Bisoprolol er et lægemiddel og bruges til behandling af takykardi, angina pectoris, forhøjet blodtryk og koronar hjertesygdom (CHD). Bisoprolol har en antagonistisk effekt på ß-adrenoreceptorer (beta-adrenoreceptorer) og hører til gruppen af betablokkere. Brug af stoffet kan forårsage bivirkninger såsom træthed, svimmelhed og hovedpine.
Hvad er bisoprolol?
Bisoprolol hører til gruppen af selektive ß-adrenoreceptorblokkere og har en antagonistisk effekt på ß1-adrenoreceptorer. Som en selektiv betablokker har bisoprolol en specifik effekt på hjertet og har ingen virkning på andre organer.
Bisoprolol omtales medicinsk som et cardioselektiv medicin. Fra et kemisk synspunkt er bisoprolol en phenolether, der findes som en racemisk blanding. Bisoprolol er en chiral forbindelse, og lægemidlet bruges i en 1: 1-blanding af stereoisomerer (R) og (S). (S) -formen af lægemidlet er den aktive stereoisomer og har en høj bindingsaffinitet for ß1-adrenoreceptorer. (S) -Bisoprolol fortrænger adrenalin fra bindingsstedet for ß1-adrenoreceptoren og fungerer som en antagonist.
Lægemidlet bruges til behandling af angina pectoris, takykardi, kronisk hjertesvigt og højt blodtryk. Lægemidlet kræver regelmæssig brug. Pludselig stopper behandlingen fører til abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger.
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Betablokker-bisoprolol optager ß1-adrenalinreceptorer og forhindrer adrenalin og noradrenalin i at binde til receptorerne. Norepinephrin er en neurotransmitter, der dannes i hjernen og i binyrebarken hos mennesker. Adrenalin er et hormon produceret i den humane binyrebark. Adrenalin og noradrenalin adskiller sig i deres kemiske struktur gennem en methylgruppe. I tilfælde af adrenalin er en methylgruppe substitueret i aminogruppen. Noradrenalin og adrenalin binder til ß1-adrenerge receptorer i hjertet og fører til øget aktivitet i hjertemuskelen. Hjerterytmen stiger ved at sænke stimulustærsklen i hjertet. Hjertets pumpekapacitet øges, og blodtrykket øges.
Bisoprolol fortrænger adrenalin og noradrenalin fra ß1-binyreceptorerne og optager bindingsstederne. Som antagonist svækker medikamentet virkningen af adrenalin og noradrenalin. Som et resultat af receptorbindelsen og den reducerede adrenalin- og noradrenalineffekt sænkes blodtrykket, og irritationstærsklen øges. Hjertet har brug for mindre energi, og iltforbruget reduceres. Generelt lettes hjertemuskulaturen af bisoprolol. Medicin taler om en negativ inotrop effekt, som alle betablokkere har.
Binding og virkninger af bisoprolol er langvarige. Halveringstiden i blodet er 10 til 11 timer. Bisoprolol administreres oralt, og ca. 90% absorberes. Biotilgængeligheden er fremragende ved 90%, og den maksimale plasmakoncentration nås ca. 3 timer efter indtagelse. Betablokkeren udskilles nyrerne og metaboliseres i leveren. Forholdet mellem renal udskillelse og eliminering af leveren er 50:50.
På grund af den målrettede virkning af bisoprolol på ß1-adrenoreceptoren har lægemidlet en kardiospecifik virkning. Ikke desto mindre kan det have en central nervøs virkning. Virkninger og bivirkninger af bisoprolol på centralnervesystemet (CNS) skyldes lægemidlets lipofile egenskaber. Intrinsisk sympatomimetisk aktivitet (ISA) er ikke påvist.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Betablokker bisoprolol bruges til behandling af arteriel hypertension (højt blodtryk), kronisk hjertesvigt, angina pectoris og takykardi. Angina pectoris kan udløses af koronar hjertesygdom (CHD). Betablokkeren bruges ofte til højt blodtryk og tjener således til at forhindre alvorlige hjertesygdomme.
Behandlingen af arteriel hypertension og angina pectoris startes normalt med en dosis på 5 mg bisoprolol pr. Dag. Dosis afhænger af sværhedsgraden af fundene. En daglig dosis på 2,5 mg anbefales til mildt højt blodtryk. Hvis en dosis på 5 mg bisoprolol er utilstrækkelig, anbefales en stigning til 10 mg bisoprolol pr. Dag. Den daglige dosis bør kun undtagelsesvis være over 10 mg. Doseringen skal øges gradvist eller reduceres langsomt om nødvendigt. Hvis lægemidlet pludselig stoppes, er abstinenssymptomer og alvorlige bivirkninger resultatet. Tilbagetrækning fra bisoprolol er kun muligt ved afsmalning og skal ledsages af en læge.
Bisoprolol må ikke anvendes til patienter med bronkial astma, bradykardi, diabetes mellitus og alvorlig hjertesvigt. Patienter, der anvender MAO-hæmmere, bør også afstå fra at tage medicinen.
Risici og bivirkninger
Brug af bisoprolol kan forårsage bivirkninger. Almindelige klager er træthed, udmattelse, sensoriske forstyrrelser, svimmelhed og hovedpine. Lejlighedsvis bivirkninger af stoffet inkluderer depression, søvnforstyrrelser, humørsvingninger og forvirring.
Når man tager stoffet, kan der desuden forekomme blodcirkulationsforstyrrelser, muskelsvaghed, hududslæt, ledsygdomme og kløende hud. En forstyrret hjertefunktion og en nedsat hjerterytme er også en del af symptomerne. Et fald i blodtrykket fra at komme hurtigt op fra en siddende eller liggende stilling er også en usædvanlig bivirkning.
Opkast, forstoppelse, diarré, mavesmerter og kvalme er lejlighedsvis bivirkninger i mave-tarmområdet. Reaktioner såsom forhøjet blodlipidniveauer, øget sved, reduceret revning, vægtøgning og seksuel listerøsitet forekommer sjældent.
