suxamethonium

suxamethonium eller. succinylcholin er et depolariserende muskelafslappende middel relateret til acetylcholin. Det bruges i anæstesi til at inducere midlertidig lempelse af musklerne. Den virker på den nikotiniske Ach-receptor (acetylcholinreceptor) på den muskulære endeplade, hvor den fører til permanent depolarisering.

Hvad er Suxamethonium?

Suxamethonium (kemisk navn: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutan-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) er en analog af Curare, et stærkt neurotoksin. Suxamethonium er en depolariserende muskelafslappende middel og fungerer som en agonist på den muskulære nikotin Ach-receptor. Det er den eneste depolariserende muskelafslappende middel, der bruges i humanmedicin.

Acetylcholin er normalt en neurotransmitter, der frigøres af nerveceller ved synapser til muskelceller for at inducere depolarisering og dermed bevægelse af muskelen. Acetylcholinet nedbrydes så hurtigt som det binder til receptorerne.

Succinylcholin har en lignende virkning som acetylcholin, men forskellen er, at den ikke nedbrydes igen og dermed forårsager konstant depolarisering. Muskelen slapper af efter et stykke tid, hvorfor suxamethonium ofte bruges i anæstesi til at slappe af patienter, så de derefter kan ventileres, fordi midlet også påvirker luftvejsmusklerne.

Suxamethonium er saltet af ravsyre (succinat), der er forestret i begge ender med en cholinerest. Dette skaber to positive omkostninger. Af denne grund gives suxamethonium med to negativt ladede chloridioner for at opnå en neutral tilstand.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Acetylcholin fungerer som en neurogen sender til intercellulær kommunikation. Det pakkes i vesikler i de motoriske neuroner og frigøres i synaptisk spalte, når der er et signal. Det binder sig til nikotinreceptorer i den muskulære endeplade. Efter vellykket binding åbnes en kanal, der er koblet til receptoren, som acetylcholin binder til. Denne kanal slipper hovedsageligt igennem positivt ladede ioner, såsom natrium og kalium, men også negativt ladede chloridioner. Disse strømmer langs en gradient, enten ind eller ud af muskelcellen. Den typiske ionstrøm opstår.

Da gradienten for natrium, der fører ind i cellen, er størst, oplades muskelcellen mere og mere positivt, da natrium er en positivt ladet ion. Cellen depolariserer og skaber et såkaldt excitatorisk postsynaptisk potentiale (EPSP for kort). Hvis denne EPSP når et vist tærskelpotentiale, kan der opstå et handlingspotentiale. Dette handlingspotentiale spreder sig yderligere på muskelen og fører til sidst til muskeltrækninger gennem yderligere processer. For at afslutte depolarisationen på den muskulære endeplade spaltes acetylcholin ved hjælp af acetylcholinesterase. Fissionsprodukterne optages igen i nervecellen.

Suxamethonium har en lignende struktur som acetylcholin, dvs. processen med en muskeltrækning er nøjagtig den samme. Den eneste forskel er, at suxamethonium ikke nedbrydes af acetylcholinesterase. Som et resultat forbliver den bundet til den muskulære receptor, og der opstår permanent depolarisering. Normalt, efter en depolarisering, overføres receptoren til en inaktiv tilstand, hvorfra den gendannes efter kort tid og er klar til en anden depolarisering. På grund af den permanente depolarisering forbliver receptoren imidlertid i inaktiv tilstand, og excitationsblokken forekommer. En første muskeltrækning efterfølges af afslapning.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Suxamethonium bruges som en depolariserende muskelafslappende middel, især ved anæstesi. Det bruges hovedsageligt, når der kræves kort muskelafslapning. Fordi suxamethonium kun har en kort varighed af handling på 10 minutter, men begyndelsen af ​​handlingen er allerede registreret efter et minut. Gentagen brug af suxamethonium er nødvendigt til længere drift.

Det bruges til intubation under induktion af anæstesi, da det gør det lettere for røret at blive indsat i vindrøret. Suxamethonium bruges også til at slappe af ventilerede patienter. Det bruges også i anæstesi som det valgte middel til induktion af anæstesi hos ikke-faste patienter, som derved har en øget risiko for opkast og opsugning af maveindholdet. Dette er kendt som "Rapid Sequence Induction", dvs. en hurtig fremgangsmåde til induktion af anæstesi.

En anden indikation er at reducere muskelkontraktioner under anfald. Genetiske varianter af pseudocholinesterase udgør et problem. Dette enzym nedbryder suxamethonium og opløser således muskelafslapning. Én ud af 2500 patienter har en utilstrækkelig mængde pseudocholinesterase på grund af en genetisk defekt. Som et resultat fungerer suxamethonium længere for de berørte, og derfor skal de ventileres længere. Suxamethonium gives som en injektionsvæske, opløsning.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Nogle patienter er mindre i stand til at nedbryde suxamethonium, fordi de mangler enzymet pseudocholinesterase. Dette fører til livstruende muskelblokeringer i åndedrætsmusklerne. Den korte muskeltrækning i begyndelsen af ​​suxamethoniumadministrationen kan afhængigt af styrken føre til ødelæggelse af flere muskelceller. Kaliumet i cellerne kan lække og føre til hjertearytmier og andre hjerte-kar-problemer.

Andre bivirkninger inkluderer en stigning i det intraokulære tryk, hvorfor det ikke bør bruges til kendt glaukom. Nogle patienter klager over muskelsmerter, der varer i dage efter operationen, der ligner ømme muskler. I disse sjældne tilfælde fører administration af suxamethonium til ondartet hypertermi. Det er kendetegnet ved, at en permanent kontraktur af muskelfibrene øger kropstemperaturen massivt. Af denne grund bør patienter med muskelsygdomme (såsom muskeldystrofi) ikke behandles med suxamethonium.

Suxamethonium bør heller ikke anvendes til patienter, der har en ustabil cellemembran, f.eks. Fra forbrændinger og kvæstelser. Patienter, der har været immobiliseret i lang tid, bør også undgå den aktive ingrediens, da det øger Ach-receptorernes følsomhed.