Med lægemidlet fosamprenavir det er et såkaldt antiviralt lægemiddel fra familien af HIV-proteininhibitorer. Det bruges til behandling af HIV-infektioner og er beregnet til at forhindre udvikling af AIDS (forkortelse af: Erhvervet immunmangel-syndrom). Fosamprenavir sælges under handelsnavnet Telzir® og sælges af GlaxoSmithKline plc. med base i London, UK.
Hvad er fosamprenavir?
Det aktive stof fosamprenavir er et antiviralt lægemiddel. Dette er en gruppe medikamenter, der forhindrer virusser i at formere sig. Lægemidlet hører til familien af HIV-proteaseinhibitorer. Dette henviser til aktive ingredienser, der specifikt hæmmer aktiviteten af de proteinsplittende enzymer fra HI-virussen. Ud over fosamprenavir inkluderer denne gruppe også præparaterne nelfinavir og lopinavir.
Ved at forhindre nedbrydning af protein bremses replikationen af HI-virussen betydeligt.
Fosamprenavir anvendes i tabletform og som en suspension. En suspension er en suspension af små partikler, der sættes i væske, men ikke er opløselige. Lægemidler, der indeholder fosamprenavir, kræver recept på tværs af Europa. Uafhængigt indtag uden recept fra en læge er forbudt. I Tyskland er der derfor også et krav om apotek.
Farmakologisk virkning
Som et antiviralt middel hæmmer fosamprenavir reproduktionen af HI-virussen i den menneskelige krop. I modsætning til bakterier har vira ikke deres egen stofskifte, som medicinsk kan forstyrres. Dette gør grundlæggende behandling af vira meget vanskeligere. Fordi stofskiftet normalt tilbyder en let tilgængelig angrebsflade til ødelæggelse af en bakterie.
Lægemidlet fosamprenavir fungerer derfor ved at nedbryde protein i HI-viraerne indeholdt i kroppen. Nedbrydningen af proteiner (enzymer) hæmmes af fosamprenavir og lignende lægemidler fra HIV-proteaseinhibitorerne. Som et resultat dannes der ikke yderligere infektiøse vira i værtscellen i kroppen inficeret med virussen, da HI-vira afhænger af det enzym (protease), de producerer for at være i stand til at angribe sunde blodceller (CD-4-celler).
Fosamprenavir nedbrydes eller udskilles primært gennem leveren eller afføringen. Halveringstiden, indtil det aktive stof er fuldstændigt elimineret, er i gennemsnit ca. 7 timer.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Fosamprenavir anvendes kun i kombination med andre lægemidler som en del af en omfattende og medicinsk fuldt overvåget HIV-terapi (kombinationsterapi). Der er kun indikation for samtidig brug af lavdosis ritonavir eller lignende antiretrovirale lægemidler. Ritonavir øger niveauerne af det aktive stof i fosamprenavir.
Den anbefalede daglige mængde fosamprenavir er en filmovertrukket tablet med 700 mg aktiv ingrediens to gange om dagen. Ud over disse to tabletter skal de andre HIV-præparater (f.eks. 100 g ritonavir) tages. I alt tager en patient fire tabletter om dagen (to tabletter fosamprenavir og to tabletter af ritonavir). Sammenlignet med behandlinger med det tidligere lægemiddel amprenavir er der en betydelig reduktion i antallet af tabletter, der tages dagligt.
Fosamprenavir anvendes ikke til forebyggende HIV-behandling som en del af en såkaldt PrEP (profylakse før eksponering). Anvendelsesområdet forbliver begrænset til kombinationsterapi for HIV.
Risici og bivirkninger
Fosamprenavir skal bruges sammen med lavdosis ritonavir eller andre antiretrovirale lægemidler. Kun på denne måde kan det forfulgte formål opnås effektivt. Hver ansøgning skal derfor drøftes med en læge eller farmaceut. Brug af fosamprenavir er forbudt, hvis der er overfølsomhed (allergi) over for fosamprenavir, amprenavir eller andre komponenter i HIV-medicinen.
Lægemidler, der indeholder fosamprenavir, må ikke tages med følgende præparater:
- Astemizol eller Terfenadin (symptomatisk behandling af allergier)
- Alfuzosin (behandling af prostata sygdom)
- Cisapride (behandling af fordøjelsesbesvær)
- Pimozide (behandling af skizofreni)
- Ergotaminderivater (findes i nogle hovedpinepiller),
- Rifampicin (terapi mod tuberkulose)
- Propafenon, quinidin, flecainid eller amiodarone (præparater til behandling af hjertesygdomme)
- Sildenafil (behandling af erektil dysfunktion og lungesygdomme)
- Præparater indeholdende johannesurt
Fosamprenavir kan forårsage bivirkninger. Indtil videre er følgende bivirkninger rapporteret:
- diarré
- Stigninger i kolesterol i blodet
- Forøget_blodsfedtniveauer
- generel sygdom og følelser af sygdom (også i forbindelse med kvalme, opkast og mavesmerter)
- Hudirritation (hævelse, kløe, rødme
- en hovedpine
- svimmelhed
- træthed
- Følelsesløshed eller prikken i munden
- øgede transaminase og lipase niveauer
- Hævelse i ansigtet (især i læberne eller tungen)
- Udvikling af Stevens-Johnson syndrom. Dette er en alvorlig hudreaktion, der også kan være livstruende.