Den medicinske aktive ingrediens og lægemidlet idarubicin er et almindeligt cytostatisk stof, der bruges til behandling af akut leukæmi. På grund af dets kemiske egenskaber tildeles stoffet klassen af anthracycliner og administreres normalt som en injektionsvæske, opløsning.
Hvad er idarubicin?
Ofte med idarubicin Demethoxid unorubicin kaldet, det er et lægemiddel, der administreres som en del af en omfattende kemoterapibehandling til bekæmpelse af akut leukæmi.
Idarubicin tages parenteralt gennem en injektionsvæske, opløsning, selvom lægemidlet sælges som en kapsel, opløsningsmiddel eller pulver. Idarubicin gives til den behandlede person under medicinsk tilsyn ved en infusion direkte i blodbanen. Dette opnår hurtig effektivitet.
I kemi er idarubicin beskrevet med den empiriske formel C 26 - H 27 - N - O 9, der svarer til en moralsk masse på ca. 533,95 g / mol. Idarubicin ligner således den tæt beslægtede aktive ingrediens daunorubicin (empirisk formel: C 27 - H 29 - N - O 10, moralsk masse: 527,52 g / mol). Sammenlignet med dette er idarubicin imidlertid mere liposopløselig på grund af manglen på en methoxygruppe, hvilket gør det meget lettere at optage i cellen.
Idarubicin opnår sin virkning ved at udløse en interaktion med topoisomerase II i den målrettede kræftcelle. På grund af dens virkninger betragtes idarubicin som et cytostatisk middel. Dette er celle-toksiske stoffer, der med vilje anvendes i humanmedicin til at dræbe kræftceller.I modsætning til nogle andre cytostatika anvendes idarubicin i nogle patienter (fx AML-patienter) ikke til palliativ terapi, men udelukkende til helbredende behandling.
Farmakologisk virkning
Idarubicin er et cytostatisk middel. Den aktive ingrediens er grundlæggende toksisk. Som en del af en medicinsk overvåget kemoterapi administreres den imidlertid til patienter bevidst og på en kontrolleret måde for at dræbe kræftceller. Idarubicin gør dette muligt ved at trænge ind i cellen og der hæmme enzymet topoisomerase II ved at interkalere i cellens DNA.
I medicinen forstås interkalkation som en reversibel opbevaring af molekyler i kemiske forbindelser. På grund af aktiviteterne i idarubicin er kræftcellen ikke længere i stand til at producere nukleinsyre og proteinsyntese. Væksten af cellen hæmmes og forhindrer den i at sprede sig.
Procentdelen af det aktive stof, der er tilgængeligt i stofskiftet (biotilgængelighed), er mellem 18 og 39 procent. Det er en forholdsvis god værdi. Efter indtagelse kan idarubicin findes bundet til op til 97% af plasmaproteiner.
Metabolismen (stofskifte) foregår via leveren og dermed adskilt. Det meste af eliminering foregår via galden. Kun små mængder af stoffet behandles nyret (via nyrerne). I litteraturen indstilles plasmahalveringstiden for idarubicin mellem mindst 10 og maksimalt 39 timer.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Idarubicin er primært indiceret til leukæmi. Dette behandles med omfattende kombination kemoterapi. Idarubicin spiller en afgørende rolle inden for dette.
Ældre mennesker med AML (amulter myeloid leukæmi) kræver ikke forbehandling. De må dog ikke gennemgå palliativ behandling med idarubicin. Kun kurativ behandling er angivet her.
Lægemidlet sælges normalt som et pulver, opløsningsmiddel eller kapsel. En injektionsvæske, opløsning, fremstilles ud fra disse af medicinske fagfolk, inden de administreres til patienten. I visse tilfælde kan en infusion også indikeres. Patientens uafhængige indtagelse er dog ikke tilladt.
Risici og bivirkninger
Da idarubicin er et meget effektivt lægemiddel, kan uønskede bivirkninger forekomme under behandlingen. Disse afspejles ofte i forskellige blodtællingsforstyrrelser, hvilket er en typisk bivirkning af cytostatika.
Især kan et patologisk reduceret niveau af neutrofiler (neutropeni), et stærkt reduceret antal hvide blodlegemer (leukopeni) og en reduktion i hæmoglobin (anæmi) udløses ved behandling med idarubicin.
Forhøjede bilirubin-niveauer er også kendte bivirkninger af idarubicin. Derudover rapporterer patienterne også om en generel svaghedsfølelse, feber, mave-tarm-klager og hjertearytmier.
Allergiske reaktioner er også mulige. Disse udtrykkes normalt som alvorlige hudreaktioner såsom kløe, udslæt eller rødme. I dette tilfælde bør behandlingen ikke fortsættes, da der er en kontraindikation. Dette er også tilfældet med utilstrækkelig lever eller nyrer.
Der er også en kontraindikation fra et medicinsk synspunkt under graviditet og amning. Derudover bør behandling med idarubicin også undgås i tilfælde af alvorlig hjertesygdom (f.eks. Fjerde grads hjertesvigt eller efter et hjerteanfald).