artesunat er en aktiv ingrediens, der bruges til at behandle malaria. Den tropiske infektionssygdom er forårsaget af patogener af slægten Plasmodium og dræber 1 million verden over hvert år. Som undersøgelser viser, kunne den aktive ingrediens i fremtiden også bruges til behandling af ondartede tumorer.
Hvad er artesunate?
Lægemidlets artesunat hører til klassen antiprotozoisk medicin og er fremstillet af plantederivatet af den årlige mugwort (Artemisia annus). Artesimininet, der er indeholdt i bladblomster og blomster, er blevet brugt i traditionel kinesisk medicin i tusinder af år.
I de senere år er den aktive planteingrediens også flyttet ind i fokus på vestlig medicin. I 2002 blev det artesunat, der blev syntetiseret derfra, føjet til listen over uundværlige lægemidler af WHO. Lægemidlet bruges mest mod malaria tropica sammen med patogenet Plasmodium falciparum, som er kendetegnet ved en alvorlig forløb. Artesunate er også yderst effektiv mod multiresistente malariapatogener, der ikke længere reagerer på almindelige malariapræparater.
Farmakologisk virkning
Malaria overføres ved bid af Anopheles-myggen. Patogenerne sætter sig først ned i leveren, angriber de røde blodlegemer (erytrocytter) og ødelægger dem. Den aktive ingrediens artesunat når direkte mitochondrien i patogencellen. Mitochondria findes i alle celler og er det "produktive kraftcenter" for hver celle.
De såkaldte peroxidbroer i den kemiske struktur af den aktive ingrediens spiller en afgørende rolle for artesunats farmakologiske-biologiske effektivitet. De afgiver en høj koncentration af iltradikaler, der angriber mitokondrierne og forårsager patogens celledød. Lægemidlet virker også mod kræftceller. Tumorceller indeholder jernioner i høje koncentrationer. De reagerer kemisk med iltradikaler og får cellen til at dø.
Artesunate ser også ud til at være i stand til at forhindre dannelse af blodkar, der leverer tumorvævet. Det modvirker dannelsen af metastaser. På grund af en lidt ændret biokemisk basisstruktur viser det afledte artesunat en signifikant højere biotilgængelighed end det originale stof artesiminin. Biotilgængeligheden giver information om, hvor hurtigt og i hvilket omfang et lægemiddel absorberes af organismen og stilles til rådighed for kroppen. Artesunate har en meget kort halveringstid. Det metaboliseres hurtigt af leveren og fjernes fra kroppen på få timer.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Især i alvorlige tilfælde sænker artesimininderivatet markant dødsraten for dem, der lider af malaria. Af 1.000 malariapatienter, der blev behandlet med artesunat, døde kun 147 i stedet for 241 af dem, der blev behandlet med den almindelige malaria-medicin-kinin. Indtil videre er artesunate medicin kun blevet brugt hos voksne.
De seneste undersøgelser viser, at børn snart vil kunne drage fordel af den aktive ingrediens. Forskellige undersøgelser indikerer, at artesunate også kunne bruges i kræftterapi i fremtiden. Det er vist, at den aktive ingrediens er et lovende lægemiddel mod ondartede tumorer. Kræfteceller har næppe noget til at modvirke den oxidative stress forårsaget af iltradikaler. Lægemidlet er især effektivt på hurtigt voksende tumorer. De har et særligt stort antal jernioner.
Forskere fra Singapore tilskriver også stoffet bedre effektivitet mod astma end de almindeligt ordinerede kortikosteroider. Artesunate bruges normalt som et kombinationspræparat mod malaria for at forhindre mulig resistens. Ved svær tropisk malaria administreres den aktive ingrediens normalt intravenøst som en infusion, men er også tilgængelig i tabletform.
Risici og bivirkninger
Effekten af artesunate er selektiv. Dette betyder, at det har en toksisk virkning på tumorceller og malariapatogener, der indeholder meget jern, men har ingen negative effekter på raske celler.
Det medicinske stof artesunat anses for at være godt tolereret. De hidtil kendte bivirkninger er begrænsede og er normalt lette at kontrollere. Bivirkningerne ved at tage artesunate afhænger også af den lægemiddelkombination, hvori den er tilgængelig.
De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, søvnløshed, døsighed og svaghed - men kvalme, opkast og diarré kan også forekomme. I sjældne individuelle tilfælde resulterer hæmolyse - nedbrydningen af røde blodlegemer i anæmi.
.jpg)
