praziquantel er et farmakologisk aktivt stof, der bruges til behandling af parasitangreb. Den aktive ingrediens blev udviklet i 1970'erne og har været det valgte stof mod ormsygdomme lige siden.
Hvad er Praziquantel-terapi?
Praziquantel er et såkaldt antihelminthisk middel mod orm. Som sådan bruges det med succes i angreb med flak, fladorm, bændelorm og igler.Praziquantel er et såkaldt antihelminthisk middel mod orm. Som sådan bruges det med succes i angreb med flak, fladorm, bændelorm og igler. Siden udviklingen har agenten hurtigt etableret sig ikke kun inden for human medicin, men også inden for veterinærmedicin.
Den aktive ingrediens blev udviklet i 1970'erne i samarbejde mellem de to store farmaceutiske grupper Bayer og Merck. Efter en ledetid på over ti år kom Praziquantel på markedet i de tidlige 1980'ere. Kemisk set er praziquantel et quinolinderivat.
Det fungerer lokalt på slimhinderne og har også en systemisk virkning. Det er derfor velegnet til oral terapi af mennesker og dyr i tilfælde af parasitangreb. Varigheden af indtagelse og påføringstype afhænger altid af graden og typen af parasitangreb. Den aktive ingrediens er effektiv mod et stort antal parasitter hos mennesker og dyr. Ofte kræves der kun en enkelt dosis for at dræbe alle parasitter i mave-tarmkanalen hurtigt og pålideligt.
Funktion, effekt & mål
I veterinærmedicin anvendes praziquantel profylaktisk som en ormebehandling til hunde og katte. Hvis der allerede er en parasitangreb, vil disse blive dræbt inden for timer efter indgivelsen af midlet. På grund af praziquantels affinitet til slimhinden beskytter den aktive bestanddel mod geninfektion i begrænset omfang.
Ud over oral indgivelse i form af tabletter med et defineret aktivstofindhold er der også udviklet transdermale applikationssystemer, men disse anvendes udelukkende i veterinærmedicin. Til profylakse eller behandling af ormangreb, dryppes praziquantel opløst i vand på huden på katte eller hunde. Den aktive ingrediens absorberes gennem huden og kommer ind i blodomløbet. Da kun en del af stoffet absorberes gennem huden, er oral anvendelse imidlertid standardterapien og det valgte middel til orminfektion i mave-tarmkanalen. Formålet med praziquantel-terapi er fuldstændig aflivning og eliminering af parasitter på hvert udviklingsstadium.
Praziquantels virkningsmekanisme er også videnskabeligt bevist. Quinolin-praziquantel fastgøres til parasiternes slimhindeoverflade og åbner deres calciumkanaler. Overkontraktion af muskulaturen foregår derefter meget hurtigt, hvilket resulterer i spastisk lammelse af orme eller igler, hvilket fører til parasitens død. Det er dog ikke den eneste handlingsmekanisme.
Fordi praziquantel også angriber parasitens intakte hud og forstyrrer dets stofskifte permanent. Dette gør det muligt for skadedyret at blive genkendt og angrebet af værtens immunsystem. I tilfælde af en intern ormangreb udskilles de dræbte parasitter med afføringen. Hvis den aktive ingrediens kommer i blodet, distribueres den i alle organer og organsystemer. Effektiviteten bevares fuldt ud, hvorfor praziquantel også er velegnet til terapi i tilfælde af ekstraintestinal orminfektion, for eksempel i hjernen. For at dræbe parasitter sikkert skal der opnås en bestemt dosis pr. Kg kropsvægt.
10-25 mg praziquantel som en enkelt dosis pr. Kg legemsvægt er tilstrækkelige til at dræbe orme i mave-tarmkanalen. I tilfælde af systemisk angreb skal der vælges højere doser, som som regel også skal gives flere gange. Systemisk praziquantel-behandling hos mennesker skal altid udføres under nøje lægelig kontrol. I de vestlige industrilande er angreb på parasitter hos mennesker faldet markant i de sidste årtier. Praziquantel spiller derfor en større rolle inden for veterinærmedicin.
Imidlertid er ormsygdomme stadig udbredt i udviklingslandene. Praziquantel bruges her med stor succes, for eksempel mod den farlige ormsygdom schistosomiasis. Den aktive ingrediens er også godkendt i pediatri med en kropsvægt på mindst 20 kg.
Risici, bivirkninger og farer
Bivirkninger og intolerancereaktioner kan forekomme under praziquantel-behandling. Bivirkninger skyldes ofte overdosering. Opkast, kvalme og mavesmerter, men også svaghed, hvede i huden eller kløe kan være tegn på en overdosis eller overfølsomhed for behandlingen.
I disse tilfælde skal praziquantel seponeres øjeblikkeligt og erstattes med et antihelminthikum med lignende virkning. Patienter behandlet med den aktive ingrediens rapporterer også muskelsmerter, appetitløshed, svimmelhed og træthed. Da praziquantel-behandlingen kun gives som en enkelt dosis i mange tilfælde og er meget kort, forsvinder disse bivirkninger normalt hurtigt. Det er kendt, at nogle lægemidler mod epilepsi og malaria markant kan reducere indholdet af aktivstof i praziquantel. Disse lægemiddelgrupper bør derfor ikke tages på samme tid.
Derudover er praziquantel uforenelig med det antibiotiske rifampicin, hvilket kan føre til uventede kemiske interaktioner. Begge stoffer bør heller ikke under nogen omstændigheder tages sammen. Under graviditet og amning må praziquantel kun bruges i berettigede usædvanlige medicinske tilfælde. Den aktive ingrediens overføres til modermælk og kan skade det ufødte barn. Patienter med allerede eksisterende tilstande, såsom hjertearytmier eller med nedsat nyre- eller leverfunktion, kan enten ikke tage praziquantel overhovedet eller kun efter lægens udtrykkelige instruktioner.
Det farmakologiske middel cimetidin fører til en ophobning af praziquantel i blodet. Hvis begge stoffer tages på samme tid, kan praziquantelkoncentrationen i blodet stige kraftigt, og dens halveringstid øges også, da cimetidin gør det vanskeligt for leveren at nedbryde praziquantel.