midodrin

midodrin, kendt under handelsnavnet Gutron®, bruges som medicin til behandling af ortostatisk hypotension (lavt blodtryk). Det er et såkaldt prodrug, hvis nedbrydningsprodukt (desglymidodrin) er den egentlige aktive ingrediens.

Hvad er midodrin?

midodrin omdannes til desglymidodrin efter brug med eliminering af glycin, der derefter fungerer som en direkte sympatomimetiker. Både midodrine og nedbrydningsproduktet desglymidrin har den samme grundlæggende struktur som neurotransmitterne adrenalin og noradrenalin og har således de samme funktioner.

Midodrin er kemisk i form af et hydrochlorid. Det er et hvidt, krystallinsk og lugtfrit pulver med en bitter smag, der let er opløseligt i vand, men sparsomt opløseligt i alkohol. Om nødvendigt gives det i tabletform. Efter oral administration absorberes det hurtigt i kroppen og metaboliseres til det aktive stof inden for 120 minutter med eliminering af glycin.

Udskillelse er hovedsageligt nyre (via urinen) og er 90 procent fuldstændig efter 24 timer. Midodrin har en plasmahalveringstid på ca. 15 minutter og desglymidodrin på ca. 5-6 timer.

Farmakologisk virkning

Metabolitten desglymidodrin er en agonist på alfa-adrenoceptorerne. Disse receptorer aktiveres sædvanligvis af signalstofferne adrenalin og noradrenalin. De findes i stort antal i nervesystemet, i spytkirtlerne, i det kardiovaskulære system, i urogenitalkanalen og i leveren.

Desglymidodrine som en direkte sympatomimetisk stimulerer disse receptorer som neurotransmitterne adrenalin og noradrenalin. der midodrin og dens metabolit desglymidodrine er vandopløselig, men ikke lipidopløselig, kun de perifere alfa-receptorer er begejstrede. Dette får den vaskulære modstand til at stige og toniciteten i kapacitansbeholderne, hvilket får blodkarene til at indsnævre, hvilket resulterer i en stigning i blodtryk.

På grund af arteriel og venøs vasokonstriktion (vasokonstriktion) påvirker dette både systolisk og diastolisk blodtryk. Endvidere stimulerer midodrin også alfa-receptorerne i urogenitalkanalen, hvorved urinstrømmen forsinkes ved at øge tonen ved blæreudløbet. Indsnævring af bronchiale muskler forekommer kun i doser over 1 mg / kg.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

midodrin bruges hovedsageligt mod lavt blodtryk, hvilket forekommer som et resultat af ortostatisk dysregulering eller brug af antidepressiva og neuroleptika.

Dette betyder især dets anvendelse mod et fald i blodtrykket ved ændring af position og med neurogen ortostatisk hypotension. Det skal dog bemærkes, at alle andre foranstaltninger først skal udtømmes, indtil det er sikkert, at behandlingen af ​​den underliggende sygdom ikke fjernede symptomerne.

Primært bør lavt blodtryk undgås gennem en diæt med højt salt, undgåelse af store måltider, øget væskeindtagelse og visse forholdsregler, såsom at langsomt rejse sig eller bruge kompressionsstrømper.

At udelade lægemidler, der sænker blodtrykket, kan også være det rette middel. Kun hvis disse foranstaltninger ikke lykkes, bør behandling med midodrin overvejes. I denne sammenhæng skal det også nævnes, at selvom lavt blodtryk kan reducere livskvaliteten, fører det sjældent til alvorlig skade på organismen som en konsekvens.

Den underliggende sygdom kan være farlig, men det er alligevel nødvendigt at behandle årsagen først. Midodrine øger lavt blodtryk uden at påvirke den underliggende sygdom. I ekstraordinære tilfælde er lægemidlet også godkendt til yderligere terapi ved urinestressinkontinens.

Risici og bivirkninger

midodrin er kontraindiceret til hjerte-kar-sygdomme, hypertyreoidisme, forsinket vandladning på grund af en forstørret prostata, men også for nyredysfunktion og diabetes.

Naturligvis bør det ikke bruges, hvis du er overfølsom over for den aktive ingrediens. Almindelige bivirkninger ved brug af Midodrin inkluderer prikken, gåsehud, kløe eller en følelse af forkølelse i huden. Det kan også føre til en langsom puls, hjertebanken, hjertearytmier, højt blodtryk, når du ligger og forsinket tømning af blæren. Fordøjelsesproblemer, rastløshed, excitabilitet, irritabilitet og hovedpine er mindre almindelige.

Hvis du oplever alvorlige hjertebanken eller kraftige aftagende puls, skal behandlingen med midodrine afbrydes. Alternativ behandling bør derefter overvejes. Brug i kombination med forskellige medicin såsom betablokkere, tricykliske antidepressiva, skjoldbruskkirtelhormoner, antiallergika, antiinflammatoriske midler eller atropin bør undgås, da det kan føre til uønskede bivirkninger.