Adenosin

Adenosin er en væsentlig byggesten til energimetabolismen i den menneskelige krop. Terapeutisk anvendes adenosin især til at regulere hjertearytmier og til at sænke blodtrykket.

Hvad er adenosin?

Adenosin er et endogent nukleosid, der er uundværligt for energimetabolisme og består af purinbase-adenin og β-D-ribose. Det er den grundlæggende byggesten til adenosintrifosfat (ATP), en vigtig leverandør af energi til alle vævsceller i den menneskelige organisme.

I alle energiforbrugende celleprocesser nedbrydes ATP for at sikre energibehovet, og dets komponent adenosin frigives. Koncentrationen af ​​adensosin i blodet stiger tilsvarende under fysisk anstrengelse.

Derudover er adenosin en komponent af ribonukleinsyrer (DNA-byggesten), koenzymer og nukleosidantibiotika. Adenosin har en lignende molekylstruktur som koffein og optager de samme receptorer, men uden at stimulere dem. Den fysiologiske halveringstid er ekstremt kort på nogle få sekunder.

Farmakologisk virkning

Adenosin udfører vigtige funktioner i den menneskelige organisme. Som en vigtig komponent i ATP tjener det til at regenerere det vigtigste energilager involveret i alle cellulære processer. Adenosin frigøres altid fra nervecellerne, når energiforsyningen til neuronerne ikke længere er sikret tilstrækkeligt.

Dette er blandt andet tilfældet med iskæmi (utilstrækkelig blodgennemstrømning). I modsætning til neurotransmittorer (biokemiske messenger-stoffer) medieres frigivelsen ikke af eksocytosen af ​​opbevaringsvesikler, men via transportproteiner. Transportproteinerne fjerner derefter det frigjorte adenosin fra det ekstracellulære rum. Ved iskæmi er der en øget adenosinkoncentration i det intracellulære rum, hvilket forårsager en vending af transporten. Hvis frigivet ATP nedbrydes af ectoenzymes (enzymer, der virker uden for cellen), øges den ekstracellulære adenosinkoncentration også.

I nervesystemet optager adenosin receptorerne beregnet til koffein, og neurotransmitterne dopamin, noradrenalin og acetylcholin, hvilket således blokerer for deres virkning. Jo mere aktive nerveceller er, jo højere er ATP og derfor adenosinkoncentration. Ved at optage receptorerne nedsættes nervecellernes funktion, og nervesystemet er beskyttet mod overanstrengelse. Som et resultat af denne neurotransmitterblokade udvides blodkarene (dilatation). Der er et kontinuerligt fald i blodtrykket (sænkning af blodtrykket) og en afmatning i hjerterytmen.

Aktivering af de G-protein-modulerede kaliumkanaler (via A1-adenosinreceptorer) øger også ledningstiden i AV-knuden (atrioventikulær knude). Som en sekundær pacemaker i hjertet er AV-knuden den eneste forbindelse mellem atrium og ventrikel (hjertekammer) og regulerer ledning af excitation i hjertekamrene.

Den forsinkede transmission af stimuli sikrer en koordineret sammentrækning af hjertekammeret og atrium. Da adenosinkoncentrationen stiger med fysisk anstrengelse og mangel på ilt, antages det, at den øgede frigivelse forhindrer ineffektive takykardier og hjertearytmier under stress.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Adenosin bruges primært som et antiarytmisk middel til behandling af hjertearytmier. På grund af den meget korte halveringstid i blodet, kan adenosin administreres intravenøst ​​som en kort infusion for at kontrollere blodtrykket (sænke blodtrykket) og hjerterytmen (3, 6 eller 12 mg).

Ud over at udvide de perifere kar udvider adenosin også koronararterierne. Adenosin kan afslutte AV-knudeafhængige takykardier ved at blokere AV-ledningen, hvilket er grunden til, at det bruges som det første valg af lægemiddel, især til supraventrikulære tachycardier, såsom AV-knudeproducerende tachycadier.

Adenosin kan også bruges til behandling af atrielle tachycardier, såsom paroxysmale tachycardier (pludselig acceleration af hjerterytmen). Ligeledes anvendes adenosin i diagnosticering af stressundersøgelser for at udvide hjertekarrene (billeddannelse af hjertet).

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

En lokalt øget adenosinkoncentration i hjertet på grund af iskæmi kan forårsage bradykardiske arytmier (bradykardi). Som en modgift inhiberer theophylline virkningen af ​​adenosin på den tilsvarende receptor i hjertet.

Derudover kan terapeutisk anvendt adenosin forårsage kortvarig asystol (mangel på hjertemuskelkontraktion) på grund af dets negative dromotropiske virkning (bremse transmissionen af ​​impulser). I disse tilfælde skal adenosinforsyningen straks stoppes. På grund af den korte halveringstid forsvinder den farmakologiske virkning meget hurtigt.

Som et resultat af den vasodilaterende virkning kan skyllesymptomer, der er kendetegnet ved kort rødme af huden, forekomme. Derudover kan kortvarige åndedrætsbesvær, en følelse af tryk i brystområdet, hovedpine, svimmelhed, kvalme og prikkende fornemmelse forekomme med injiceret adenosin. Brug af adenosin er kontraindiceret i bronchospasme, KOLS og bronchial astma.