papaverin

papaverin er et stof fra gruppen af ​​alkaloider og hører til klassen af ​​antispasmodika. Alkaloidet findes i opiumsvalmens tørrede mælkeagtige saft.Men det kan også produceres syntetisk.

Hvad er papaverin?

Papaverine er et naturligt stof, der findes i den mælkeagtige safte af opiumsvalmuen og i andre beslægtede valmuer. Rå opium indeholder omkring en procent papaverin. Det rene stof papaverin er effektivt og har samtidig ikke hele spektret af mulige bivirkninger. Ligesom det kemiske papaverinderivat er papaverin en cAMP-phosphodiesteraseinhibitor. Det virker således på adskillige underformer af phosphodiesterase-familien.

Papaverine bruges hovedsageligt som et vasodilateringsmiddel. Det hører til gruppen af ​​spasmolytika. Spasmolytika er antispasmodiske medikamenter, der reducerer spændingen i de glatte muskler og lindrer deres kramper.

Den første komplette syntese af papaverin blev udført i 1909 af forskerne Pictet og Gams. Det lykkedes den østrigske Guido Goldschmiedt at opløse strukturen et par år senere. Papaverinhydrochlorid bruges i farmaceutiske stoffer i dag som et enkelt præparat eller i kombinationspræparater.

Farmakologisk virkning

Papaverine er en cAMP-phosphodiesteraseinhibitor. Phosphodiesteraser er enzymer, der findes i næsten alle væv i kroppen. Hver ændring i miljøet opfattes af kroppen og skaber en stimulans. Dette overføres til indersiden af ​​cellen af ​​messenger-stoffer. Disse messenger stoffer er også kendt som second messengers. De andet budbringere inkluderer stofferne cAMP (cyklisk adenosinmonophosphat) og cGMP (cyklisk guanosinmonophosphat). De er ansvarlige for stimulusresponsen i cellen. Denne stimulusrespons kan for eksempel finde sted gennem en ændring i cellens stofskifte. Signaltransmission inden i cellen kan hæmmes af phosphodiesteraser. Phosphodiesteraser kan nedbryde messenger-stoffer som cAMP eller cGMP og således gøre dem ineffektive.

Phosphodiesteraseinhibitorer på den anden side forstyrrer enzymernes arbejde og fremmer således signaloverførsel i cellen. Papaverine er en phosphodiesteraseinhibitor, der blokerer phosphodiesteraser, hvilket gør cAMP ineffektiv. På denne måde udvider de virkningen af ​​messenger-stoffet og intensiverer virkningen af ​​forskellige stimuli. Da cAMP har en afslappende effekt på de glatte muskler, har papaverin en antispasmodisk og vaskulær afslappende virkning.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Papaverine bruges hovedsageligt i hjertekirurgi. Der forhindrer lægemidlet kramper i blodkar, når man får arterier til bypassoperationer. Papaverine bruges også som et antispasmodisk lægemiddel til mavekramper, galdekolik og urinvejsspasmer. Imidlertid erstattes det i disse indikationer i stigende grad med det antispasmodiske propiverin, da dette ikke kun har en antikonvulsant, men også antikolinerg virkning.

Et andet anvendelsesområde for papaverin er erektil dysfunktion hos mænd. For at gøre dette injiceres lægemidlet i det erektile væv i det mandlige medlem. Vasodilateringen fører derefter til øget blodgennemstrømning til penis og dermed til erektion. Denne terapi er også kendt som kavernøs autoinjektionsterapi (SKAT).

I sjældne tilfælde anvendes papaverin også til behandling af perifere eller cerebrale kredsløbssygdomme. Terapi med lægemidlet er kontroversielt for disse indikationer.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Når man tager papaverin, kan der forekomme neurologiske underskud, såsom hemiplegi, epileptiske anfald, pupillary lidelser eller nedsat bevidsthed. Medikamentets vasodilatoreffekt kan føre til et livstruende blodtryksfald. Derudover kan trykket i hjernen stige. Generelt er bivirkninger dog sjældne.

Injektionen af ​​papaverin i erektilvæv autoinjektionsterapi er imidlertid fyldt med flere risici. Dette kan føre til en smertefuld permanent erektion. Denne form for permanent erektion uden ophidselse er kendt som priapisme. Erektionen varer længere end to timer og kan, hvis den ikke behandles, føre til alvorlig erektil dysfunktion.

Alvorlige allergiske reaktioner kan også forekomme efter injektion af papaverin. Disse dukker op i form af udslæt, nældefeber, tæthed i brystet eller hævelse i kroppen. Hvis du oplever disse symptomer, skal du straks kontakte en læge. Overdreven træthed, uregelmæssig hjerteslag, kvalme, opkast og gulfarvning af hud og øjne (gulsot) kræver også øjeblikkelig lægehjælp.

Mindre bivirkninger inkluderer diarré, forstoppelse, svimmelhed, appetitløshed, forstyrret mave eller let rødme på injektionsstedet. Hvis disse bivirkninger vedvarer eller forværres, skal du også se en læge.