På guanethidin Det er et medikament, der bruges til behandling af hypertension (højt blodtryk) og i lokalbedøvelse til at fordøve visse nerver. Den vigtigste farmaceutiske producent af guanethidin er Alcon, der sælger den aktive ingrediens under navnet Thilodigon®. Således er guanethidin både en antihypertensiv og en antisympathoton.
Hvad er guanethidin?
Guanethidine er et lægemiddel, der bruges til behandling af højt blodtryk. Derudover er det medicinske middel guanethidin i stand til at blokere nerver, så det kan bruges til lokalbedøvelse. Derudover påvirker guanethidin det sympatiske nervesystem, hvilket gør det velegnet som antisympathoton.
Lægemidlet guanethidin hører til gruppen af antihypertensive midler. Guanethidine er også blandt de synonyme udtryk Guanethidin-monosulfat, Guanethidinum og Guanethidinsulfat kendt. Imidlertid er medicin med guanethidin i øjeblikket ikke længere kommercielt tilgængeligt i mange lande, f.eks. Schweiz. Før det ordinerede læger ofte den aktive ingrediens guanethidin i form af tabletter med handelsnavnet Ismelin®.
Når guanethidin bruges i medicin, bruges guanethidin monosulfat. Det er et krystallinsk pulver med en hvid farve. Guanethidin er relativt opløselig i vand og er et af derivaterne af guanidin. Guanethidin påvirker hovedsageligt det noradrenergiske system. Dette hæmmer produktionen af den neurologiske transmitter norepinephrin og reducerer lagringskapaciteten af visse neuroner for messenger-stoffet.
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Virkningen af guanethidin skyldes, at stoffet reducerer produktionen af noradrenalin. Det er et neurologisk messenger-stof, der spiller en vigtig rolle i transmission af stimuli. Samtidig får tagning af guanethidin neuroner til at opbevare mindre noradrenalin. Guanethidin viser således ligheder med den aktive ingrediens reserpin.
Derudover stabiliserer medikamentet guanethidin membranerne i akson og reducerer depolariserbarhed. På denne måde er den aktive ingrediens guanethidin velegnet til brug i lokalbedøvelse. Grundlæggende har guanethidin en stærk affinitet til systemerne og processerne, der transporterer messenger-stoffet noradrenalin i nervesystemet. Læger omtaler også disse processer i jargonken som noradrenalinpumper. Transportprocesserne foregår primært i membranerne til opbevaringsvesikler og aksoner. Guanethidin reducerer således clearance af ekstranuronale catecholaminer, så adrenalin og noradrenalin fungerer systemisk længere. Lægemidlet guanethidin bruges derfor især til mennesker med højt blodtryk, for hvilke andre terapeutiske foranstaltninger viser ringe eller ingen succes.
I princippet frigiver enderne af nervecellerne mindre noradrenalin under virkningen af guanethidin, så en mindre andel af messenger-stoffet er til stede i det synaptiske hul. I begyndelsen øges frigørelsen af noradrenalin ved indtagelse af guanethidin. Imidlertid er de ansvarlige strukturer under påvirkning af lægemidlet ikke i stand til at optage den producerede noradrenalin igen. Fordi nervesystemet nu gemmer stoffet guanethidin.
I forbindelse med lokalbedøvelse bruger læger det faktum, at guanethidin reducerer den sympatiske ledning af nerverne. Imidlertid blokerer guanethidin kun nerver i lemområdet. Patienterne modtager først en turnering, derefter injicerer lægen guanethidinen i venen. Lægemidlet varer mellem en og tre dage. Det at hjælpe guanethidin ikke fungerer i centralnervesystemet er nyttigt her.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Lægemidlet guanethidin bruges hovedsageligt til behandling af højt blodtryk. Derudover er guanethidin også velegnet til lokalbedøvelse, især i lemområdet. Imidlertid er medikamenter, der indeholder guanethidin, siden forsvundet fra markedet i adskillige lande.
Guanethidin findes hovedsageligt i lægemidlet Ismelin®. Doseringen af tabletterne afhænger af sværhedsgraden af hypertension og patientens alder. Når guanethidin anvendes i lokalbedøvelse, tager lægerne hensyn til den krævede dosis i hvert enkelt tilfælde, som kan bestemmes på grundlag af den krævede intervention.
Risici og bivirkninger
Brug af guanethidin kan forårsage nogle bivirkninger, som en læge bør overveje, før den ordineres. F.eks. Øges følsomheden over for såkaldte catecholamines, der inkluderer messenger-stoffet adrenalin. I stressede situationer lider patienter undertiden en blodtrykskrise.
Nogle mandlige patienter har svært ved at ejakulere, når de tager guanethidin.Der er specifikt en aspermatisme, hvorved der ikke er sædafgang på grund af manglen på sædproduktion. Den aktive ingrediens guanethidin påvirker kønskirtlerne såsom prostata og forhindrer derved dannelse af sekretioner. Grundlæggende er det imidlertid en reversibel bivirkning af den aktive ingrediens guanethidin.
Ud over potentielle bivirkninger skal interaktioner mellem guanethidin og andre stoffer også overvejes. Den aktive ingrediens methylphenidat kan reducere lægemidlets hypotensive virkning. I nogle tilfælde øger methylphenidat imidlertid også den sympatomimetiske virkningsmåde for medikamentet guanethidin ved begyndelsen af indtagelse. For gravide og ammende kvinder gælder særlige regler for administration af guanethidin for at undgå bivirkninger for barnet.