Ved en aminoglycosid de er antibiotika fra gruppen af oligosaccharider (kulhydrater fra adskillige identiske eller forskellige enkle sukkerarter). Aminoglycosid-antibiotika har en bakteriedræbende virkning.
Hvad er et aminoglycosid?
Aminoglycosider repræsenterer en heterogen gruppe blandt antibiotika, der tildeles oligosacchariderne. De bruges til behandling af bakterielle infektioner. Det gives i form af injektioner, som en fløde eller som øje- eller øredråber. Et lægemiddel fra denne gruppe antibiotika gives i form af tabletter.
Aminoglycosider er en kombination af aminosukker og cyclohexan-byggesten og er opløselige i vand. Halveringstiden er omkring to timer, og udskillelsen sker primært gennem nyrerne.
Det første aminoglycosidantibiotikum, der blev opdaget, var streptomycin i 1944. Som et resultat blev flere og flere lignende aktive stoffer isoleret. Det blev opdelt i aminoglycosider til behandling af generelle infektioner (f.eks. Amikacin, gentamicin, tobramycin) og til behandling af specielle tilfælde (f.eks. Streptomycin, neomycin, paromomycin).
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Aminoglycosider har en stærk bakteriedræbende virkning. De invaderer bakterier, hvor de fastgøres til ribosomerne. Dette er celleorganer til dannelse af proteiner. Ved at blokere ribosomerne dannes proteinerne forkert og mister deres funktion. Dette får bakterier til at dø.
Aminoglycosider trænger enten ind i bakterien gennem porevæggene i cellevæggene eller direkte gennem cellemembranen, hvilket forklarer den hurtige virkning. Imidlertid er det kun bakterier, der har brug for ilt for at leve, er følsomme. Derfor er aminoglycosider ikke effektive mod anaerobe bakterier.
Aminoglycosider fungerer inden i bakterierne, hvorved patogener dør selv flere timer efter administration, afhængigt af koncentrationen af den aktive ingrediens. Effekten mindskes markant, hvis en anden dosis gives for hurtigt efter den første dosis. Effekten er derfor bedre med en høj enkelt dosis aminoglycosider end med flere anvendelser i hurtig rækkefølge.
Aminoglycosiderne akkumuleres hovedsageligt i nyrerne og det indre ørevæv. Risikoen for forgiftning øges derfor, jo længere den bruges. Det flyder kun af, hvis koncentrationen er højere end den i blodet. Det er derfor vigtigt, at blodkoncentrationen kontrolleres regelmæssigt af en læge.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Aminoglykosider ødelægger forskellige patogener. Oralt taget fungerer de i tynde og store tarme, med cremer begrænset til huden og med injektioner i hele organismen.
Oral neomycin og paronomycin gives, hvilket skal sikre en kimfri tarm. De bruges før operationer, i koma, i tilfælde af "forgiftning" af hjernen på grund af leversvigt, i leukæmi eller i granulocytopeni.
Framycetin, Kanamycin og Neomycin bruges til ekstern brug ved bakterielle infektioner i hud eller øjne. Parenteral administration af amikacin, gentamicin, netilmicin eller tobramycin udføres i tilfælde af patogener, såsom staphylococcus aureus eller type A streptococci.
Ved tuberkulose administreres streptomycin parenteralt; amikacin, gentamycin, netilmycin eller tobramycin administreres i kombination med beta-lactam-antibiotika til livstruende blodforgiftning. Disse to grupper af antibiotika supplerer hinanden i deres virkning, men må ikke blandes i en infusion.
Aminoglycosiderne amikacin, gentamycin, netilmycin og tobramycin bruges til behandling af endocarditis (betændelse i hjertets indre væg) eller alvorlige infektioner (f.eks. På grund af Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococci, mycobacteria, enterobacteria, staphylococci).
Andre aktive ingredienser er apramycin og hygromycin. Spectinomycin er et lignende virkende middel, som kun bruges til behandling af ukompliceret gonoré, forudsat at penicilliner ikke har nogen virkning.
Det skal administreres parenteralt, især i tilfælde af systemiske infektioner, da aminoglycosider ikke absorberes. Aminoglycosider bør ikke gives til patienter, der er intolerante over for de aktive stoffer.
Risici og bivirkninger
Doseringen af aminoglycosider skal udføres omhyggeligt på grund af det snævre terapeutiske interval. De er derfor typiske antibiotika til brug i intensivmedicin. Aminoglycosider er især koncentreret i nyrerne og det indre øre og har en nefrotoksisk (mest reversibel) og vestibulo- og ototoksisk (hovedsagelig irreversibel) virkning. Virkningen af neuromuskulære blokerende stoffer forlænges ofte med aminoglycosider.
Typiske bivirkninger er normalt kvalme og opkast, døsighed og ataksi (forstyrrelser i koordinationen af bevægelser).
Langvarig brug (mere end tre dage), hyppig administration, høj dosering, allerede eksisterende nyresygdom, alderdom og høje blodniveauer kan alle øge risikoen for bivirkninger.