Indinavir

Indinavir hører til proteaseinhibitorerne. Det medicinske stof bruges til behandling af HIV-infektioner.

Hvad er indinavir?

Indinavir er et antiviralt lægemiddel, der hører til gruppen af ​​HIV-proteasehæmmere og bruges til behandling af HIV-infektioner. HIV-proteaseinhibitorerne bruges som del af en speciel "Highly Active Antiretroviral Therapy" (HAART) sammen med andre antiretrovirale lægemidler, såsom NRTI (nucleosid reverse transcriptase inhibitors) og NNRTI (ikke-nucleosid revers transkriptaseinhibitorer).

Indinavir blev udviklet af det amerikanske farmaceutiske selskab Merck & Co og MSD Sharp & Drohme (MSD). Gruppen udviklede orale doseringsformer af proteaseinhibitoren, som endelig blev godkendt i 1996 af både det amerikanske FDA og Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA).

I 1990'erne var indinavir et af de mest effektive antivirale lægemidler. Over tid er lægemidlet imidlertid i stigende grad erstattet af mere effektive HIV-proteaseinhibitorer.

Farmakologisk virkning

Indinavir binder til HIV-viral protease. Dette er vigtigt for patogenet at reproducere. Processen fører til hæmning af det virale enzym, som igen forhindrer virussen i at formere sig. Endelig er der et fald i virusbelastningen.

Brugen af ​​indinavir er mere fornuftig hos type 1 AIDS-patienter, da lægemidlet har en større affinitet for HIV-1 end for HIV-2. I blodbanen er cirka 60 procent af indinavir bundet til plasmaproteiner. Det aktive stof metaboliseres og nedbrydes i leveren.

Indinavir har den ulempe, at stoffet skal tages hver otte time. Dette er den eneste måde at sikre tilstrækkelig biotilgængelighed. Det anbefales, at indinavir tages enten en time før et måltid eller en time efter et måltid. Hvis maden er rig på proteiner og fedt, resulterer dette i en betydelig reduktion i absorptionen. Læger anser generelt indgivelse på tom mave for at være fornuftig.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Indinavir bruges til behandling af voksne, unge og børn fra fire år til behandling af HIV-infektioner. Proteaseinhibitoren er også velegnet til forebyggelse efter eksponering hos voksne. Indinavir bruges ikke som et enkelt lægemiddel, hvilket skyldes udviklingen af ​​resistens i HI-virussen. I stedet kombineres lægemidlet med andre antivirale lægemidler. Dette kan f.eks. Være zidovudin eller lamivudin.

Den anbefalede dosis indinavir er 3 x 800 mg per dag. Med en lavere dosis er der risiko for betydeligt tab af effektivitet. Proteaseinhibitoren må dog ikke tages i større mængder. Kapslerne tages hver otte time med et glas vand eller skummetmælk. Alternativt kan det også serveres med te, kaffe eller juice.

For at modvirke nyresten anbefales det at give kroppen mindst seks glas vand om dagen. Hvis lægemidlet skal administreres sammen med et måltid, anbefales lette måltider såsom cornflakes eller toast med marmelade. Det er også vigtigt at beskytte indinavir mod varme og fugt.

Risici og bivirkninger

Brug af indinavir kan undertiden have uønskede bivirkninger. Hos omkring seks procent af alle patienter skal behandlingen endda afbrydes på grund af alvorlige bivirkninger. I de fleste tilfælde forekommer fordøjelsessygdomme som diarré, mavesmerter og kvalme. Udviklingen af ​​en tyrehals, hvor der er en unormal omfordeling af fedt i nakkeområdet, betragtes som en ret sjælden uønsket bivirkning.

Andre mulige bivirkninger er ændringer i metabolismen, såsom hyperglykæmi, hypercholesterolæmi eller hypertriglyceridæmi, hovedpine, træthed, svaghedsfølelse, blødning i tilfælde af hæmofili, hududslæt, øget lipider, ændringer i smagsopfattelse, nefrotoksicitet, sicca-syndrom, som er forbundet med slim i slimhinderne i øjet, tør mund og hud, indgroede tånegle, betændelse i neglebed, hårtab og leverdysfunktion. Nyresten udvikler sig i op til 25 procent af alle patienter.

Indinavir må ikke administreres på samme tid som visse andre medikamenter, såsom benzodiazepiner, cisaprid, rifampicin, terfenadin eller astemizol på grund af interaktioner med cytochrome systemet. Dette kan føre til ændringer i blodplasmaniveauer og alvorlige bivirkninger.