flumazenil

flumazenil er et imidazolderivat af benzodiazepinerne og fungerer som en modgift (modgift) i tilfælde af en overdosis af benzodiazepin. Det eliminerer alle virkninger af benzodiazepinerne, der bruges i bedøvelsesmidler eller sovepiller til sedation.Virkningerne af andre ikke-benzodiazepiner, der reagerer i henhold til den samme mekanisme, annulleres også af flumazenil.

Hvad er Flumazenil?

flumazenil er en konkurrencedygtig antagonist og virker på benzodiazepin-bindingsstedet i GABA-receptoren. Som antagonist udvikler flumazenil ikke nogen egen effekt, men det forskyder benzodiazepinerne eller ikke-benzodiazepinerne fra dette receptorbindingssted og stopper dermed deres effektivitet.

Som en kemisk forbindelse har flumazenil en grundlæggende struktur relateret til benzodiazepinerne. Som allerede nævnt er det et imidazolderivat af benzodiazepinerne.

På basis af denne lignende struktur kan den docke på receptorbindingsstedet for GABA-receptorerne og fortrænge de faktiske aktive ingredienser. Flumazenil er et hvidt, krystallinsk pulver, der er meget sparsomt opløseligt i vand.

Farmakologisk virkning

Virkningen af flumazenil på organismen kan kun forklares i forbindelse med brugen af ​​stoffer, der påvirker GABA-receptorerne i den forstand, at de påvirker aktiviteten af ​​den hæmmende neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA).

Disse stoffer er såkaldte benzodiazepiner såvel som ikke-benzodiazepiner, som kan dokke på GABA-receptorer med resultatet af en stigning i GABA-aktivitet. GABA øger på sin side sandsynligheden for, at kloridkanal åbnes og øger således tilstrømningen af ​​kloridioner til nervecellerne. Chloridioner reducerer neuronmembranens excitabilitet. Samlet set har dette en beroligende effekt på organismen.

Så man kan sige, at benzodiazepinerne og de andre stoffer, der virker på GABA-receptoren, såsom. B. zopiclon, zolpidem og zaleplon, udøver en angstlindrende, antispasmodisk, søvnfremmende, beroligende, muskelafslappende og i nogle tilfælde også euforisk indflydelse ved at øge GABA-aktiviteten. Når det bruges, vil dock flumazenil også lægge an på GABA-receptoren, selvom den ikke udvikler nogen egen effekt. Imidlertid fortrænger den de andre aktive ingredienser fra receptoren og bidrager således indirekte til reduktionen af ​​GABA-aktiviteten.

Alle effekter af de anvendte stoffer neutraliseres således under påvirkningen af ​​flumazenil. Da flumazenil kun har en kort halveringstid på 60 minutter, kommer virkningen af ​​benzodiazepinerne eller andre stoffer hurtigt tilbage (rebound-virkning).

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Brugen af flumazenil er hovedsageligt begrænset til annullering af virkningerne af benzodiazepiner. Det bruges ofte som en modgift mod overdosis, ophør med narkotiske effekter og forkert brug af benzodiazepiner.

I akutmedicin bruges flumazenil som en hurtigvirkende modgift til selvmordsforsøg med sovepiller. Da flumazenil ikke har nogen virkning af sig selv, bruges det i øjeblikket kun i dette område. Imidlertid rapporteres forskningsresultater, som også kan tale for en anvendelse i det kliniske billede af hypersomni (sovesyge). Da årsagerne til hypersomni er forskellige, ville yderligere undersøgelser være nødvendige inden den endelige anvendelse.

Flumazenil indsprøjtes intravenøst ​​og fungerer relativt hurtigt. På grund af den korte halveringstid på 60 minutter slås virkningen imidlertid af igen efter ca. 2 timer, hvor benzodiazepinerne, som endnu ikke er blevet nedbrudt, igen bliver effektive, indtil de også er helt nedbrudt. Afgiftning med flumazenil bør derfor ledsages af observation og om nødvendigt udføres flere gange for at undgå rebound-effekten så vidt muligt.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Når du bruger flumazenil bivirkninger kan selvfølgelig også forekomme. Hurtig injektion af flumazenil bør undgås, da dette kan føre til pludselig ophidselse og angst.

Hvis brugen af ​​flumazenil er gået foran med forlænget behandling med høje doser benzodiazepiner, forekommer ofte typiske abstinenssymptomer. Almindelige bivirkninger inkluderer kvalme, opkast, agitation, øget hjerterytme, angstfølelse og anfald. Brug af flumazenil er også kontraindiceret i tilfælde af vital behandling med benzodiazepiner.

Dette gælder, når brugen af ​​benzodiazepiner til livsstøtte bliver nødvendig i ekstremt ophidsede tilstande. Flumazenil bør anvendes med særlig forsigtighed i tilfælde af blandet forgiftning af benzodiazepiner med tricykliske eller tetracykliske antidepressiva.