Cyclosporin er et lægemiddel, der er et af immunsuppressiva. Det fås fra de rørformede svampe Cylindrocarpon lucidum og Tolypocladium inflatum. Kemisk er det et cyklisk peptid, der består af elleve aminosyrer.
Hvad er cyclosporin?
Cyclosporin er et immunsuppressivt middel med et smalt terapeutisk vindue. Kløften mellem dens tilsigtede terapeutiske og dens toksiske virkninger er meget lille. Derfor skal blodniveauer altid kontrolleres, når det bruges.
Cyclosporin har en undertrykkende effekt på immunsystemet. Det bruges derfor til sygdomme, der er kendetegnet ved en overdreven reaktion af immunsystemet. Dette inkluderer gruppen af autoimmune sygdomme. Cyclosporin bruges også til at undertrykke afstødningsreaktioner i organtransplantationer.
Det er et cyklisk peptid, der består af elleve aminosyrer. Det forekommer i større koncentrationer i den norske sac-svampe Cylindrocarpon lucidum og Tolypocladium inflatum. Derfor er det isoleret fra disse svampe. I dag produceres cyclosporine syntetisk til medicinsk brug. Når det isoleres, er det et hvidt fast stof, der opløses i alkohol, methanol, chloroform eller ether. Det administreres oralt som en kapsel eller tablet eller parenteralt, hvor man forbigår fordøjelseskanalen (fx gennem en sprøjte).
På grund af dets immunsuppressive virkninger kan cyclosporin også forårsage flere bivirkninger, når de anvendes. Imidlertid har medicinen i høj grad revolutioneret medicinen med hensyn til afvisning af organtransplantationer. Patientenes overlevelsestid kunne øges markant. Den aktive ingrediens blev opdaget i de tidlige 1970'ere af de schweiziske mikrobiologer Hartmann Stähelin og Jean-François Borel.
Farmakologisk virkning
Den farmakologiske virkning af cyclosporin er baseret på dets hæmmende virkning på enzymet calcineurin. Calcineurin aktiverer syntesen af interleukiner ved at stimulere de tilsvarende gener. Enzymet kalcin urin er indeholdt i T-lymfocytter og styrer syntesen af interleukin 2. Derfra forårsager interleukin 2 som et messenger-stof inflammatoriske reaktioner, der tjener til at forsvare mod protein (bakterier, vira), der er fremmed for kroppen.
I tilfælde af autoimmune sygdomme bekæmpes imidlertid kroppens egne proteiner. For at stimulere immunforsvaret binder calcineurin sig til proteinet NF-AT og dephosforylerer det. I dephosforyleret tilstand stimulerer dette protein de tilsvarende gener til at transkribere interleukiner, der er ansvarlige for immunreaktioner.
Denne kaskade af reaktioner hæmmes af cyclosporin. For at gøre dette binder cyclosporin sig til visse receptorer på T-lymfocytter. Der binder det sig til såkaldte immunofiliner (intracellulære bindingsproteiner) og danner et kompleks med dem. Dette kompleks afsættes på sin side på calcineurin. Dette blokerer for dette enzym og kan ikke længere aktivere transkriptionsfaktoren NF-AT ved dephosforylering. Den videre dannelse af interleukiner finder ikke sted, hvorved immunreaktionerne i kroppen svækkes.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Cyclosporin er vidt brugt i autoimmune sygdomme, psoriasis, inflammatoriske hudsygdomme, gigtssygdomme og organtransplantationer. Ved autoimmune sygdomme er immunsystemet rettet mod ens egen krop og i organtransplantationer mod de transplanterede organer i form af afstødningsreaktioner. Organtransplantationspatienter drager især fordel af brugen af dette lægemiddel. Siden dets brug er overlevelsestiden for de berørte steget dramatisk.
Alvorlige autoimmune sygdomme, såsom ulcerøs colitis eller glomerulonephritis, kan også behandles godt. Ved ulcerøs colitis angribes tarmen af sit eget immunsystem. Denne tilstand er kendetegnet ved svær tarmbetændelse, som til sidst også kan ødelægge tarmene. Glomerulonephritis er en abakteriel betændelse i glomeruli i nyrerne. Hvis den ikke behandles, kan det føre til svær nyreinsufficiens.
Psoriasis (psoriasis) kan også behandles godt ved brug af cyclosporin. I tilfælde af betændelse i bindehinden og hornhinden bruges cyclosporin gennem topisk påføring. Lægemidler, der indeholder cyclosporin, anvendes til de berørte områder.
Typisk anvendes cyclosporin også til neurodermatitis. Neurodermatitis er en inflammatorisk, meget kløende hudsygdom, der er forårsaget af allergiske reaktioner. Endelig er et vigtigt anvendelsesområde reumatoid arthritis. Reumatoid arthritis er en af de autoimmune sygdomme, hvorved immunsystemet er rettet mod kroppens egne led.
Cyclosporin behandler også alvorlige inflammatoriske øjesygdomme, der kan føre til blindhed. Behandling med cyclosporin er livreddende i mange tilfælde (organtransplantation, alvorlige autoimmune sygdomme, der ødelægger organer). Det forbedrer også livskvaliteten for mange patienter med kroniske inflammatoriske sygdomme.
Du kan finde din medicin her
➔ Lægemidler til at styrke forsvaret og immunforsvaretRisici og bivirkninger
Desværre kan cyclosporin ikke bruges uden begrænsninger, da det kan forårsage mange bivirkninger. Bivirkningerne og kontraindikationerne skyldes i vid udstrækning immunforsvarets svækkelse. Patienter med infektioner må ikke behandles med cyclosporin. Immunsuppressionen kunne forværre infektionen. Gravide og ammende kvinder bør heller ikke behandles med cyclosporin, da lægemidlet kan være skadeligt for barnet.
Samtidig brug af fototerapi til psoriasis og behandling med cyclosporin øger risikoen for hudkræft. Terapi med cyclosporin er også kontraproduktiv i tilfælde af nyreskade, da nyrerne kan blive yderligere beskadiget. Generelt øger brugen af cyclosporin modtageligheden for infektion, hvilket skyldes den reducerede immunreaktion. Oprindeligt kan gastrointestinale forstyrrelser forekomme, hvilket kan føre til diarré, kvalme og opkast. Ødem kan også udvikle sig. Der kan også være en stigning i kropshår.
Listen over mulige bivirkninger er meget lang. Disse behøver dog ikke forekomme. Fordøjelsessygdomme, hovedpine, betændelse i tandkødet eller forhøjet blodtryk er mere almindelige. Derfor bør blodprøver og blodtrykmålinger udføres regelmæssigt under behandling med cyclosporin.
.jpg)
.jpg)
