Betablokkere

Betablokkere, også kendt som Betablokkere eller Beta-adrenerge antagonister, er en gruppe medikamenter, der hæmmer virkningen af ​​catecholamines adrenalin og noradrenalin i kroppen.

Hvad er betablokkere?

Disse to transmitterstoffer, der også er kendt som "stresshormoner", binder til ß-receptorer i forskellige organer i kroppen og udløser derved dels fysiologisk vigtige og dels patologiske processer. Betablokkere har kemiske strukturelle komponenter, der ligner adrenalin og noradrenalin, hvilket betyder, at de som konkurrencedygtige antagonister kan optage deres receptorer uden at udløse de tilsvarende effekter.

De kan groft inddeles i ß1-selektive og ikke-selektive betablokkere. Førstnævnte er kendetegnet ved en højere hjerteselektivitet, da tætheden af ​​receptorsubtypen ß1 er særlig høj i hjertet.

Dette er en ønsket egenskab for de fleste indikationer; eksempler på aktive ingredienser er atenolol, bisoprolol, metoprolol og nebivolol. De ikke-selektive betablokkere såsom propranolol, timolol og sotalol har vist sig inden for andre anvendelsesområder.

Medicinsk virkning & anvendelse

Den mest almindelige medicinske anvendelse af Betablokkere henviser til det kardiovaskulære system. Ved at blokere ß-receptorerne reducerer betablokkere sammentrækningskraften og excitabiliteten i hjertet såvel som dets taktfrekvens, hvilket fører til et fald i blodtrykket. Til arterielt højt blodtryk ordineres betablokkere ofte i kombination med andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika.

I modsætning til de aktive ingrediensgrupper af ACE-hæmmere, diuretika og AT1-antagonister, kan ß1-selektive betablokkere, såsom metoprolol, også bruges under graviditet. Betablokkere ordineres også til koronar hjertesygdom, hjertesvigt, hjertearytmier og til profylakse mod hjerteanfald.

Betablokkere reducerer også produktionen af ​​vandig humor i øjet ved at sænke udskillelsen af ​​vandig humor og kan derfor også bruges til behandling af glaukom (timolol). Metoprolol og propranolol bruges også som det første valg til migræneprofylakse. Yderligere indikationer er hyperthyreoidisme, tremor og pheochromocytoma, en katekolamin-producerende tumor i binyrerne.

Interaktioner

De fleste af interaktionerne mellem Betablokkere vedrører deres antihypertensive virkninger og deres amplifikation på andre måder. Hvis der tages acetylcholinesteraseinhibitorer såsom rivastigmin, donepezil og galantamin (midler til behandling af Alzheimers demens) under betablokkerterapi, kan den gensidige forstærkning af deres virkning føre til bradykardi (nedsat hjerterytme) og bronkial indsnævring med åndenød.

Samtidig behandling med andre antihypertensive stoffer og antiarytmika amiodaron og dronedaron kan også resultere i et øget blodtryksfald og bradykardi. Hvis co-medicinering med de nævnte midler ikke kan undgås, skal pulsen og blodtrykket overvåges, og doseringerne justeres om nødvendigt.

Diabetikere, der behandles med insulin eller sulfonylurinstoffer såsom glibenclamid, kan opleve forhøjet hypoglykæmi. Det maskerer også advarselssymptomerne på hypoglykæmi, såsom rastløshed, hovedpine, rysten og takykardi. Især kan de ikke-selektive betablokkere delvis annullere bronchodilatoreffekterne af teophylline og dets derivater, hvilket kan føre til åndenød.

Risici og bivirkninger

Betablokkere bør altid doseres gradvist ind og ud for at undgå bivirkninger. Dette betyder, at doseringen i starten af ​​behandlingen er lav, og dosis øges langsomt, og pludselig seponering bør også undgås.

Eventuelle bivirkninger forekommer især ved påbegyndelse af behandling med betablokkere og inkluderer et for højt blodtryk, svimmelhed, træthed, nervøsitet, søvnforstyrrelser, bradykardi, sved, mave-tarm-klager, muskelsvaghed, ødemer og impotens. Betablokkere bør ikke anvendes ved alvorlige perifere kredsløbssygdomme, svær astma, lavt blodtryk og bradykardi; særlig kontrol er nødvendig ved diabetes mellitus og nyreinsufficiens.

Efter omhyggelig vurdering af risiko-fordele kan betablokkere bruges under graviditet, men skal seponeres 72 timer før forfaldsdatoen for at undgå bradykardi hos den nyfødte. Atleter skal bemærke, at betablokkere er tildelt stofklasserne på dopinglisten, der er forbudt for visse sportsgrene.