Chloramphenicol er et bredspektret antibiotikum, der på grund af de mulige alvorlige bivirkninger kun bruges som reserveantibiotikum til svære bakterieinfektioner, som ellers ikke kan kontrolleres. Det kan forårsage aplastisk anæmi, som er livstruende.
Hvad er chloramphenicol?
Chloramphenicol er et bredspektret antibiotikum, der på grund af muligheden for aplastisk anæmi som bivirkning kun bruges som reserveantibiotikum. Det blev først opnået fra bakterien streptomyces venezuelae i 1947. I dag er det kun fremstillet fuldt syntetisk.
Livstruende aplastisk anæmi kan forekomme under behandling med chloramphenicol. Af denne grund bruges det ikke i vid udstrækning, men bruges kun som et reservantibiotikum til bakterieinfektioner, der ikke kan kontrolleres på anden måde. I princippet har det imidlertid et bredt spektrum af aktivitet mod gram-positive og gram-negative bakterier.
Topisk anvendelse anbefales ikke, da systemiske bivirkninger er mulige; chloramphenicol er dog stadig tilladt i hudmedicin, øjen- og øre dråber og øjensalver. Det skal dog bemærkes, at forekomsten af systemiske bivirkninger ved topisk behandling er meget lav. Således bør en individuel overvejelse altid finde sted. Risikoen for topisk brug af chloramphenicol er kontroversiel blandt eksperter.
I veterinærmedicin bruges chloramphenicol mod chytridiomycosis, en svampesygdom hos amfibier. Så det er også effektivt mod den chytride svamp (en svamp).
Farmakologisk virkning
Chloramphenicol forhindrer translation af mRNA til aminosyrer. Det er derfor en såkaldt oversættelsesinhibitor. Dette fører til hæmning af opbygningen af bakterielle proteiner og dermed også til hæmningen af bakteriens vækst og reproduktion. Chloramphenicol er derfor et bakteriostatisk antibiotikum.
Det er let tilgængeligt for væv, herunder gennem moderkagen (moderkage) og modermælk. Biotilgængeligheden er 80% til oral administration og 70% til intramuskulær injektion. Plasmaproteinbindingen er mellem 50 og 60%, plasmahalveringstiden er 1,5 til 3,5 timer. I tilfælde af nyrefunktion og leverdysfunktion øges plasmahalveringstiden, hvilket skal tages i betragtning i doseringen. Metabolisme finder sted hepatisk, næsten udelukkende via glukuronidering. Elimineringen finder derefter sted nyligt.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
På grund af den ugunstige bivirkningsprofil anvendes chloramphenicol kun som et reservantibiotikum, når andre behandlingsmuligheder enten ikke er tilgængelige eller er mislykkede. De vigtigste indikationer er derfor svære bakterieinfektioner, som ikke kan kontrolleres på anden måde. Disse indikationer for chloramphenicol inkluderer tyfus, paratyphoid, dysenteri, difteri, malaria og rickettsioses.
Ud over de ovennævnte indikationer kan chloramphenicol anvendes som et reservantibiotikum mod meningitis forårsaget af pneumokokker eller Haemophilus influenzae på grund af den gode væskestrøm.
Topisk bruges chloramphenicol til behandling af konjunktivitis (konjunktivitis) og til behandling af hornhindeinfektioner. Chloramphenicol bruges også til blefaritis (betændelse i øjenlågene). Det bruges også til hudinfektioner og eksem.
Risici og bivirkninger
Den værst mulige bivirkning af chloramphenicol er, hvad der er kendt som aplastisk anæmi. Det forekommer sjældent, men er livstruende. Ved aplastisk anæmi opstår der skade på knoglemarven, hvilket betyder, at der næppe produceres blodceller i knoglemarven. Aplastisk anæmi kan forekomme uger og måneder efter behandling med chloramphenicol. Tegn på denne anæmi er ekstrem træthed, blødning og muligvis svære infektioner.
Yderligere bivirkninger er allergiske reaktioner, når de anvendes lokalt, hvilket kan manifestere sig som kløe, rødme i huden, hudirritation og hævelse. Ved systemisk brug kan Gray syndrom forekomme hos nyfødte. Herxheimer-reaktionen er endvidere en mulig bivirkning.
Det skal bemærkes, at chloramphenicol interagerer med antikoagulantia, methotrexat og sulfonylurinstoffer. Dette øger effektiviteten. Barbiturater og phenytoin reducerer effektiviteten af chloramphenicol. Når du tager orale prævention (f.eks. "Baby-pille"), skal du sørge for, at chloramphenicol påvirker præparatets effektivitet. Så det skal være ekstra præventivt.
Chloramphenicol er kontraindiceret hos nyfødte. Der er desuden kontraindikationer i tilfælde af alvorlig leversvigt, graviditet og under amning.
Præparater, der indeholder chloramphenicol, kræver en recept. Chloramphenicol må ikke anvendes til fødevareproducerende dyr i EU.