Belimumab er et monoklonalt IgG1 lambda-antistof godkendt til human behandling. Det blev godkendt i EU i 2011 som en behandling af systemisk lupus erythematosus. Det bruges til at understøtte konventionelle terapier, hvis de ikke fører til nogen væsentlig forbedring af sygdommens tilstand.
Hvad er belimumab?
Belimumab (Belimumabum) sælges under handelsnavnet Benlysta®. Det genetisk manipulerede monoklonale antistof bruges til behandling af systemisk lupus erythematosus (SLE). Dets IgG1-molekyle virker på B-lymfocytter og forhindrer deres autoimmunologiske reaktion.
Ved systemisk lupus blokeres kar i bindevevet og huden af leukocytaflejringer (kollagenose). Den nøjagtige årsag til sygdommen, der påvirker et gennemsnit på en ud af to tusinde mennesker, er endnu ikke kendt. Imidlertid antager medicin en autoimmun respons.
Lupus erythematosus ledsages ofte af symptomer såsom influenzalignende svækkelse af kroppen, muskelproblemer, polyarthritis, sommerfugl erythema på kinderne og næsen og papler med hudflager. Ved systemisk lupus påvirkes også indre organer: centralnervesystemet, nyrer, pleura og pericardium. Patienterne udvikler ofte anæmi og har en forhøjet antistofstatus (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Farmakologisk virkning
Belimumab blokerer væksten af B-leukocytter i immunsystemet, så det har en immunsuppressiv virkning. Det blokerer for aktiviteten af BLyS- eller BAFF-cytokinet. Det er et messenger-stof i immunsystemet, der er ansvarlig for væksten af B-celler ("B-lymfocytstimulator"). Hvis der er for meget BLyS i kroppen, forekommer forskellige autoimmune reaktioner på samme tid.
Ifølge nogle kliniske studier har det monoklonale antistof en signifikant effekt på forløbet af SLE. Indtil videre er der kun udført effektivitetsundersøgelser på SLE-patienter med mindre alvorlige sygdomsforløb, som ikke havde alvorlig lupusnyrebetændelse og heller ikke nogen nervesvækkelse. Under visse omstændigheder kan dette føre til, at læger tyr til den ældre, dokumenterede rituximab i stedet for belimumab, hvilket også forbedrer alvorlig lupus.
Virkningen af det monoklonale antistof er blevet påvist hos patienter, der reagerer på konventionel behandling med kortikosteroider (mere alvorlige tilfælde) og ASA (mindre alvorlige tilfælde) samt cyclosporin A, azathioprin og cytostatika (alle i off-label brug) hverken eller kun mindre.
Trætheden, der ofte opstår i forbindelse med lupus erythematosus (alvorlig træthed), kan forbedres markant ved indgivelse af belimumab. Belimumab binder sig til det opløselige B-lymfocytstimulatorprotein BLyS, som er deaktiveret og ikke kan have en autoimmun effekt.
Den monoklonale antistofterapi kan også være egnet til andre autoimmune sygdomme, hvor en forøget BLyS-koncentration i blodet kan detekteres. Antistofproteinet nedbrydes ved at metaboliseres til peptider og aminosyrer af proteolytiske enzymer. Hvordan transformationen fungerer detaljeret, er hidtil uklar.
Med hensyn til terapi hos børn og unge er der heller ikke hidtil pålidelige videnskabelige data. I dyreforsøg beskadigede administrationen af belimumab hverken embryoet eller fertiliteten af moderen. Antallet af B-leukocytter vendte tilbage til det normale et par måneder efter fødslen. Det vides ikke, om belimumab kan fremme kræft.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Belimumab anvendes i systemisk lupus erythematosus (SLE), når sygdommen ikke forbedres markant trods administration af immunsuppressiva. I den første behandlingsmåned administreres en kortvarig infusion, der varer cirka en time på dag 0, dag 14 og dag 28. Fra den anden måned og fremover modtager SLE-patienten sin intravenøse indgivelse en gang om måneden. Patienter med fedme får en dosis på 10 mg / kg kropsvægt og undervægtige personer i overensstemmelse hermed mindre. Dosisniveauet påvirker ikke effektiviteten af det indgivne lægemiddel, men højere doser fører normalt til stærkere bivirkninger.
Midlet er kommercielt tilgængeligt som et pulver og skal først fremstilles til et koncentrat til infusion på 80 mg / ml. Den aktive ingrediens har en medicinsk halveringstid på ca. 19 dage. Kroppen nedbryder i gennemsnit 215 ml / dag. Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion, da kroppen udskiller lægemidlet i overensstemmelse hermed: Mennesker med proteinuri har en øget udskillelse på mere end 2 g dagligt. Hvis kreatininudskillelse forsinkes, nedbrydes det aktive stof langsommere.
En antihistamin og / eller et antipyretikum kan gives inden infusionen. Hvis der ikke er nogen forbedring hos patienter med systemisk lupus erythematosus senest seks måneder med Benlysta, stoppes behandlingen med det monoklonale antistof normalt.
Du kan finde din medicin her
➔ Medicin mod udslæt og eksemRisici og bivirkninger
Bivirkninger, der kan forekomme under belimumab-behandling er: feber, hvide blodlegemer, diarré, kvalme, opkast, infektioner, progressiv multifokal leukoencephalopati (PML), søvnforstyrrelser, migræne, hovedpine, udslæt, ansigtsødem, træthed, depression og smerter i Arme og ben.
Belimumab bør ikke anvendes i tilfælde af antistofoverfølsomhed, vaccinationer med levende vacciner, kroniske og tilbagevendende infektioner, alvorlig lupus nyrebetændelse, svær lupus i centralnervesystemet, HIV-infektion, overfølsomhedsreaktioner, maligniteter, hepatitis B eller C, IgA- Mangel, hypogammaglobulinæmi og efter større organ- eller stamcelletransplantationer.
For at være i stand til øjeblikkeligt at iværksætte de relevante medicinske forholdsregler, hvis der opstår overfølsomhedsreaktioner, bør behandlinger med det monoklonale antistof kun udføres i faciliteter, hvor passende medicinske specialister er tilgængelige.
Brug under graviditet anbefales kun, hvis der ikke findes noget alternativ. Midlet overføres også til modermælk. Det anbefales derfor, at ammende kvinder holder op med at amme så hurtigt som muligt.
Belimumab bør ikke administreres sammen med cyclophosphamid og andre immunsuppressive midler.
