning af bezafibrat og andre fibrater. Hvordan dette opnås, er imidlertid endnu ikke fuldt ud forstået. Ikke desto mindre er det sandsynligt, at bezafibrate driver en såkaldt PPARa eller peroxisomproliferator-aktiveret receptor. Nogle undersøgelser viser, at det også aktiverer PPARy og PPARδ. PPARα er et protein, der binder til DNA og ændrer molekylære processer der, der er vigtige for lipidmetabolismen. For eksempel medfører det en øget reduktion i LDL med 10 til 25 procent. Dette kolesterol kaldes dårligt, fordi det aflejres i karvæggene og forårsager en betændelsesreaktion der. Aterosklerose er resultatet.
Derudover medfører bezafibrate en stigning i HDL, der også kaldes godt kolesterol. Det beskrives som godt, fordi det hjælper med at indsamle kolesterolet, der har opbygget overalt og transportere det til leveren, hvor det derefter udskilles. I leveren reducerer bezafibrate også frigivelsen af VLDL, der også indeholder kolesterol, men hovedsageligt triglycerider.
En anden virkning er, at bezafibrate aktiverer lipoprotein lipase, et triglyceridbrydende enzym. Bezafibrate forårsager en antiinflammatorisk proces på karvæggene. Bezafibrate virker også på galdeblæren, hvor det øger galdens litogenicitet, hvilket betyder, at risikoen for at udvikle galdesten er øget.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Bezafibrate bruges, når plasma-niveauet for triglycerider øges. På den ene side kan forhøjede blodlipider være medfødte, og et enzym, der kræves for at nedbryde triglycerider, er normalt defekt. Denne tilstand er også kendt som primær familiel hypertriglyceridæmi. På den anden side kan forhøjede blodlipider fås (sekundær hypertriglyceridæmi). Sidstnævnte har forskellige årsager. Et forhøjet triglyceridniveau kan være forårsaget af lægen, der ordinerer medikamenter, der øger blodlipider (f.eks. Betablokkere, glukokortikoider, hormoner). Men en forkert diæt med fedtfattigt kan også føre til en stigning i triglycerider.
Den metaboliske sygdomsdiabetes kan også påvirke blodlipider negativt. Det metabolske syndrom (kvartet af: glukoseintolerance, hypertension, forstyrret lipidmetabolisme og fedme) er også en mulig anvendelse af bezafibrat.
Bezafibrate har en halveringstid på 2 timer og tages i form af tabletter eller kapsler på 200 mg tre gange om dagen.
Risici og bivirkninger
De uønskede virkninger af bezafibrate er mange. Ikke-specifikke effekter inkluderer hævelse, vejrtrækningsproblemer og dannelse af brændenælde, som kan forklares ved kroppens allergiske reaktion på bezafibrat.
Andre bivirkninger er feber, en influenzalignende følelse og også atypiske virkninger såsom hovedpine, svimmelhed, ændringer i bevidstheden, erektionsproblemer og kropsmerter. Derudover er der virkninger på mave-tarmområdet såsom kvalme, opkast og diarré samt pludselig vægtøgning. Tab af appetit er lige så almindelig.
Muskelnedbrydning eller rabdomyolyse observeres sjældent med bezafibrat. Patienter lider af smerter, kramper og muskelsvaghed. Muskelnedbrydning kan også være forårsaget af statiner, hvorfor de ikke bør gives i kombination med bezafibrate. En ændring i blodtællingen er også en sjældent observeret bivirkning. Bezafibrate øger også galgenes litogenicitet, hvilket øger risikoen for at udvikle galdesten. Patienter med leversygdom eller galdeblæresygdom, nyreinsufficiens, gravide kvinder og ammende mødre bør ikke tage bezafibrat.
.jpg)
