På spironolacton det er en såkaldt konkurrencedygtig antagonist mod receptoren for mineralocorticoider. Den aktive ingrediens spironolacton hører til den farmakologiske gruppe diuretika, som har kaliumsparende egenskaber. Stoffet er på WHO-listen som et uundværligt stof.
Hvad er spironolacton?
Spironolacton får mere vand til at blive vasket ud af kroppen.Spironolacton er et farmakologisk middel, der bruges som et lægemiddel til behandling af forskellige klager og sygdomme. Det får mere vand til at blive vasket ud af kroppen.
Ved at tage den reduceres effekten af steroidhomonet aldosteron, hvilket er grunden til, at udskillelsen af natrium reduceres. På grund af dette er det muligt, at en højere andel kalium bevares. Fordi aldosteron hæmmer eller gør det helt umuligt at inkorporere i natriumkanalen. Som et resultat af denne mekanisme er der en øget udskillelse af vand.
Farmakologisk virkning
Spironolactons virkningsmekanisme er primært baseret på det faktum, at stoffet blokerer for aldosteronreceptorer. Som et resultat udskilles mere vand og natrium. Samtidig tilbageholdes en større mængde kalium.
Hvis lægemidlet spironolacton tages oralt, er biotilgængeligheden over 90 procent. Først absorberes stoffet i tyndtarmen. Lægemidlet metaboliseres derefter i den aktive ingrediens canrenoat. I de fleste tilfælde er den aktive ingrediens halveringstid ca. 90 minutter.
Grundlæggende er imidlertid den fulde virkning af spironolacton kun vist efter et par dage. Fordi det er nødvendigt, at de aktive metabolitter akkumuleres i tilstrækkelige mængder. Den størst mulige vanddrivende virkning af medikamentet opnås i de fleste tilfælde efter ca. fem dage. Det skal bemærkes, at påbegyndelsen af virkningen af spironolacton ikke kan skabes hurtigere ved at øge dosis.
Spironolacton blokerer opsamlingsrørene i nyrerne. Stoffet aldosteron kan ikke længere binde til dets receptor. Natriumkanalerne forhindres under installationen, mens samtidig luminalmembranen på hovedcellerne blokeres. Dette påvirker alvorligt reabsorptionen af natrium. Som et resultat bevæger vand sig ikke ind i de såkaldte opsamlingsrør i nyrerne. Det betyder, at der ikke kommer mere vand i blodet.
I stedet for er der en øget udskillelse af natrium og vand. Derfor falder også blodmængden i organismen. Således er hjertet lettet, hvorfor blodtrykket falder. Derudover vaskes ansamlinger af vand i vævet ud.
Tabet af kalium, som er en konsekvens af adskillige diuretika, kompenseres ved en kombineret behandling med spironolacton. Kliniske studier har vist, at behandling med den aktive ingrediens spironolacton har en positiv effekt på prognosen og chancerne for overlevelse ved kronisk hjertesvigt.
Resorption af stoffet spironolacton forløber normalt godt efter oral indgivelse. Efter en time elimineres den aktive ingrediens i plasmaet fuldstændigt. Imidlertid forbliver forskellige metaboliske produkter. Dybest set er disse metabolitter stort set ansvarlige for lægemidlets virkning.
I princippet er stoffets stofskifte kompleks. Stoffet canrenon spiller en vigtig rolle i dette og vises i både urin og blod. Talrige metaboliske produkter fra denne proces udskilles i afføringen og galden.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Lægemidlet spironolacton bruges for det meste til behandling af cirrose i leveren og hjertesvigt. Afhængig af den individuelle indikation ordinerer den behandlende læge doser på 25 til 100 mg pr. Dag.
Derudover bruges medikamentet spironolacton også i forhøjede aldosteronkoncentrationer. De underliggende sygdomme er for det meste levercirrhose eller primær hyperaldosteronisme.
Spironolacton er meget effektiv til kronisk hjertesvigt. Imidlertid har det en tendens til sjældent at blive brugt til dette formål i Europa, mens det bruges som et standardlægemiddel i USA.
Spironolacton bruges også i endokrinologi hos mennesker med transseksuelle. Lægemidlet fungerer som en testosteronblokker ved at hindre syntesen af hormonet og dets binding til de tilsvarende androgenreceptorer.
Du kan finde din medicin her
➔ Medicin mod ødemer og vandretentionRisici og bivirkninger
Som en del af terapi med lægemidlet er forskellige uønskede bivirkninger og klager mulige, som er forskellige afhængigt af patienten og det enkelte tilfælde. Oftest er der et forhøjet kaliumniveau i blodet. Af denne grund skal patienten overvåges af en læge, mens den tager den.
Ved høje doser af lægemidlet er hormonelle lidelser også mulige. Disse kommer f.eks. Til udtryk i, at kvinder ikke har en menstruationsperiode. Mandlige patienter kan have erektil dysfunktion eller stemmeændringer. Hos transseksuelle mennesker er nøjagtigt disse effekter ønsket.
Interaktioner kan for eksempel ses, når den aktive ingrediens digoxin tages på samme tid. Forøgede koncentrationer af hjerteglycosid i plasmaet er mulige. Andre bivirkninger kan omfatte hyperkalæmi, gynecomastia eller impotens.
Nogle af bivirkningerne af spironolacton fører til, at stoffet bruges som dopingmiddel i sport. Det skal bemærkes, at misbrug af den aktive ingrediens og en overdosis øger risikoen for skader på nyrerne markant.