cefalosporiner repræsenterer en gruppe antibiotika afledt af Cephalosporin-C. Ligesom penicilliner indeholder de en beta-lactamring, der er ansvarlig for effektiviteten af disse lægemidler mod bakterier. Cephalosporiner tolereres generelt godt og har færre bivirkninger end andre antibiotika.
Hvad er cephalosporiner?
Cephalosporiner er antibiotika, der fungerer gennem beta-lactamringen. Der findes en række cefalosporiner. Deres grundlæggende struktur er imidlertid den samme. De indeholder en beta-lactamring som det vigtigste strukturelle element. Kun grupper af atomer i modsatte ender af molekylet varierer. Der er mange kombinationer, der også danner grundlaget for en række forskellige antibiotiske lægemidler.
Cephalosporiner kan opdeles i seks forskellige grupper baseret på deres aktivitetsspektrum. Alle aktive ingredienser har det til fælles, at de forstyrrer strukturen i cellevæggen hos bakterier. Effektiviteten af de individuelle cephalosporiner varierer og påvirkes kun af de forskellige atomgrupper, der er bundet til molekylets kemiske ramme.
Cephalosporiner fra gruppe 1 er dårligt effektive. Den eneste repræsentant for denne gruppe er stadig cefazolin i dag. Derudover inkluderer en anden gruppe aktive ingredienser de såkaldte overgangs-cephalosporiner, der hovedsageligt bruges til at bekæmpe Haemophilus influenzae-kim. Den tredje gruppe inkluderer antibiotika, som er særligt effektive mod anaerobe bakterier.
En anden gruppe indeholder cefalosporiner med bredt spektrum. De arbejder mod både gram-positive og gram-negative bakterier. Cefalosporiner med smalt spektrum er kun effektive mod Pseudomonas aeruginosa. Alle fem nævnte grupper kan kun administreres ved infusion, da de ville blive ødelagt, hvis de indtages oralt. Der er imidlertid også vedvarende cephalosporiner, der kan indtages oralt og således grupperes i en sjette gruppe.
Farmakologisk virkning
Den farmakologiske virkning af cephalosporinerne er resultatet af blokering af bakterieenzymtranseptidase af beta-lactamringen i molekylet. Transpeptidasen er ansvarlig for at opbygge mureinlaget i bakteriecellevæggen. Det katalyserer forbindelsen af N-acetylglucosamin med N-acetylmuraminsyre, som danner basis for mureinlaget.
Når cephalosporiner virker på transpeptidasen, åbnes beta-lactamringen, hvilket skaber en binding med de aktive centre i enzymet. Enzymet inaktiveres, og bakteriecellevæggen opbygges ikke. Imidlertid er de eksisterende cellevægge ikke angrebet. Kun strukturen af mureinlaget, når bakterierne formerer sig, forstyrres. Dette hæmmer bakterievækst.
Strukturen af cellevæggene hos gram-positive og gram-negative bakterier er forskellig. Selvom alle bakterier danner mureinlag i cellevæggen, er dette lag tyndere i gramnegative bakterier. Nogle bakterier producerer også enzymet beta-lactamase, der ødelægger beta-lactamringen i antibiotika. De individuelle cephalosporiner udvikler forskellige effekter. Hvis for eksempel sideatomgrupperne kan beskytte beta-lactamringen godt mod beta-lactamase, er det tilsvarende cephalosporin også i stand til at bekæmpe bakterier, som andre antibiotika allerede har mistet deres effektivitet.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Som en aktiv ingrediensklasse har cephalosporinerne et bredt spektrum af aktivitet. Ikke alle antibiotika i denne gruppe af stoffer virker mod alle bakterier, men forskellige cephalosporiner kan bekæmpe forskellige bakterier. Derfor er disse aktive ingredienser vidt brugt i bakterielle infektionssygdomme.
For at bruge det er det dog vigtigt at vide, hvilke bakterier der er til stede. Bredspektret cefalosporiner ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim eller cefodizim, blandt andre, virker mod flere bakteriestammer. Cefsulodin er på sin side et smalspektret cephalosporin, som kun er effektivt mod Pseudomonas aeruginosa. Overgangs-cefalosporinerne cefuroxim, cefotiam eller cefamandol anvendes i infektion med Haemophilus influenzae.
Alle de nævnte cephalosporiner kan kun injiceres, da de ville blive inaktiveret, hvis de absorberes via fordøjelseskanalen. De aktive ingredienser cefizim, cefalexin eller cefaclor kan tages oralt.
De vigtigste anvendelsesområder for cephalosporiner inkluderer luftvejsinfektioner, betændelse i mandlen, otitis media, urinvejsinfektioner og hudinfektioner. Disse aktive ingredienser bruges også ofte til Lyme-sygdom og meningitis. Alle kendte cephalosporiner er imidlertid ineffektive mod enterokokker, fordi de har primær resistens over for denne klasse af aktive stoffer.
Risici og bivirkninger
Generelt tolereres cephalosporiner godt. I modsætning til andre antibiotika er bivirkninger sjældne. Desuden kan denne klasse af aktive ingredienser også bruges uden tøven hos gravide kvinder og børn.
Ikke desto mindre er cephalosporinerne ikke helt fri for bivirkninger. Cirka ti procent af patienterne, der behandles med cephalosporiner, klager over symptomer. De mest almindelige klager inkluderer fordøjelsesproblemer såsom diarré, kvalme og opkast. Imidlertid er disse gastrointestinale klager meget mere almindelige, når der anvendes andre antibiotika.
En pseudomembranøs colitis blev også observeret i individuelle tilfælde. Det er endnu ikke undersøgt, om dette problem også opstår med andre antibiotika. Cirka en procent af patienterne har hudproblemer med udslæt og kløe. Neurologiske klager som hovedpine og hæmatologiske ændringer er endnu sjældnere.
Allergiske reaktioner er også meget sjældne med cephalosporiner. Disse forekommer kun hos mennesker, der også er allergiske over for penicillin. Krydsallergi mellem cephalosporiner og penicillin findes hos to til ti procent af patienterne. Cephalosporiner bør ikke anvendes til patienter, der har haft anafylaktisk chok på penicillin.
Oralt indtagne cephalosporiner kan reducere effektiviteten af levende vacciner og prævention.
