På Elvitegravir er et lægemiddel, der er et af de aktive ingredienser i integraseinhibitorer. I humanmedicin bruges elvitegravir primært som et lægemiddel til behandling af infektioner med HIV-1-virussen. Læger bruger altid den aktive ingrediens sammen med andre lægemidler, der er kendetegnet ved en antiretroviral effekt. Læger kombinerer ofte elvitegravir med stoffet cobicistat, som er en såkaldt booster.
Hvad er Elvitegravir?
Elvitegravir har en høj grad af hæmning af integrase (et retroviralt enzym), hvilket gør det velegnet til behandling af infektioner med HIV-1-virussen. Medicinalfirmaet Gilead Sciences udviklede lægemidlet elvitegravir, som blev godkendt som et lægemiddel af Food and Drug Administration i 2012. Elvitegravir bruges hovedsageligt til lægemiddelterapi hos voksne patienter.
Elvitegravir er et derivat af dihydroquinolin og fremstår som et pulver med en hvid til gullig farve ved stuetemperatur. Elvitegravir er også kendetegnet ved dets relativt ringe opløselighed i vand.
Den aktive ingrediens er især velegnet til mennesker, hvis HIV-medikamentterapi lige er begyndt. I mange tilfælde er elvitegravir således en indledende medicin, nogle gange kombinerer de farmaceutiske producenter elvitegravir med den aktive ingrediens tenofovir. Denne kombination af to lægemidler forbedrer effektiviteten, medens ulemperne delvist reduceres.
Mennesker inficeret med HIV får ofte Elvitegravir som et enkelt lægemiddel under handelsnavnet Vitekta®. Derudover kombinerer læger ofte den aktive ingrediens med ritonavir. Ritonavir er et farmakologisk stof, der bruges i en lang række HIV-lægemidler. Ritonavir fungerer normalt som en booster, der øger effektiviteten af det aktuelle stof.
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Elvitegravir fungerer primært ved at hæmme integrase. Dette betyder, at elvitegravir er meget velegnet som et HIV-lægemiddel. Dette skyldes, at elvitegravir hæmmer enzymintegrasen af vira, især HIV-1-vira. Elvitegravir er noget mindre effektiv på HIV-2-vira. Viraerne har brug for dette enzym for at overføre deres genetiske information til værtens DNA.
På denne måde er elvitegravir stærkt antiviralt. Elvitegravir bruges normalt i kombination med CYP-hæmmere, der bremser elvitegravir metabolismen og derved øger dens effektivitet i kroppen. Elvitegravir opdeles primært af CYP3A. Derfor bør samtidig brug med inducerere af enzymet ikke anvendes. Disse inkluderer fx fenytoin eller johannesurt.
Elvitegravir har ringe virkning på, hvordan nyrerne fungerer. Patienter tager elvitegravir i tabletform. Hvis det tages på samme tid som ritonavir og et måltid, når den aktive ingrediens de højeste koncentrationer i blodplasmaet efter cirka fire timer. Undersøgelser viser, at fødevarer med højt fedtindhold øger biotilgængeligheden af elvitegravir. I blodbanen binder det meste af Elvitegravir sig til plasmaproteinerne. Organismen udskiller næsten 95 procent af den aktive ingrediens i afføringen. Resten af det kommer ud af kroppen med urinen. Halveringstiden for elvitegravir i kombination med ritonavir er mellem 9 og 13 timer.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Elvitegravir er et HIV-1-lægemiddel, der normalt bruges som en fast kombination med farmakologiske boostere. Patienter tager elvitegravir oralt som en filmovertrukket tablet. Det er tilstrækkeligt at konsumere en enkelt tablet med den aktive ingrediens elvitegravir pr. Dag. Elvitegravir anbefales at indtages sammen med et måltid for at gøre det mere effektivt.
Det er obligatorisk at administrere den aktive ingrediens Elvitegravir sammen med en booster, der hæmmer proteasen. Af denne grund er Elvitegravir normalt tilgængelig i en fast kombination med en tilsvarende booster. Dosis afhænger hovedsageligt af proteaseinhibitoren, der administreres på samme tid. Imidlertid bruger læger i øjeblikket stadig lægemidlet Elvitegravir som reservepræparat.
Risici og bivirkninger
Elvitegravir kan undertiden have uønskede bivirkninger, der ligner mange andre HIV-medicin. De mest almindelige symptomer på fordøjelseskanalsymptomer såsom kvalme, opkast og diarré er forårsaget af indgivelse af elvitegravir. Derudover rapporterer nogle patienter hovedpine og træthed. Derudover udvikler nogle mennesker udslæt på deres hud.
Farmaceutiske producenter beskriver generelt Elvitegravir som et godt tolereret lægemiddel. Terapi med den aktive ingrediens er grundlæggende udelukket, hvis patienten lider af intolerance over for den aktive ingrediens. Selv hvis der er resistens over for elvitegravir, giver det ingen medicinsk mening at tage det. For gravide og ammende kvinder er der undertiden særlige krav til terapi med elvitegravir.
Inden du tager elvitegravir, bør visse interaktioner med andre farmaceutiske stoffer overvejes. Elvitegravir metaboliseres primært i leveren af enzymet CYP3A. Af denne grund skal samtidig brug af elvitegravir og phenytoin, rifampicin og carbamazepin undgås som en hastesag. En kombination med johannesurt skal også undgås. Elvitegravir er kendetegnet ved krydsresistens over for den aktive ingrediens raltegravir.
Elvitegravir anses generelt for at være et præparat til lægemiddelterapi af infektioner med HIV-1-virussen. Hidtil har den kliniske erfaring været relativt begrænset. Fordelen ved elvitegravir er imidlertid, at et indtag pr. Dag er tilstrækkeligt til terapi.
