anagrelid

På anagrelid det er en aktiv ingrediens fra gruppen af ​​antineoplastiske stoffer. Lægemidlet findes i Tyskland i form af hårde kapsler under handelsnavnet Xagrid® og som et generisk lægemiddel. Anagrelid bruges til behandling af essentiel thrombocythemia.

Hvad er anagrelide?

Anagrelid bruges til behandling af essentielle thrombocytoser, som er kendetegnet ved et øget antal blodplader i blodet, der dannes i knoglemarven. Anagrelid anbefales også som en andenliniebehandling til såkaldte risikopatienter, der ikke tolererede den foregående behandling godt eller ikke reagerede godt nok på den.

Lægemiddelanagrelidet blev godkendt af Det Europæiske Lægemiddelagentur - eller EMEA for kort - i slutningen af ​​2004 som en sekundær terapi for denne gruppe patienter, der er intolerante, eller som ikke reagerer på den tidligere primære terapi. Anagrelid blev oprindeligt udviklet som en blodpladeaggregationsinhibitor. Samtidig hæmmer den aktive ingrediens også modningen af ​​megakaryocytter.

Farmakologisk virkning

Den farmakologiske virkning af anagrelid på kroppen og organerne er endnu ikke afklaret. Indledende forskning førte til antagelsen, at indgivelse af anagrelid inducerer en hæmning af blodpladeaggregering. Dette skal forstås som indeslutningseffekten på sammenklumpning af blodplader, som fremmer dannelsen af ​​blodpropper - thrombi.

Imidlertid viste yderligere undersøgelser, at anagrelid ikke havde nogen anti-blodpladeeffekt. Dog reducerer det meget hurtigt antallet af blodplader i blodet. Hvorfor er ukendt. Hvad der imidlertid er sikkert, er, at anagrelid fungerer godt som en hæmmer af type 3 cAMP-phosphodiesterase. Så dette er sandsynligvis svaret på, hvordan anagrelin fungerer. Den aktive ingrediens ser ud til at være omhulet til den post-mitotiske fase i udviklingen af ​​megakaryocytter, hvilket påvirker deres modning og størrelse såvel som antallet af kromosomer.

Forebyggelse af phosphodiesterase-III øger niveauerne af cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) i blodpladerne. Anagrelid med høj dosis inhiberer også denne aggregering. Anagrelid har en blodplade-selektiv effekt og påvirker derfor ikke dannelsen af ​​hvide og røde blodlegemer.

Kliniske undersøgelser af over 4.000 patienter med myeloproliferative lidelser viste, at de reagerede på behandling med anagrelid inden for 4 til 12 uger.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Anagrelid bruges til behandling af thrombocytose. Patienter med thrombocytose lider af myeloproliferative sygdomme som f.eks

• essentiel thrombocythemia (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• kronisk myeloide leukæmi (CML)
• Osteomyelofibrosis (OMF)

Trombocytose resulterer i et øget antal blodplader dannet i knoglemarven og frigivet i blodbanen. Disse blodplader, også kendt som thrombocytter, fører overskydende let til hæmoragiske og trombotiske sygdomme, såsom forbigående iskæmiske angreb (TIA), slagtilfælde eller trombose i mindre blodkar.

I sjældne tilfælde kan akut leukæmi udvikle sig. Når en thrombocytose diagnosticeres, har mange af de berørte, for det meste over 50 år, endnu ingen subjektive symptomer. Ikke desto mindre skal der på grund af de eksisterende risici tages modforanstaltninger i god tid med medicin.

Den anbefalede startdosis til anagrelid er 1 mg pr. Dag, opdelt i to doser. Kapslerne kan tages med et måltid eller på tom mave. Efter en uge indstilles den individuelle dosis, hvorved den maksimale enkeltdosis skal være 2,5 mg. Efter stop af anagrelid vender blodplader tilbage til deres baseline-niveauer på 10 til 14 dage.

Laboratorieundersøgelser for lever og nyrer skal udføres nøje under behandling med anagrelid.

Risici og bivirkninger

Når du tager anagrelid kan du opleve uønskede bivirkninger såsom:

• mavesmerter
• kvalme
• flatulens
• diarré
• svimmelhed
• en hovedpine
• hjertebanken
• Takykardi
• svaghed
• Ødem

Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er blevet observeret, da anagrelid blev taget på markedet. Disse påvirkede også patienter uden mistanke om hjertesygdom eller normale fund i kardiovaskulære undersøgelser, der blev udført, før behandling med anagrelid startede. Derfor er anagrelid kun en mulighed som en andenliniebehandling hos højrisikopatienter.

Anagrelid er kontraindiceret i tilfælde af øget følsomhed over for den aktive ingrediens, moderat til alvorlig leverskade og nyreinsufficiens. Gravide og ammende kvinder er også udelukket fra anagrelidbehandling.

Anagrelide arbejder interaktivt med følgende stoffer:

• Antiplatelet medicin
• Phosphodiesteraseinhibitorer
• Acetylsalicylsyre
• sukralfat