abarelix

Medicinen abarelix er et cytostatisk middel. Det bruges under handelsnavnet Plenaxis® til behandling af avancerede eller allerede metastatiske hormonafhængige prostatakarcinomer, hvor andre behandlinger ikke længere hjælper. Abarelix blev godkendt i Tyskland i 2008.

Hvad er Abarelix?

Abarelix hører til gruppen af ​​gonadotropinfrigivende hormonantagonister (GnRH-antagonister) og er et syntetisk decapeptid. Det repræsenterer et alternativ til kirurgisk kastrering eller terapi med GnRH-analoger. I modsætning til GnRH-analoger forårsager abarelix ikke en stigning i hormonet testosteron, selvom det kun er kortvarigt.

En sådan stigning kan føre til en forværring af symptomer - for eksempel symptomatiske knoglemetastaser med spinal kanalkomprimering. Når abarelix administreres, kan der imidlertid observeres et øjeblikkeligt, hurtigt og pålideligt fald i koncentrationen af ​​serumtestosteron til under 0,2 ng / ml.

Lægemidlet er tilgængeligt som et pulver og som et opløsningsmiddel til fremstilling af en suspension til injektion.

Langtidserfaring med abarelix-behandling er i øjeblikket kun tilgængelig i begrænset omfang. Frem for alt er der stadig ikke mere præcise resultater med hensyn til allergiske reaktioner af den umiddelbare type og hjertebivirkninger.

Farmakologisk virkning

Under terapi med abarelix injiceres medicinen intramuskulært. Abarelix fungerer som en konkurrencedygtig receptorantagonist i konkurrence med GnRH for de relevante receptorer til testosteronproduktion. Lægemidlet blokerer receptorerne, der er ansvarlige for dette. Testosteronproduktionen stopper derefter øjeblikkeligt.

Da dette fungerer så godt uden en initial kort stigning i testosteronniveauet, er kombinationen med anti-androgener ikke nødvendig. Efter den første injektion falder testosteronniveauet til kastrationsniveauet hos omkring 70% af patienterne inden for et par dage - op til en uge. Som et resultat af en anden injektion på den 15. dag af terapi med abarelix blev den ønskede målværdi fundet i næsten alle patienter. Sammenlignet med andre stoffer fungerer Abarelix ikke kun intenst, men også meget hurtigere.

Som med kirurgisk kastrering kan medikamentterapi med abarelix føre til følgende fænomener på grund af det kraftigt reducerede testosteronniveau: impotens, hedeture, vægtøgning og mangel på styrke.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Abarelix er en ny type medicin mod avanceret og allerede metastatisk prostatacancer. Lægemidlet anbefales især, når andre former for terapi ikke længere lover succes.

Abarelix reducerer testosteronniveauet drastisk, og dette i forbindelse med en hurtig og permanent kontrol af prostatatumoren. Det sænker PSA-niveauet og reducerer volumenet af prostata. I modsætning til traditionelle GnRH-agonister fører GnRH-antigonisten Abarelix ikke oprindeligt til en kortvarig stigning i testosteronniveauet.

Midlet kontrollerer den ønskede effekt umiddelbart efter den første intramuskulære injektion. Hormonfølsomme prostatakarcinomer reagerer meget godt på medicinering med abarelix. I avanceret karcinom i prostata er stoffet et fremragende supplement eller endda et alternativ til stråling eller kirurgi.

Efter at injektionen er blevet givet, skal patienten følges omhyggeligt i mindst 30 minutter, da abarelix kan forårsage en anafylaktoid reaktion hos knap 4% af de behandlede. Den øjeblikkelige behandling af en mulig livstruende allergisk reaktion skal garanteres sikkert.

I den indledende diskussion med patienten om terapi med abarelix skal det påpeges, at virkningen er reversibel efter afslutningen af ​​behandlingen med abarelix. En hurtig normalisering af testosteronniveauer kan endda forventes efter seponering af medikamentet, da Abarelix ikke ændrer receptorerne. Samtidige symptomer, som f.eks. Hedetokter, aftager også hurtigt.

Om nødvendigt kan en anden behandling med Abarelix startes senere.

Risici og bivirkninger

I meget sjældne tilfælde inden for 30 minutter efter en abarelix-injektion kan der være en alvorlig systemisk allergisk reaktion af den umiddelbare type. Symptomer, der forekommer, er kløe, urticaria, hypotension og muligvis synkope.

Andre mulige bivirkninger inkluderer forstyrrelser i mave-tarmkanalen og hyppigere infektioner i luftvejene.

Abarelix er kontraindiceret ved langt QT-syndrom i hjertet og i funktionelle forstyrrelser i nyrerne og leveren. Ligesom alle GnRH-antagonister må Abarelix ikke ordineres efter en kirurgisk kastrering.