sulbactam

På sulbactam er en beta-lactamaseinhibitor. Den aktive ingrediens udvider aktivitetsspektret af beta-lactam-antibiotika (også ß-lactam-antibiotika), men har kun en svag antibakteriel virkning.

Hvad er Sulbactam?

Som et lægemiddel hører sulbactam til gruppen af ​​ß-lactamase-hæmmere og er en syntetisk penicillinsyresulfon. Den bruges i kombination med ß-lactam-antibiotika, hvis virkning det udvides. Den kemiske struktur er den samme, men bakterievirkningen er kun svag. Ved at anvende sulbactam sammen med ß-lactam-antibiotika er den terapeutiske sikkerhed signifikant højere, end det ville være tilfældet med monoterapi alene.

I Tyskland sælges lægemidlet under handelsnavne Combactam® (monopreparation) samt Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp og Unacid® (kombinationspræparater).

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Sulbactam hæmmer mange former for ß-lactamaser produceret af bakterier. Ss-lactamase "ampC Cephalosporinase", der produceres af blandt andet Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa og Serratia, hæmmes ikke. Sulbactam binder irreversibelt til enzymet ß-lactamase, hvilket forhindrer enzymet i at fungere. Dette forhindrer, at antibiotikumet inaktiveres, så den antibiotiske effekt kan udvikles på bakterien.

Sulbactam kan næppe optages i fordøjelseskanalen. Af denne grund indgives det normalt parenteralt via en kort infusion. Umiddelbart efter afslutningen af ​​en infusion, der varer 15 minutter, nås den maksimale serumkoncentration af sulbactam.

Biotilgængeligheden af ​​en injektion i muskelen er også 99 procent, absorptionen finder sted næsten fuldstændigt og pålideligt ca. 30 til 60 minutter efter administration af lægemidlet. Sulbactam er godt fordelt i væv og kropsvæsker. Distributionen er kun begrænset i væsken, men effekten øges, hvis der er en betændelse der.

Blandt ß-lactamase-hæmmere har sulbactam den største affinitet; dannelsen af ​​plasmaproteiner er 38 procent. Den omtrentlige plasmahalveringstid for sulbactam er en time.

Sulbactam udskilles primært gennem tubulær sekretion (aktiv udskillelse af stoffer som urinstof og syre samt ammoniak i den primære urin) og glomerulær filtrering (ultrafiltrering af blodet i nyrecorpusklerne, materialeseparation af blod og primær urin). Sulbactam metaboliseres ikke, hvorfor det udskilles primært via nyrerne.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Sulbactam understøtter virkningen af ​​antibiotika. Det er hverken bakteriedræbende eller bakteriostatisk i sig selv. Snarere hæmmer det enzymet ß-lactamase, som dannes af nogle bakterier og er i stand til at opdele ß-lactamringen i antibiotika (f.eks. Penicillin, cephalosporin). Antibiotikumet bliver ineffektivt ved at bryde dets kemiske struktur. Antibiotikumet genvinder sin effektivitet gennem indgivelse af sulbactam.

Indgivelsen af ​​sulbactam finder sted parenteralt før antibiotikumet. Dette skal igen have en lignende halveringstid. Dosisniveauet afhænger af patogenens følsomhed og er normalt mellem 0,5 og 1,0 gram sulbactam. Den maksimale daglige dosis er fire gram. Dosis skal justeres i overensstemmelse hermed hos patienter med nedsat nyrefunktion.

En recept på sulbactam er ikke indikeret, hvis der er overfølsomhed over for ß-lactam-antibiotika. Sulbactam bør heller ikke anvendes til børn under et år, da virkningerne i denne alder endnu ikke er fuldt ud forstået.

Indgivelse af sulbactam uden samtidig administration af et ß-lactam-antibiotikum giver ikke mening, fordi det ikke har sin egen virkning. Embryotoksiske og teratogene virkninger kunne ikke påvises i dyreforsøg. Der er imidlertid utilstrækkelig erfaring med brug hos mennesker. Det er blevet afklaret, at lægemidlet passerer i modermælk, skønt der endnu ikke er fundet nogen skade hos spædbørn. Under graviditet og amning bør sulbactam derfor kun indgives efter omhyggelig bestemmelse af indikationen og efter afvejning af fordelen og risikoen.

Risici og bivirkninger

Som med enhver medicin kan uønskede bivirkninger også forekomme ved indgivelse af sulbactam. Bivirkninger inkluderer allergiske reaktioner (f.eks. Hududslæt, øget eosinophilantal, anafylaktisk chok), fordøjelseskanalforstyrrelser, lokale reaktioner på injektionsstedet, interstitiel nefritis (inflammatorisk sygdom i nyrerne) og en stigning i leverværdier på grund af kombinationen med antibiotikumet. Derudover kan bivirkningerne af antibiotikum forværres.

Med samtidig brug af medikamenter, såsom aminoglycosider og metronidazol, forekommer udfældning, sammenbinding og misfarvning. Disse interaktioner forventes også med parenteralt anvendelige tetracyclinderivater (f.eks. Doxycyclin, oxytetracyclin og rolitetracyclin) med noradrenalin, natrium pentothal, prednisolon og suxamethoniumchlorid, hvorfor de enkelte lægemidler skal administreres separat.