Rizatriptan

Rizatriptan er et stof, der tilhører triptaners klasse. Dette stimulerer serotoninreceptorerne og bruges i moderate til svære former for migræne. Ikke kun lindrer det smerter, men det har også en positiv effekt på symptomer som følsomhed over for lys.

Hvad er rizatriptan?

Lægemidlet rizatriptan er en selektiv serotoninagonist, der bruges til behandling af klynghovedpine og migræne. Stoffer fra farmakologi, der kan aktivere serotoninreceptorer, kaldes selektive serotoninagonister. Derved understøtter de vævshormoner og neurotransmittere.

Rizatriptan hører til triptanklassen af ​​aktive ingredienser, hvis mekanisme generelt er baseret på den selektive stimulering af serotoninreceptorerne. Lægemidlet blev godkendt som receptpligtig medicin af Food and Drug Administration (FDA) i USA og af Federal Institute for Drugs and Medical Devices in Germany.

Rizatriptan bruges til behandling af migræne og klynghovedpine. Det har ikke kun en positiv effekt på smertetilstanden, men lindrer også andre symptomer, såsom følsomhed over for lys og øjenflimmer. Dette opnås ved at indsnævre blodkarene i migrænehovedpine (vaskulær indsnævring).

Farmakologisk virkning

Rizatriptan er et godkendt lægemiddel fra klassen af ​​triptaner. Serotoninagonister kaldes triptaner. På grund af deres farmakologiske stof har serotoninagonister en aktiverende virkning på signaloverførslen af ​​en cellereceptorer. I rizatriptan er disse 5-HT1D-receptorer. Stimuleringen af ​​disse receptorer fører til en indsnævring af de intrakranielle (inde i kraniet) blodkar.

Endvidere har den aktiverede stimulusoverførsel af receptorerne en inhiberende virkning på frigivelsen af ​​vasoaktive neuropeptider og hæmmer den centrale transmission af smerter i hjernestammen. Neuropeptider er messenger-stoffer i nervevæv.

Absorptionen af ​​medikamentet rizatriptan er meget hurtig sammenlignet med andre triptaner. Den maksimale aktive ingrediens fordeles i blodplasmaet inden for ca. 50 minutter. Som et resultat forbliver rizatriptan uændret med ca. 45 procent i den systemiske blodcirkulation og absorberes først fra cirkulationen efter to til tre timer (halveringstid). Hvis medicinen tages oralt, forekommer virkningen efter kun 30 minutter.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Rizatriptan er indiceret til svær hovedpine og migræneanfald. Grundlæggende bør dette lægemiddel kun gives til voksne. Det tages under et akut angreb og ikke som en profylaktisk terapi mod hovedpine og migræne.

Rizatriptan tages som tabletter eller sublinguale tabletter. En sublingual tablet er en tablet, der placeres under tungen og opløses der. Dette har den fordel, at den aktive ingrediens absorberes direkte gennem slimhinderne og dermed kommer hurtigere ind i blodomløbet.

Standarddosis af rizatriptan er omkring 10 mg, og kun 5 mg skal ordineres til lever- eller nyresygdomme. Hvis de første symptomer på et forestående migræneanfald vises, skal der straks tages en ansøgning. Tegn kan være træthed, lysfølsomhed eller en aura, for eksempel. Ved disse første tegn skal der tages en enkelt dosis på 10 mg. Hvis der stadig er smerter eller andre symptomer efter ca. 2 timer, kan der tages en anden påføring af 10 mg. Den daglige dosis på højst 20 mg bør dog ikke overskrides.

Cirka 10-20 procent af mennesker oplever muligvis ikke noget svar på rizatriptan. I dette tilfælde bør den behandlende læge overveje et alternativt lægemiddel.

Risici og bivirkninger

Sammenlignet med andre lægemidler i denne klasse af aktive ingredienser siges rizatriptan at være godt tolereret. De mest almindelige bivirkninger er kvalme, tør mund og tørst, hetetokter, træthed, svimmelhed, muskelsvaghed eller generelle svaghedsanfald. Lejlighedsvis kan uønskede bivirkninger såsom hjertebanken og åndenød opstå. Bivirkninger, der forekommer sjældent, men er livstruende, kan være provokation af hjerteanfald og alvorlige hjertearytmier.

Grundlæggende bør rizatriptan altid tages under hensyntagen til patientens individuelle medicinske historie og helbredshistorie. Hvis der er tidligere sygdomme som forhøjet blodtryk, diabetes mellitus, perifere vaskulære sygdomme eller forstyrrelser i lever- og nyrefunktionen, er indtagelse af stoffet forbundet med væsentligt øgede risici. Kvinder, der er i overgangsalderen eller rygere, hører også til denne risikogruppe.

Den aktive ingrediens er absolut kontraindiceret hos angina pectoris og patienter, der har fået et hjerteanfald eller slagtilfælde. På grund af mangel på studier bør lægemidlet rizatriptan ikke ordineres til børn, unge, voksne over 65 år, gravide kvinder og ammende mødre.

Brug af forskellige lægemidler i samme klasse aktive ingredienser og i kombination med ergotaminderivater forstærker effekten på en ukontrolleret måde og øger risikoen for bivirkninger.

Selv hvis et sådant farmakologisk stof ophører, er der altid en potentielt øget risiko for serotoninsyndrom. Serotonin syndrom manifesterer sig med symptomer som generel rastløshed, hallucinationer, tab af koordination, øget hjerteslag, udsving i blodtryk, øgede reflekser, kvalme, opkast, diarré og en øget kropstemperatur.