Apremilast

Apremilast er et lægemiddel, der bruges under handelsnavnet Otezla® til behandling af plaque psoriasis og aktiv psoriasisartrit. Det er en aktiv ingrediens fra gruppen af ​​PDE4-hæmmere. Virkningen af ​​apremilast er baseret på hæmningen af ​​enzymet phosphodiesterase-4.

Hvad er apremilast?

Otezla® bruges til moderat til svær plakspsoriasis. Det er en tilstand, der forårsager røde og skællende pletter på huden. Desuden bruges medikamentet apremilast også til dem, der er forbundet med psoriasis Betændelse i leddene, kaldet psoriasisartrit.

Otezla® bruges til patienter, for hvilke andre systemiske behandlinger ikke har den ønskede effekt. Otezla® kan også bruges i kombination med andre sygdomsmodificerende antiinflammatoriske lægemidler. Lægemidlet med den aktive ingrediens apremilast kræver en recept og bør kun bruges under opsyn af en erfaren læge. Behandlingen indledes gradvist. Apremilast fås som en filmovertrukket tablet. Det blev først godkendt i USA i 2014 under handelsnavnet Otezla®.

Farmakologisk virkning

Apremilast inhiberer enzymet phosphodiesterase-4 og øger derved det intracellulære cykliske adenosinmonophosphat (cAMP), molekyler, der er biokemisk afledt af adenosintriphosphat (ATP). De bruges til cellulær signaltransduktion.

Denne stigning resulterer i en reduceret dannelse af de inflammatoriske mediatorer i de inflammatoriske celler. Det intracellulære enzym Phoshodiesterase-4 (PDE4) spiller en vigtig rolle i det naturlige forsvarssystem i den menneskelige krop, immunsystemet. Det udløser produktion af cytokiner. Dette er messenger-stoffer, der er involveret i inflammatoriske processer og processer, der udløser psoriasis.

Ved at hæmme PDE4 reduceres koncentrationen af ​​disse cytokiner i kroppen. Betændelse og andre symptomer på psoriasis reduceres med denne hæmmende virkning. Apremilast er en oral PDE4-hæmmer med lav molekylvægt. Det fungerer intracellulært gennem den allerede nævnte modulation. I netværket af pro- og antiinflammatoriske mediatorer er PDE4 en dominerende PDE. Inhiberingen fører til nedregulering af den inflammatoriske reaktion. Formodentlig er de pro- og antiinflammatoriske mediatorer involveret i det kliniske billede af psoriasis og manipuleres positivt af apremilast.

I forbindelse med kliniske studier hos patienter behandlet med apremilast blev der fundet en signifikant modulation. Der var imidlertid ingen fuldstændig inhibering af plasmaproteinniveauer. Derudover reducerede apremilast epidermaltykkelsen i de berørte hudområder hos patienterne. Yderligere blev infiltrationen af ​​inflammatoriske celler og ekspressionen af ​​proinflammatoriske gener signifikant reduceret. Der blev ikke observeret nogen forlængelse af QT-intervallet hos patienterne i doser på 50 mg to gange dagligt.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Psoriasis kaldes også psoriasis. Denne hudlidelse kan også påvirke negle eller led. Denne kroniske inflammatoriske hudtilstand er ikke smitsom. En af årsagerne er den genetisk nedarvede disposition for psoriasis. Symptomerne inkluderer de rødligt betændte områder af huden, kløe og sølvhvide flager af huden, der kan være flere centimeter i størrelse. Denne sygdom er normalt kronisk eller med tilbagevendende angreb.

Effektiviteten af ​​lægemidlet apremilast ved psoriasis og psoriasisartrit er blevet vist i kliniske studier. Apremilast blev brugt som monoterapi og som en kombinationsterapi med DMARD'er med lav molekylvægt, en baseterapi til inflammatoriske gigtssygdomme.

Som et resultat førte behandling med apremilast til en betydelig forbedring af symptomerne og tegn på psoriasis eller psoriasisartrit. Responsdataene i gruppen af ​​patienter med monoterapi og gruppen af ​​patienter med kombinationsterapi var omtrent de samme. En terapeutisk fordel opstod ved forskellige manifestationer af psoriasis. Patienternes livskvalitet kunne forbedres betydeligt ved apremilast.

Risici og bivirkninger

Den mest almindelige bivirkning af Otezla® påvirker fordøjelsessystemet. Diarré og kvalme er meget almindelige symptomer. Øvre luftvejsinfektioner, hovedpine, især spændingshovedpine, er også almindelige bivirkninger.

Apremilast bør ikke bruges under graviditet. Kvinder bør også anvende effektive prævention, mens de tager det. Otezla® blev godkendt, fordi fordelene opvejer risikoen. Bivirkningerne er for det meste milde til moderate. Lægemidlet kan tages oralt, fås op til 30 mg.