gentamicin

gentamicin er et aminoglycosidantibiotikum. Det er hovedsageligt effektivt mod gramnegative bakterier, men bruges kun systemisk i nødsituationer på grund af nefro- og ototoksiske bivirkninger.

Hvad er gentamicin?

Gentamicin er et antibiotikum fra aminoglycosidgruppen, der består af flere stoffer kaldet gentamicins. Det er derfor en blanding af stoffer. Sulfatsaltet af gentamicin bruges som et lægemiddel. De første gentamiciner blev fundet i bakteriestammen Micrononospora purpurea. De forskellige gentaminer er strukturelt meget ens.

Gentamicin har en bakteriedræbende virkning og er især effektiv mod gramnegative bakterier, men også mod stafylokokker. Systemisk bruges det kun som et reservantibiotikum, især i tilfælde af nosokomiale infektioner (såkaldte hospitalinfektioner), da det kan forårsage alvorlige bivirkninger. Frem for alt skal nefro- og ototoksiciteten nævnes her.

Når de anvendes topisk, er disse potentielle bivirkninger så usandsynlige, at de er ubetydelige. Af denne grund er gentamicin meget brugt i øjendråber og øjensalver.

Farmakologisk virkning

Gentamicin er et meget effektivt antibiotikum og kan bruges til behandling af forskellige bakterielle infektioner. I praksis bruges gentamicin kun systemisk som en nødmedicin, fordi det kan forårsage alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer først og fremmest udtalt nefro- og ototoksicitet. Disse mulige nyre- og øreskader forhindrer gentamicin i udbredt brug, så længe der findes andre effektive antibiotika.

For nogle indikationer, især hospitalinfektioner (nosokomiale infektioner), er der dog ofte ikke noget andet middel tilgængeligt, eller de andre tilgængelige antibiotika fører til lignende eller mere alvorlige bivirkninger.

I veterinærmedicinen anvendes gentamicin imidlertid meget ofte, hvilket hovedsageligt skyldes den lave pris.

Gentamicins virkningsmekanisme er at forhindre aflæsning af mRNA på bakteriernes ribosomer. Det gør dette ved at binde til 30S underenheden af ​​ribosomerne. Hvis mRNA'et ikke kan læses, hindres bakteriens proteinbiosyntese. Hvis der er en høj koncentration af gentamicin, kan den humane proteinsyntese også påvirkes.

Ved anvendelse af gentamicin skal det sikres, at dette ikke er muligt oralt. Gentamicin skal altid administreres parenteralt.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Gentamicin virker primært mod gramnegative bakterier, men også mod stafylokokker. Det er ikke effektivt mod anaerobe bakterier, gentamicin er mindre effektivt i et surt og / eller anaerobt miljø.

Generelt er gentamicin et meget effektivt antibiotikum og kan derfor bruges til en række bakterieinfektioner. Da der imidlertid er en høj risiko for alvorlige bivirkninger, anvendes gentamicin kun systemisk i nødsituationer. Det bruges mest i kombination med beta-lactam-antibiotika.

Indikationer til anvendelse af gentamicin er endokarditis (betændelse i hjertets indre foring), alvorlige infektioner af Pseudomonas, enterokokker, listeria, stafylokokker og enterobakterier samt infektioner med multiple resistente tuberkulosebakterier.

Den systemiske anvendelse af gentamicin skal altid vejes nøje mod risikoen for alvorlige bivirkninger. I tilfælde af længere behandling skal denne vejning finde sted igen og igen. Det terapeutiske interval for gentamicin er smalt: hvis plasmaniveauet er forhøjet, øges risikoen for nefro- og ototoksiske reaktioner hurtigt. Risikoen øges også med stigende behandlingsvarighed, da gentamicinet ophobes i nyrebarken. En streng indikation og en individuelt justeret dosering er derfor nødvendig.

Ved topisk anvendelse er risikoen for systemiske bivirkninger lav. Af denne grund er gentamicin meget brugt i øjendråber og salver.

Ved kirurgi anvendes kuglekæder, der indeholder gentamicin og knoglecement indeholdende gentamicin, undertiden for at undgå postoperativt bløddele og knogleinfektioner. Derudover anvendes svampe, der indeholder gentamicin, i forskellige procedurer. Gentamicin er ideel her på grund af sin høje varmebestandighed og lave allergifremkaldende potentiale.

Gentamicin kan også bruges mod Menières sygdom, men er ikke godkendt til denne brug. Svimmelheden, der opstår ved Menières sygdom, kan behandles med gentamicin, da gentamicin kan ødelægge sensoriske celler i øret på grund af dens ototoksicitet.

Risici og bivirkninger

Gentamicin er stærkt nefro- og ototoksisk. I 1-10% af tilfældene opstår skader på nyrerne på grund af gentamicin. Dette forårsager skade på den proksimale tubule. Dette er for det meste reversibelt. I kombination med andre nefrotoksiske lægemidler øges risikoen.

Ototoksiske reaktioner er også almindelige. Hørselskader forekommer i 1-3% af tilfældene, og balanceforstyrrelser forekommer i op til 14% af tilfældene.

Der er ingen sikker dosis gentamicin, men risikoen for bivirkninger øges med en højere daglig dosis og en højere total dosis. Der er således en højere risiko med en længere behandlingsvarighed og en højere dosis.

Andre bivirkninger er neuromuskulære blokeringer. Plasmaniveauer skal kontrolleres under behandling med gentamicin.