På mizolastin er en aktiv ingrediens, der er en af de såkaldte H1-antihistaminer. Lægemidlet bruges i de fleste tilfælde til behandling af høfeber, urticaria og allergisk betændelse i bindehinden. Fokus er på behandling af de respektive symptomer, ikke deres årsager.
Årsager til høfeber
Den aktive ingrediens mizolastin er primært kendetegnet ved dets anti-allergiske virkninger. Det hører også til den farmaceutiske kategori af anden generation af antihistaminer. Lægemidlet gives normalt via den orale vej i form af tabletter. De mest almindelige indikationer for en recept på lægemidlet er høfeber, brændenældeudslæt og allergisk rhinitis.
Som en del af behandlingen med lægemidlet mizolastin kan der opstå bivirkninger såsom hovedpine eller fordøjelsesproblemer. Lægemidlet mizolastin metaboliseres af CYP3A4. Det antages også, at det aktive stof mizolastin i nogle tilfælde fører til en forlængelse af QT-tiden.
Den aktive ingrediens Mizolastine er delvist synonym med udtrykket Mizolastinum udpeget. Lægemidlet er fx tilgængeligt under handelsnavne Mizollen® eller Telfast®. Sidstnævnte er en antihistamin, der hører til anden generation. Grundlæggende er den aktive ingrediens mizolastin et derivat af benzimidazol og piperidin. Lægemidlet er også strukturelt relateret til astemizol.
Lægemidlet er tilgængeligt på det tyske marked i en dosering på ti milligram. Dette er filmovertrukne tabletter, der skal ordineres af en læge. Da der mangler empiriske værdier og undersøgelser, bør lægemidlet ikke bruges under graviditet og amning.
Lægemidlet mizolastin ordineres i øjeblikket relativt sjældent. Årsager til dette er muligvis den høje pris på lægemidlet og manglen på tilsvarende generiske lægemidler, da patentbeskyttelse i øjeblikket stadig er i kraft.
Farmakologisk virkning
Mizolastins virkningsmekanisme er karakteristisk for stoffet. Grundlæggende absorberes lægemidlet efter en relativt kort tid. På denne måde opnås de højeste koncentrationer i blodplasmaet efter en til halvanden time. På grund af den relativt lange halveringstid forbliver medicinen effektivt i ca. 24 timer. Den aktive ingrediens mizolastin er kendetegnet ved en særlig høj affinitet for H1-receptorerne.
I princippet er lægemidlet mizolastin ikke i stand til at krydse blod-hjerne-barrieren. Af denne grund virker lægemidlet kun på de såkaldte perifere H1-receptorer. Som et resultat har den næsten ingen beroligende virkning, hvilket gør den forskellig fra andre typer antihistaminer. Imidlertid er midlertidig træthed mulig.
Det antages også, at den aktive ingrediens mizolastin også påvirker dannelsen af leukotriener. Dette resulterer i lægemidlets antiinflammatoriske virkning. I individuelle tilfælde forlænges QT-intervallet også. Den faktiske virkning af mizolastin på QT-tiden såvel som dens indflydelse på arytmier er stadig stort set uklar i henhold til den aktuelle medicinske viden. P450-isoenzymer er også involveret i metabolismen af lægemidlet mizolastin.
Af denne grund bør samtidig brug af CYP3A4-hæmmere undgås. Disse inkluderer fx stofferne erythromycin og ketoconazol. Grundlæggende er lægemidlet Mizolastine kendetegnet ved dets antiallergiske, antihistamin og antiinflammatoriske egenskaber. Disse skyldes primært den antagonisme, som den aktive ingrediens danner ved H1-receptorerne for histamin.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Lægemidlet mizolastin bruges til behandling af forskellige helbredsproblemer og sygdomme. Lægemidlet bruges primært til den symptomatiske behandling af høfeber, allergisk konjunktivitis og rhinitis samt brændenældeudslæt med et kronisk forløb.
I princippet udføres doseringen af den aktive ingrediens i overensstemmelse med den ledsagende tekniske information. Da stoffet er kendetegnet ved en meget lang halveringstid, er det muligt at tage stoffet en gang dagligt.
Risici og bivirkninger
I løbet af terapi med lægemidlet Mizolastine kan der forekomme særlige bivirkninger. De mest almindelige symptomer inkluderer kvalme, mavesmerter og diarré. Svage angreb, mundtørhed, hovedpine og træthed er også mulige. Derudover oplever nogle patienter svimmelhed og øget appetit. Nogle gange er der lavt blodtryk og en øget puls. I sjældne tilfælde oplever patienter alvorlige allergiske reaktioner på lægemidlet.
Ud over de potentielle bivirkninger er der nogle kontraindikationer, man skal være opmærksom på, før man ordinerer og tager medicinen mizolastin. For eksempel, hvis du er kendt for at være overfølsom over for den aktive ingrediens, skal du afstå fra at tage den. Selv hvis der tages azolantimikotika, bør lægemidlet ikke indgives.
Derudover er mizolastin ikke egnet til patienter med nedsat leverfunktion, visse hjertesygdomme og hjertearytmier. Hypokalæmi, bradykardi, et forlænget QT-interval og en nedsat elektrolytbalance er også kontraindikationer.
Derudover skal det sikres, at der ikke administreres nogen hæmmere af CYP3A4-genet under terapi med mizolastin. Fordi disse normalt fører til en stigning i koncentrationen af aktive ingredienser. Det er efter patientens skøn at rapportere eventuelle bivirkninger til lægen.