Som lincosamider kaldes en gruppe antibiotika. Disse inkluderer de aktive ingredienser lincomycin og clindamycin. Clindamycin er vigtig i humanmedicinen til behandling af infektioner i knogler, luftvej og hud.
Hvad er lincosamider?
Lincosamider er antibiotika. Som sådan arbejder de mod bakterier i kroppen. Den kemiske betegnelse for lincosamiderne er navnet Acylaminopyranosides. Udtrykket forklares med stoffets kemiske struktur. Kemisk er lincosamiderne afledt af pyranoserne. Dette er monosaccharider med en seksringstruktur.
Medicinsk signifikante lincosamider er antibiotika clindamycin og lincomycin. Den aktive ingrediens lincomycin opnås ved isolering fra bakterien Streptomyces lincolnensis. Det medicinsk anvendte lincomycin A består af propylprolin og methylthiolincosaminid. Propylprolin er et derivat af aminosyren prolin. Methylthiolincosaminide er et derivat af octose, et C8-sukker. Forbindelsen mellem de to stoffer er en amidbinding.
Den aktive ingrediens clindamycin produceres semisyntetisk fra lincomycin ved chlorering. Clindamycin bruges i Tyskland i både human- og veterinærmedicin. Lincomycin er kun godkendt til brug i veterinærmedicin i Tyskland. Det bruges også i humanmedicin i USA og Canada.
Farmakologisk virkning
Lincosamiderne har en bakteriostatisk effekt i kroppen. De hæmmer væksten af bakterier. Antibiotika fra gruppen af lincosamider er også kendt som proteinsynteseshæmmere. De hæmmer proteinsyntese i bakterier ved at binde til 50-S underenheden af bakteriens ribosomer. Dette betyder, at de ikke længere kan producere proteiner, der er nødvendige for yderligere vækst.
Lincomycin fungerer godt mod gram-positive patogener. De inkluderer streptokokker og stafylokokker. Efter administration indtræffer stoffet i kroppens egne fagocytter, makrofagerne. Der akkumuleres det og transporteres af cellerne til arbejdsstedet. Den aktive ingrediens nedbrydes af leveren. Stoffet udskilles igen med urinen og fæces.
Ud over dets bakteriostatiske virkning kan clindamycin også have en bakteriedræbende virkning i høje doser, dvs. det kan dræbe bakterier. Den aktive ingrediens kan også bruges til at behandle infektioner forårsaget af gram-positive aerobe patogener, såsom streptokokker og stafylokokker. Clindamycin er også effektivt mod gram-negative anaerober og mod klamydia. Toxoplasma gondii, det forårsagende middel til toksoplasmose, kan behandles med en kombination af clindamycin og den aktive ingrediens pyrimethamin.
Clindamycin absorberes let, når det indtages. 90% af den aktive ingrediens absorberes og transporteres til infektionsstedet ved binding til plasmaproteiner. Ud over de indre organer nås også det aktive stof kropsvæsker såsom pleural- og ledvæsker samt væv som hud og knoglemarv.
Clindamycin kan krydse placenta og dermed passere over til fosteret hos gravide kvinder. Den aktive ingrediens overføres også til modermælk. Clindamycin nedbrydes også af leveren. Det udskilles i fæces og urin.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
I veterinærmedicin i Tyskland bruges lincomycin hovedsageligt til behandling af infektionssygdomme i luftvejene, hud og øjne. Den aktive ingrediens indgives oralt, intramuskulært eller intravenøst.
Clindamycin bruges i humanmedicin til behandling af forskellige infektioner. Den aktive ingrediens kan gives oralt eller intravenøst. Et anvendelsesområde er behandlingen af osteomyelitis, en betændelse i knoglen. Det kan forekomme som en del af diabetisk fodsyndrom.
Kronisk osteomyelitis kan også behandles med clindamycin. Hovedsageligt når infektionen udløses af patogenet Staphylococcus aureus. Ledbetændelse forårsaget af bakterier, septisk arthritis, er en anden mulig anvendelse af lægemidlet.
I tandpleje bruges den aktive ingrediens til at behandle infektioner i mundhulen. Et andet anvendelsesområde for clindamycin er inflammatoriske hudtilstande såsom koger eller abscesser. Den aktive ingrediens bruges også til behandling af acne. Erysipelas (sårros), en omfattende hudbetændelse på grund af en infektion med streptokokker, kan også behandles med clindamycin.
Den aktive ingrediens bruges til behandling af infektioner i øvre og nedre luftvej. Disse inkluderer betændelse i mandler, hals og bihuler samt bronchitis, lungebetændelse og lungeabscess.
I gynækologi bruges clindamycin til behandling af betændelse i livmoderslimhinden, æggeledere og æggestokke samt infektioner med klamydia.
Clindamycin betragtes som et erstatningsantibiotikum til patienter med en allergi over for penicillin.
Risici og bivirkninger
Lincosamider har det samme handlingsprincip som makrolidgruppen af antibiotika. Dette kan føre til krydsresistens mellem makrolider og lincosamider. Lincomycin må ikke anvendes oralt i planteetere, da tarmbetændelse kan være dødelig. Bivirkninger af stoffet kan omfatte diarré og opkast.
Som mange andre antibiotika kan clindamycin forårsage pseudomembranøs enterocolitis. Ved denne betændelse i tarmen fører indtagelsen af antibiotika til en ubalance i tarmbakterierne. Bakterien Clostridium difficile kan formere sig hurtigt.Det udskilles giftstoffer, der forårsager tarmsygdom.
Pseudomembranøs enterocolitis forekommer som alvorlig diarré med væsketab. Det er en alvorlig sygdom, der kan være dødelig.
Clindamycin kan forårsage allergiske reaktioner. Kvalme, opkast og diarré kan forekomme efter indtagelse. Midlertidige ændringer i blodtællinger og leverværdier blev observeret. Forbigående betændelse i leveren med gulsot og forekomsten af ledbetændelse er også meget sjældent beskrevet.