Cimetidin

Cimetidin bruges til behandling af mave-tarmsygdomme. H2-antihistamin bruges til at dæmpe produktionen af ​​gastrisk juice.

Hvad er cimetidin?

Cimetidin er en aktiv ingrediens i mave-tarmkanalen. Det hører til gruppen af ​​H2-receptorantagonister. Midlet kan hæmme virkningerne af vævshormonet histamin. Af denne grund er det velegnet til behandling af gastrisk betændelse, mavesår, halsbrand, betændelse i spiserøret og duodenitis.

Cimetidin var en af ​​de første H2-antagonister, der blev markedsført til behandling af mave-sår og halsbrand. Lægemidlet blev udviklet i 1960'erne af det farmaceutiske firma SmithKline og French, nu kendt som GlaxoSmithKline. I 1976 blev produktet lanceret under navnet Tagamet®. Tagamet avancerede for at blive et populært lægemiddel til succes på det farmakologiske marked.

Cimetidine blev udviklet af de britiske kemikere John Colin Emmett, Graham J. Durant og Robin Ganellin. De blev indført i National Inventors Hall of Fame for deres resultater.

Farmakologisk virkning

Virkningsmåden af ​​cimetidin er baseret på det faktum, at lægemidlet blokerer en H2-receptor (bindingssted) for vævshormonet histamin på maveslimhindecellerne. Histamin er en vigtig neurotransmitter (messenger substans). Den danner gastrisk syre fra parietalcellerne og frigiver den. Blokeringen af ​​histaminreceptorer med cimetidin får hormonet ikke længere til at kunne lægge sig sammen med receptorerne, hvilket gør det mindre effektivt. På denne måde er der en reduceret sekretion af gastrisk syre.

Cimetidin har også den egenskab at begrænse aktiviteterne i gastriske parietalceller. Parietalcellerne producerer saltsyre, hvis opgave er at nedbryde den mad, der er kommet ind i maven. Imidlertid kan en overdreven frigivelse af mavesyre føre til halsbrand. Cimetidin sikrer nu, at parietalcellerne ikke producerer for meget syre. For at den aktive ingrediens skal udvikle sine positive virkninger, skal dosis være høj nok.

Efter oral indtagelse af cimetidin i organismen absorberes mave-tarm-midlet hurtigt i mave-tarmkanalen. Det tager kun 90 til 120 minutter for 50 procent af H2-antihistaminet at forlade kroppen. Denne proces finder sted gennem nyrerne og urinen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Cimetidin anvendes til behandling og forebyggelse af sygdomme, hvor en reduktion i gastrisk syreproduktion er vigtig. Disse inkluderer syrerelaterede maveproblemer, halsbrand, betændelse i spiserøret, reflux-spiserør (patologisk tilbagesvaling af gastrisk syre) samt mave- og duodenitis.

Et andet anvendelsesområde er Zollinger-Ellison-syndrom, hvor der er en patologisk overproduktion af gastrisk syre på grund af hormonel parietalcelleoverstimulering.

Cimetidin administreres normalt i form af tabletter. Derudover kan lægemidlet injiceres direkte i en vene. Dosis af det gastrointestinale middel varierer fra person til person og afhænger af det særlige kliniske billede. Funktionen af ​​nyrerne spiller også en rolle. I tilfælde af mave-mavesår er det muligt at ordinere 800 til 1000 mg cimetidin over en periode på fire til otte uger. Det tages om natten, da mavesyre produceres, især om natten. Patienten må dog ikke overskride en maksimal dosis på to gram cimetidin pr. Dag.

Risici og bivirkninger

Brug af cimetidin kan undertiden forårsage bivirkninger. De forekommer imidlertid ikke hos enhver person. De fleste patienter lider af kløende kløe]], ledsmerter, muskeluvel, hovedpine, svimmelhed, mave-tarm-klager og træthed.

Hos næsten en procent af alle brugere optræder hududslæt, søvnproblemer, ændringer i blodantalet, en forstørrelse af den mandlige brystkirtel (gynecomastia), hjertearytmier og impotens midlertidigt. I nogle tilfælde registreres også depression, forvirring og hallucinationer.

Cimetidin må slet ikke anvendes i tilfælde af en allerede eksisterende overfølsomhed over for den aktive ingrediens. Hvis patienten lider af nedsat nyrefunktion, tilrådes det at reducere dosis. Før cimetidinbehandling påbegyndes, er det også nødvendigt at foretage en medicinsk undersøgelse for maligne mavesår eller en infektion med Helicobacter pylori-bakterien. I det relevante tilfælde skulle en ændring i lægemiddelbehandling finde sted.

Brug af cimetidin under graviditet bør afvejes omhyggeligt mod risiko. Årsagen til dette er utilstrækkelig information om, hvordan mave-tarmmediet fungerer i denne periode. Hvis cimetidin går over i modermælken, kan mulige svækkelser under amning ikke udelukkes. Af denne grund er det vigtigt at stoppe med at tage medicinen i denne periode. Også hos børn og unge er der utilstrækkelig viden om virkningerne af cimetidin under vækst.

Interaktioner mellem cimetidin og andre lægemidler er mulige. Disse inkluderer primært den lokale anæstetiske lidocaine, de antiepileptiske antikonvulsive phenytoin, benzodiazepiner, antikoagulanter af warfarintypen, tricykliske antidepressiva, der primært inkluderer imipramin, beta-blokkeringsmidler, såsom metoprolol og propranolol og alkohol. Samtidig indgivelse af disse midler kan øge eller forlænge både virkningen og bivirkningerne.

Fordi pH i maven også ændrer sig, fører dette til absorption af andre lægemidler i blodbanen. Dette inkluderer u. en. indtagelse af det svampedræbende middel ketoconazol. Cimetidin øger også koncentrationen af ​​glipizid, som har en blodsukkersænkende virkning. Dette øger effekten af ​​at sænke blodsukkeret.