Den ikke-selektive betablokker alprenolol blev udviklet i slutningen af 1960'erne og er ikke længere på markedet i dag. Den aktive ingrediens kaldes ikke-selektiv, fordi den ikke kun virker på ß-adrenoreceptorerne i kroppen, som er direkte ansvarlige for at kontrollere hjerteslaget, men på alle tre kendte undergrupper af receptorerne, der tager forskellige funktioner i kroppen.
Hvad er alprenolol
Den ikke-selektive betablokker alprenolol blev udviklet i slutningen af 1960'erne og er ikke længere på markedet i dag.Alprenolol er en betablokker, der blev patenteret i 1969 af lægemiddelfirmaet AB Hässle og bragt på markedet. Præparatet, der primært blev ordineret til behandling af højt blodtryk, er nu ikke længere på markedet.
Med hensyn til dets kemiske struktur har alprenolol en lignende struktur som oxprenolol, og det er grunden til, at den også tildeles gruppen af ikke-selektive betablokkere. Hvis alprenolol administreres i høje doser, har det en stabiliserende virkning på cellemembranen, også her ligner alprenolol den aktive ingrediens oxprenolol.
Den aktive ingrediens er kun delvist liposopløselig og har en plasmahalveringstid på op til tre timer efter indgivelse. Biotilgængeligheden af alprenolol er kun relativt lav med ti procent. Biotilgængeligheden beskriver den værdi, hvormed et præparat er tilgængeligt uændret i cirkulationen.
Farmakologisk virkning
Som alle betablokkere bruges alprenolol til at hæmme de stimulerende virkninger af hormonerne adrenalin og noradrenalin. Da alprenolol ikke specifikt og udelukkende er rettet mod ß1-receptorerne, som direkte kontrolleres både hjertestyrke og hjerterytme, omtales alprenolol som en ikke-selektiv betablokker.
I stedet for virker Alprenolol på alle tre undertyper af ß-adrenoceptorer, som findes i hjertet, i fedtvæv og i de glatte muskler i en meget høj densitet. Alle ß-receptorer stimuleres af adrenalin. Dette produceres i binyremedulla og kaldes stresshormonet, som i stigende grad frigøres i tilfælde af særlig stress og stressende situationer.
Resultatet af denne hormonfrigivelse er en stigning i hjerterytmen, en stigning i blodtrykket, en udvidelse af bronchierne og en hurtigere nedbrydning af fedt for at give kroppen energi. Denne mekanisme, der spillede en vigtig rolle i de tidlige dage af menneskelig udvikling, understreger især det kardiovaskulære system. Betablokkere som alprenolol blokerer årsagerne til højt blodtryk og en hurtig hjerterytme på et biokemisk niveau.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Betablokkere såsom alprenolol ordineres hovedsageligt til kronisk højt blodtryk. Højt blodtryk bruges, når det systoliske blodtryk konsekvent er over en værdi på 140 mmHg; grænsen for diastolisk blodtryk er 90 mmHg.
De mest almindelige årsager til højt blodtryk er forstyrrelser i det kardiovaskulære system, det hormonelle system og skader på nyrerne. Genetiske faktorer kan også spille en rolle. Dette øger risikoen for, at børn en dag lider af højt blodtryk markant, hvis dette allerede var tilfældet med deres forældre. Ud over diabetes og er meget overvægtigt, er højt blodtryk en vigtig risikofaktor for udviklingen af arteriosklerose, som igen kan forårsage alvorlig skade på det kardiovaskulære system, såsom hjerteanfald.
Andre klager, for hvilke præparater, såsom alprenolol, administreres, er koronar hjertesygdom, hjerteanfaldsterapi, hjertesvigt og hjertearytmier. Derudover er der en række andre sygdomme, såsom hyperthyreoidisme, angst eller migræne, hvor præparatet kan give lindring i individuelle tilfælde.
Risici og bivirkninger
Den aktive ingrediensgruppe ISA indeholdt i Alprenolol fører til søvnforstyrrelser oftere end ISA-frie betablokkere. Ellers kan de samme bivirkninger forekomme, når du tager alprenolol som med alle betablokkere. De mest almindelige bivirkninger inkluderer en langsom hjerterytme, hjertesvigt eller astmaanfald.
Denne bivirkning er også grunden til, at alprenolol ikke bør gives til patienter, der lider af bronkial astma. Hjertesvigt, kendt som en sygdom i sig selv, er hjertemuskelens manglende evne til at transportere den mængde blod, som kroppen har brug for, til atria uden en stigning i trykket.
Ofte kan andre problemer, såsom træthed, perifere kredsløbssygdomme, depressive stemninger eller erektil dysfunktion også forekomme. Ledningsforstyrrelser i hjertet kan også forekomme som en uønsket effekt af betablokkere. Dette er en relativt almindelig form for hjertearytmi.