Arhalofenate

Når den kliniske udvikling er afsluttet og forberedelsen Arhalofenate Hvis den har de nødvendige godkendelser, skal den bruges til behandling af type 2-diabetes. Dyreforsøg har vist, at ikke kun blodsukkerniveauet men også triglyceridniveauet i blodbanen effektivt kan reduceres. Imidlertid er denne mekanisme stadig stort set uudforsket.

Hvad er arhalofenat?

Lægemidlet arhalofenat er i øjeblikket stadig i klinisk udvikling og skal bruges i fremtiden som et antidiabetikum til patienter, der lider af type 2-diabetes. Dette præparat er en såkaldt partiel agonist, der optager en bestemt receptor i henhold til låse- og nøgleprincippet og delvist erstatter eller imiterer en sender. I modsætning til agonister er delvise agonister ikke i stand til fuldstændigt at udløse den ønskede effekt i en celle.

Partielle agonister, såsom arhalofenat, udvikles, når den maksimale effekt, der kan opnås med en antagonist, ikke er ønsket i terapi, for eksempel af sikkerhedsmæssige årsager. Det amerikanske firma Metabolex er ansvarlig for den kliniske udvikling af præparatet. Indtil videre er det allerede vist i dyreforsøg, at præparatet kan sænke blodsukkerniveauet og triglyceridniveauet i blodet.

Farmakologisk virkning

Den aktive ingrediens arhalofenat er et prolægemiddel. Dette betyder, at selve arhalofenatet ikke har nogen farmakologisk virkning. Dette udfolder sig først, efter at det er blevet omdannet til en aktiv ingrediens ved stofskiftet. Arholfenat opnår den ønskede effekt via peroxisomproliferatoraktiverede receptorer, som er placeret direkte i cellekernen og regulerer et stort antal gener her. Disse receptorer aktiveres af såkaldte ligander, som specifikt binder til en bestemt receptor.

I modsætning til underlag kan ligander ikke omdannes af det respektive målmolekyle. Men de kan meget vel ændre dens molekylstruktur. Dyreforsøg har vist, at arhalofenat effektivt kan sænke blodsukkerniveauet. Det har derfor en indirekte effekt på insulinet, der dannes i bugspytkirtlen og primært har til opgave at sænke blodsukkerniveauet i den menneskelige krop. Det gør dette ved at stimulere cellerne til at optage mere glukose fra blodet.

En anden effekt, der er observeret, er, at arhalofenat også kan sænke triglyceridniveauet i blodet. Triglyceridniveauerne i blodet spiller en vigtig rolle i diagnosen af ​​sygdomme. Et forhøjet triclycerolniveau kan indikere, at en metabolisk lidelse eller en anden sygdom, såsom en nyresygdom, er til stede. Den mekanisme, hvormed arhalofenat sænker triglyceridniveauer, er imidlertid stadig ukendt.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Når de kliniske forsøg er afsluttet, og arhalofenat er godkendt, vil det blive brugt til behandling af patienter med type 2-diabetes - også kendt som diabetes mellitus. Denne sygdom, også populært kendt som diabetes, er en metabolisk sygdom. Dette manifesterer sig blandt andet gennem symptomet på, at sukker udskilles i urinen. På grundlag af dette symptom var den engelske læge Thomas Willis i stand til at diagnosticere diabetes i 1645 ved hjælp af smagstest af urinen.

Type 2-diabetes er en samlebetegnelse for forskellige metaboliske lidelser, der har hyperglykæmi som det vigtigste fund. Hos de berørte patienter forstyrres reguleringen af ​​næringsglukosen. I de tidlige stadier klager patienter ofte over en tør mund og en relativt stor følelse af tørst. Hvis sygdommen ikke behandles, kan den føre til synsforstyrrelser og i ekstreme tilfælde endda til en hyperglykæmisk koma.

Dette forekommer med en relativ insulinmangel og kræver øjeblikkelig behandling gennem et ambulant ophold på hospitalet.

Langsigtede konsekvenser af en ubehandlet diabetes sygdom kan føre til andre sygdomme, såsom synstab, nyresvigt eller endda et slagtilfælde. Behandlingen af ​​diabetes foregår gennem den medicinske regulering af glukoseniveauet. For eksempel ved at give insulin eller ved at stimulere kroppens egen insulinproduktion.

Risici og bivirkninger

Da præparatet arhalofenat stadig er i det kliniske udviklingsstadium, kendes der ingen risici eller bivirkninger.