Med den aktive ingrediens methyldopa det er en aminosyre. Det produceres syntetisk og bruges som et antihypertensivt middel. Det bruges primært til behandling af arteriel hypertension.
Hvad er methyldopa?
Stoffet methyldopa forekommer ved stuetemperatur som et krystallinsk, fast stof, der næsten ikke har nogen farve. Smeltepunktet for methyldopa er omkring 305 til 307 grader celsius. Stoffet opløses i fortyndede mineralsyrer, men det har kun en lav opløselighed i vand. Methyldopa er ikke opløselig i størstedelen af organiske opløsningsmidler.
Den aktive ingrediens methyldopa er en af de bedst sælgende medicin til at sænke højt blodtryk hos gravide kvinder.
Farmakologisk virkning
Grundlæggende er det kun L-formen, der er ansvarlig for de farmakologiske virkninger af methyldopa. Dette betyder, at stoffet roteres i sin struktur. Den aktive bestanddel fortrænger primært sympatiske neurotransmittorer og angriber primært biosyntesen af adrenalin og noradrenalin.
Da methyldopa er en aminosyre, krydser stoffet blod-hjerne-barrieren og kommer derfor ind i hjernen. Dere omdannes den aktive ingrediens til alpha-methyl-dopamin og til sidst til alpha-methyl noradrenalin. Yderligere processer fører til, at produktionen af noradrenalin hæmmes. Under normale omstændigheder får noradrenalin blodkar til at smalle og blodtrykket stiger.
Efter indtagelse af lægemidlet methyldopa vil virkningerne komme omkring tre til seks timer senere. Handlingsvarigheden er 10 til 16 timer. I begyndelsen af behandlingen falder blodtrykket primært fordi hjertets ydelse falder. Ved langtidsbehandling med methyldopa falder modstanden i karene, hvilket sænker blodtrykket.
I de fleste tilfælde administreres den aktive ingrediens methyldopa oralt i form af tabletter. Biotilgængeligheden er omkring 25 procent. Plasmahalveringstiden er omkring halvanden til to timer. Imidlertid sænkes blodtrykket over en periode på ca. 10 til 16 timer.
Cirka 50 procent af den aktive ingrediens absorberes i tyndtarmen. Derfra passerer de i blodet og transporteres til hjernen. Til sidst nedbrydes medikamentet methyldopa i leveren og tarmen. Den sidste ting, der er tilbage, er stoffet methyldopa-O-sulfat, hvoraf det meste udskilles nyret i urinen.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Den aktive ingrediens methyldopa er kendetegnet ved flere mulige anvendelsesområder. Først og fremmest er methyldopa et medikament, der bruges til behandling af højt blodtryk.
Det særlige ved methyldopa er, at der er et stort antal undersøgelser vedrørende brugen af lægemidlet under graviditet. Af denne grund bruges den aktive ingrediens meget ofte til behandling af højt blodtryk hos gravide kvinder. Et lignende stof er lægemidlet dihydralazin, som også bruges til hypertension under graviditet eller eklampsi.
Methyldopa fungerer primært ved at forstyrre funktionen af det centrale sympatiske system. Af denne grund regnes medikamentet methyldopa blandt de såkaldte antisympatikonika.
Risici og bivirkninger
Methyldopa har adskillige potentielle lidelser og uønskede bivirkninger. Disse varierer afhængigt af den enkelte sag og er forskellige med hensyn til deres udseende og sværhedsgrad. Grundlæggende har den aktive ingrediens en tendens til at blive temmelig dårligt tolereret af adskillige patienter. Dette er især vigtigt, når du tager medicinen under graviditet. For selv om der er adskillige undersøgelser af brugen af stoffet under graviditet, er forskellige bivirkninger mulige.
Den relativt ringe tolerabilitet skyldes primært, at methyldopa er et antisympathoton. En almindelig bivirkning af dette er træthed, som manifesterer sig i mere end ti procent af alle behandlede patienter. Denne bivirkning reduceres normalt under behandlingen.
Derudover er tørre slimhinder i næsen og fordøjelsesproblemer mulige. Derudover bliver urinen mørk, når den kommer i kontakt med luft. Imidlertid er denne bivirkning ufarlig. Nogle gange er der beroligelse, der kun aftager efter et par dage.
Andre potentielle bivirkninger, der undertiden kan forekomme under methyldopa-behandling, inkluderer søvnighed om dagen, bradykardi og hypotension. Den ortostatiske reaktion kan forstyrres og forårsage rysten eller hæmolyse (også kendt som hæmolytisk anæmi). Derudover er svimmelhed, depression og ødemer mulig. Nogle patienter lider også af åndenød, feber eller såkaldte ekstrapyramidale motoriske klager.
Grundlæggende giver alle vanskeligheder og uønskede bivirkninger, der opstår under terapi med lægemidlet methyldopa, grund til at konsultere en læge. Gravide patienter opfordres især til at tage bivirkninger alvorligt. Fordi i graviditeten kan bivirkninger føre til alvorlige komplikationer, der bringer det ufødte barns helbred eller endda livet i fare. I sådanne tilfælde skal en læge straks konsulteres. Det kan være nødvendigt at afbryde methyldopa og se efter en alternativ terapimetode eller et bedre tolereret lægemiddel.