Serotonin-antagonist

Serotonin-antagonister er lægemidler, der blokerer serotoninreceptorer og således svækker eller helt annullerer virkningerne af serotonin. Afhængig af receptoraffiniteten har de individuelle serotoninantagonister forskellige effekter.

Hvad er en serotonin-antagonist?

På grund af deres kemiske egenskaber kan serotoninantagonister binde sig til cellereceptorer, der faktisk er beregnet til neurotransmitteren eller hormonet serotonin. Serotoninantagonister kaldes også Serotoninagonister udpeget.

De enkelte agonister reagerer selektivt. De binder kun til visse receptorer. Da der er 14 typer serotoninreceptorer, er der lige så mange grupper af serotoninantagonister. Effekten adskiller sig fra gruppe til gruppe. For eksempel bruges lægemidlerne til behandling af migræne eller angstlidelser.

Nogle serotoninantagonister er også antiemetika. Disse er effektive mod kvalme og opkast. Andre repræsentanter for agonisterne er psykedeliske og misbruges som rygestoffer.

Farmakologisk virkning

Serotonin-antagonister kan binde til serotonin-receptorer i kroppen. Vævshormonet serotonin formidler dets fysiologiske og patologiske virkninger via serotoninreceptorerne.

Serotonin forekommer blandt andet i tarms nervesystem, i det kardiovaskulære system, i blodet og i centralnervesystemet. Stoffet har mange forskellige effekter i kroppen. Det sikrer både sammentrækning og lempelse af de glatte muskler i blodkarvæggene, det påvirker blodkoagulation og påtager sig forskellige sensoriske og motoriske funktioner i mave-tarmkanalen.

Ligesom serotonin i sig selv findes receptorerne også overvejende i centralnervesystemet, i det kardiovaskulære system, i blodet og i mave-tarmkanalen. Der er 14 forskellige typer serotoninreceptorer i den menneskelige krop. Disse opsummeres i 7 grupper og benævnes 5-HT1 til 5-HT7 receptorer. Afhængig af den kemiske struktur binder serotoninantagonisterne til den ene eller den anden gruppe af receptorer. Ved at binde blokerer de receptoren, så serotoninet ikke længere kan docke på denne receptor. Dette hæmmer effekten af ​​serotonin.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

5-HT3-receptorantagonister såsom dolasetron, ondansetron eller tropisetron blokerer opkastningscentret. 5-HT3-receptorerne forekommer udelukkende på centrale og perifere neuroner. De er blandt andet ansvarlige for at udløse opkastningsrefleksen. Serotonin-antagonister fra denne gruppe aktive ingredienser bruges til behandling af cytostatisk induceret opkast. Kvalme og opkast er blandt de mest almindelige bivirkninger ved kemoterapi med cytostatika. Hvis kvalme og opkast skyldes irritation af vagusnerven, har indgivelse af opioider eller sygdomme i det indre øre, men serotoninantagonister har imidlertid ringe virkning.

5-HT2-antagonister bruges til behandling af depression. Typiske medikamenter fra denne gruppe er pizotifen, ketanserin eller trazodon. Methysergid er også en af ​​5-HT2-antagonisterne. Lægemidlet er ikke længere godkendt på grund af alvorlige bivirkninger. Inhiberingen af ​​5HT2a-receptorerne har en angstdæmpende virkning. Disse lægemidler blokerer også for de presynaptiske 5-HT1 autoreceptorer. Dette fører igen til en øget frigivelse af serotonin i det synaptiske hul. Mangel på serotonin i synaptisk spalte manifesterer sig i en mangel på drivkraft og en deprimeret stemning. Indikationer for 5-HT2-antagonister er derfor depression, tvangslidelser, panikanfald, posttraumatisk stresslidelse (PTSD) og borderline syndromer.

5-HT1 serotoninantagonister bruges i migrænebehandling. Disse serotoninantagonister inkluderer forskellige triptaner, såsom sumatriptan, rizatriptan eller naratriptan. Ved at blokere receptoren forårsager lægemidlerne en reduceret frigivelse af inflammatoriske peptider. På samme tid forhindrer de, at blodkarene i hjernen indsnævres.

Serotoninantagonister fra gruppe 5-HT1 anvendes også til behandling af ADHD. Methylphenidater såsom Ritalin® er underlagt narkotiske bestemmelser. Forskellige psykedeliske aktive stoffer, såsom psilocybin, ergin eller mescalin, blokerer 5-HT2-receptorerne.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Bivirkningerne af de individuelle serotoninantagonister kan være meget forskellige. Der er lægemidler, der tolereres meget godt. Andre medikamenter forårsager bivirkninger så alvorlige, at de har været nødt til at tages ud af markedet.

Typiske bivirkninger inkluderer hovedpine, træthed og svimmelhed. Der observeres ofte forstyrrelser i mave-tarmkanalen. Disse inkluderer diarré og forstoppelse. Nogle af patienterne klager også over søvnløshed. Influensalignende symptomer kan også forekomme. Ved langvarig brug kan leverværdierne i blodet stige.

Nogle serotoninantagonister forårsager alvorlig dæmpning. Patienter føler sig trætte og søvnige. Følelser kan kun opfattes dæmpet. I nogle tilfælde har folk en øget appetit. Andre mulige bivirkninger af serotoninantagonister er synsforstyrrelser, urinretention, tørre slimhinder, hjertearytmier eller svimmelhed. Serotonin-antagonister må ikke anvendes ved kendte forstyrrelser i tarmaktiviteten. Andre kontraindikationer er kendt overfølsomhed over for medicin og graviditet.