Det Macrolide antibiotika er antibiotika, der har en bakteriostatisk effekt og har et makrolid. De hæmmer proteinsyntesen af bakterierne. Det første og bedst kendte makrolidantibiotikum er erythromycin. Macrolide-antibiotika er vidt brugt hos børn.
Hvad er makrolidantibiotika?
Macrolide antibiotika (forkortet: makrolider) er bakteriostatisk effektive antibiotika. De repræsenterer deres egen "klassificering" inden for de forskellige antibiotika. Den almindelige forkortelse makrolid er i snævrere forstand navnet på et cirkulært molekyle, makrolid, der forekommer i alle makrolidantibiotika. Macrolide-antibiotika har et gunstigt aktivitetsspektrum med få bivirkninger og er derfor velegnet til brug hos børn.
Imidlertid øges resistensen mod makrolidantibiotika. Mange bakterier er allerede resistente over for makrolidantibiotika, hvilket skyldes det faktum, at en modifikation af ribosomale enzymer er tilstrækkelig til at opnå resistens. Erhvervelse af modstand er derfor relativt let. Der er desuden en såkaldt krydsresistens mellem de forskellige makrolidantibiotika. Dette betyder, at når en bakterie er resistent over for et makrolidantibiotikum, er den resistent over for alle makrolidantibiotika.
"Prototypen" af makrolidantibiotika er erythromycin, der fås fra en type svamp. Der er også antibiotika josamycin og spiramycin, som også fås fra svampearter. I et forsøg på at forbedre aktivitetsspektret og farmakokinetiske egenskaber blev de halvsyntetiske derivater roxithromycin, azithromycin og klarithromycin udviklet.
Farmakologisk virkning
Macrolide-antibiotika er bakteriostatisk effektive. De hæmmer proteinsyntesen af bakterierne. Dette sker gennem en tilknytning til 50S underenheden af ribosomerne. Dermed blokerer de enzymet translokase, som forhindrer polypeptidkæden i at migrere og vokse. Dette resulterer i den bakteriostatiske virkning af makrolidantibiotika. De er især effektive mod metabolisk aktive bakterier.
Makrolidantibiotika er generelt lipofile og distribuerer derfor godt i vævet efter absorption i mave-tarmkanalen. Udskillelse er for det meste billig (via galden). Makroliderne nedbrydes i leveren. De metaboliseres af enzymsystemet CYP3A4 under biotransformation.
Når man reducerer medicin, der er taget eller brugt på samme tid, kan der være interferens. Opdelingen af et af medikamenterne er forsinket.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Macrolide-antibiotika er effektive mod gram-positive cocci og stænger samt mod gram-negative cocci. De er også effektive mod Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasmas, spirochetes, chlamydia og Haemophilus influenzae.
Indikationerne kan stamme fra aktivitetsspektret af makrolidantibiotika. Det skal dog bemærkes, at det semisyntetiske makrolidantibiotika roxithromycin, klarithromycin og azithromycin har et bredere aktivitetsspektrum mod gramnegative bakterier end erythromycin, josamycin og spiramycin.
Systemisk er erythromycin indiceret til bronchitis, lungebetændelse, kikhoste (kikhoste), otitis media (otitis media), sinusitis (sinusitis), acne vulgaris, conjunctivitis (conjunctivitis) på grund af klamydia, difteri og urethral betændelse på grund af klamydial urethral plasm.
Som et alternativ til penicilliner z. B. ved penicillinallergi bruges erythromycin også til behandling af faryngitis (betændelse i halsen), betændelse i mandlen (tonsillitis), skarlagensfeber, erysipelas (sårros) og syfilis.
Azithromycin, et semisyntetisk derivat fra gruppen af makrolidantibiotika, kan bruges til infektioner i den øvre luftvej, inklusive betændelse i bihulerne (bihulebetændelse), betændelse i halsen (faryngitis) og betændelse i mandlerne (tonsillitis). Infektioner i nedre luftvej, inklusive bronchitis og lungebetændelse, akut otitis media, hud- og bløddelsinfektioner og ukomplicerede kønsinfektioner forårsaget af Chlamydia trachomatis eller Neisseria gonorrhoeae (ikke-multiresistente stammer) kan også behandles med azithromycin.
Sammenlignet med erythromycin kan man se et lidt udvidet aktivitetsspektrum af azithromycin. Yderligere har azithromycin en markant længere halveringstid. Af denne grund kan det bruges som et "tre-dages antibiotikum": kun tre tabletter administreres hver 24. time, men effekten varer i 10 dage på grund af den lange halveringstid.
Risici og bivirkninger
De mulige bivirkninger af makrolidantibiotika er ufarlige. Af denne grund og på grund af det brede aktivitetsspektrum bruges ofte makrolidantibiotika til børn. De mest almindelige bivirkninger inkluderer gastrointestinal ubehag, f.eks. Diarré, kvalme og opkast. Desuden er overfølsomhedsreaktioner mulige med eksisterende overfølsomhed (allergi) over for makrolidantibiotika. Leverskader er også en af de sjældne bivirkninger.
Det skal dog bemærkes, at de individuelle antibiotika fra gruppen af makrolider også kan have bivirkninger, der går ud over dette. Disse findes på indlægssedlen og kan fås hos din læge eller apotek.
Desuden er interaktioner (interaktioner) med andre lægemidler mulige. Der er også kontraindikationer. Disse kan imidlertid ikke nævnes generelt for gruppen af makrolidantibiotika, da de er forskellige for hvert makrolidantibiotikum.
Alle disse antibiotika har det til fælles, at de ikke må bruges i tilfælde af overfølsomhed over for et makrolidantibiotikum.
.jpg)
.jpg)
